1. КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
СОТАГАММА 80
СОТАГАММА 160
2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Сотагамма 80
Одна таблетка содержит 80 мг соталола гидрохлорида.
Сотагамма 160
Одна таблетка содержит 160 мг соталола гидрохлорида.
3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
планшет
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1 Терапевтические показания
Тяжелые симптоматические желудочковые тахиаритмии.
Профилактика симптоматических наджелудочковых тахиаритмий, требующих лечения, таких как:
- хроническая фибрилляция предсердий после кардиоверсии;
- пароксизмальная фибрилляция предсердий.
4.2 Дозы и способ введения
Установление дозы у больных с желудочковыми тахиаритмиями требует тщательного кардиологического наблюдения и наличия интервенционной аппаратуры для неотложной кардиологической помощи, а также для непрерывного мониторирования ЭКГ. Во время лечения рекомендуются регулярные обследования (например, будет проводиться стандартная ЭКГ с интервалом в один месяц, длинная ЭКГ с интервалом в три месяца и, при необходимости, ЭКГ с нагрузкой). В случае изменения параметра ЭКГ, например уширение комплекса QRS, удлинение интервала QT более чем на 25%, удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 МС или увеличения частоты и ухудшения сердечных аритмий,
рекомендуется пересмотреть терапевтическую схему.
Тяжелые симптоматические желудочковые тахиаритмии
Начальная доза составляет 80 мг соталола гидрохлорида (одна таблетка Сотагамма 80) 2 раза в сутки внутрь. При отсутствии адекватного терапевтического ответа доза может быть увеличена до 80 мг соталола гидрохлорида (одна таблетка Сотагамма 80) 3 раза в сутки или до 160 мг соталола гидрохлорида (одна таблетка Сотагамма 160) 2 раза в сутки.
При аритмиях с летальным потенциалом, при неадекватном ответе доза может быть увеличена до 480 мг соталола гидрохлорида в сутки, вводимая дробно в 2-3 приема. В этих случаях дозы следует увеличивать только в том случае, если потенциальная польза превышает повышенный риск тяжелых побочных эффектов (особенно проаритмогенного эффекта).
Мерцательная аритмия
Начальная доза составляет 80 мг соталола гидрохлорида (одна таблетка Сотагамма 80) 2 раза в сутки внутрь. При отсутствии адекватного терапевтического ответа и при хорошей переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 80 мг соталола гидрохлорида (одна таблетка
Сотагамма 80) 3 раза в день. Эту дозу не следует превышать при пароксизмальной фибрилляции предсердий.
У больных с хронической мерцательной аритмией при отсутствии адекватного терапевтического ответа и при хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена максимально до 160 мг соталола гидрохлорида (2 таблетки Сотагаммы 80 или 1 таблетка Сотагаммы 160). ) 2 раза в день.
Дозировка у пациентов с нарушением функции почек
Поскольку существует риск кумуляции после повторных доз у пациентов с нарушением функции почек, дозу следует корректировать в соответствии с почечным клиренсом, принимая во внимание частоту сердечных сокращений (она не должна опускаться ниже 50 ударов в минуту) и клиническую реакцию. Если клиренс креатинина составляет 10-30 мл/мин (креатининемия
2-5 мг/дл), рекомендуется уменьшить дозу соталола до половины обычной дозы. У пациентов с клиренсом креатинина < 10 мл/мин (креатининемия > 5 мг/дл) дозу соталола следует уменьшить до четверти обычной дозы. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение соталолом следует проводить только в условиях частого контроля ЭКГ и
периодическое определение плазменной концентрации антиаритмического средства.
Способ администрирования
Таблетки следует глотать целиком, с небольшим количеством жидкости, за ½ часа до или через 2 часа после еды. Соталол не следует назначать во время еды, поскольку всасывание препарата может снижаться в присутствии пищи (особенно молока и молочных продуктов).
Если необходимо увеличить дозу, это будет делаться с интервалом в 2-3 дня.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
4.3 Противопоказания
Соталол не следует назначать пациентам с:
- известная гиперчувствительность к соталолу, сульфонамидам или вспомогательным веществам препарата;
- сердечная недостаточность III-IV класса по NYHA;
- острый инфаркт миокарда;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
- синоатриальная блокада;
- заболевание синусового узла;
- torsade de pointes;
- брадикардия (<50 уд/мин);
- удлиненный интервал QT перед
В случае пациентов с коронарными заболеваниями и/или аритмиями или тех, кто получал длительное лечение антиаритмическими средствами, прерывание приема следует проводить медленно, чтобы избежать усугубления симптомов.
Введение соталола в условиях наличия феохромоцитомы определяет одновременную блокаду альфа-рецепторов. Вследствие этого применение препарата у больных с нелеченой феохромоцитомой не рекомендуется.
Пациентам с личным или семейным анамнезом псориаза рекомендуется начинать лечение соталолом только после тщательного анализа соотношения польза/риск.
Вследствие блокирующего действия бета-адренорецепторов соталол может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций. Пациенты с реакциями гиперчувствительности в анамнезе или лица, проходящие лечение десенсибилизацией, подвергаются повышенному риску тяжелых анафилактических реакций. В связи с этим у этой категории пациентов рекомендуется тщательная оценка показаний.
Соталол может маскировать сердечно-сосудистые признаки тиреотоксикоза.
Тщательный врачебный контроль рекомендуется в следующих случаях:
- нарушение функции почек (снижение дозы);
- строгий диетический режим и больные сахарным диабетом, у которых наблюдаются большие колебания уровня сахара в крови (маскирующие симптомы гипогликемии).
Если во время лечения соталолом используются контактные линзы, может снизиться слезоотделение.
Одновременный прием диуретиков, способствующих выведению калия, требует регулярного определения калия.
Данных о применении этого препарата у детей недостаточно. У пациентов
пожилым людям необходимо учитывать возможность нарушения функции почек; при необходимости рекомендуется индивидуализировать дозы.
Спортсменов следует предупредить, что соталол может вызывать положительную реакцию на антидопинговые тесты.
4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами, другие взаимодействия
В случае одновременного приема внутрь соталола и блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил и дилтиазем, может возникнуть резкое падение АД. Также из-за аддитивного воздействия на синоатриальный и атриовентрикулярный узел могут возникать брадикардические нарушения ритма и нарушения атриовентрикулярной проводимости высокой степени.
Внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов, таких как дилтиазем и верапамил, противопоказано пациентам, получающим соталол, за исключением случаев интенсивной терапии.
В случае комбинации с антиаритмическими средствами I класса (особенно препаратами хинидинового ряда) или с другими аритмическими средствами III класса существует опасность удлинения интервала QT с повышенным риском желудочковых аритмий.
Одновременное применение соталола и препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как три- и тетрациклические антидепрессанты (имипрамин, мапротилин), антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин), макролидные антибиотики (эритромицин), пробукол, галоперидол, галофантрин и теродилин, имеет повышенный риск возникновения некоторых проаритмогенных эффектов
(пируэтная желудочковая тахикардия).
Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов, таких как нифедипин, может вызвать резкое падение артериального давления; следует также учитывать усиление депрессии синоатриального узла.
В случае одновременного применения соталола и норадреналина или ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), а также после внезапного прекращения попутного введения клонидина может возникнуть резкое повышение АД.
Одновременное назначение соталола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, опиоидов, а также антигипертензивных средств, диуретиков и сосудорасширяющих средств может вызвать резкое снижение АД.
Отрицательный инотропный эффект соталола может быть добавлен к эффекту опиоидов, соответственно, к антиаритмическим средствам.
Негативные хронотропные и дромотропные эффекты соталола могут усиливаться при одновременном применении резерпина, клонидина, альфа-метилдопы, гуанфацина и сердечных гликозидов.
Тубокурарин-индуцированная нервно-мышечная блокада может усиливаться за счет ингибирования бета-адренорецепторов.
При одновременном приеме соталола и инсулина или пероральных противодиабетических средств, особенно в условиях физической нагрузки, может возникнуть гипогликемия, маскирующая ее симптомы.
Рекомендуется избегать ассоциации употребления алкоголя с приемом соталола из-за риска развития желудочковых аритмий.
4.6 Беременность и кормление грудью
Поскольку безопасность применения соталола во время беременности еще не установлена, это лекарство следует применять беременным женщинам, особенно в первые три месяца беременности, только в случае крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения терапевтической пользы для матери и потенциального риска для плода. .
Введение соталола необходимо прекратить за 48-72 ч до предполагаемой даты родов в связи с риском развития брадикардии и артериальной гипотензии у новорожденных; в противном случае следует наблюдать за новорожденными
4.8 Побочные реакции
Иногда во время лечения соталолом могут возникать утомляемость, головокружение, обнубиляция, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, усиление сна со сновидениями, парестезии и похолодание конечностей.
Очень редко сообщалось о желудочно-кишечных расстройствах (например, тошноте, рвоте, диарее), появлении одышки у пациентов с обструктивными респираторными заболеваниями, кожных реакциях (эритема, зуд, экзантема), алопеции и нарушениях сна.
Кроме этих проявлений могут возникать акцентуации нарушений периферического кровообращения, депрессивные состояния, мышечные судороги, мышечная астения или нарушения половой динамики.
Редко сообщалось о выраженном снижении АД, обострении сердечной недостаточности, брадикардии и нарушениях проводимости на уровне атриовентрикулярного узла (нарушения проведения нервного импульса между предсердиями и желудочками). В отдельных случаях сообщалось об обмороке, а также об усилении приступов стенокардии.
Проаритмогенные эффекты, проявляющиеся изменением или ухудшением аритмий, могут существенно влиять на сердечную деятельность и даже приводить к остановке сердца. Могут возникать проаритмогенные эффекты, особенно у пациентов с серьезными (потенциально фатальными) аритмиями и левожелудочковой недостаточностью.
В связи с тем, что соталол удлиняет интервал QT, могут провоцироваться желудочковые тахиаритмии (включая torsade de pointes), особенно при передозировке, что приводит к выраженной брадикардии.
Редко сообщалось о сухости во рту, конъюнктивите или уменьшении слезоотделения, а в отдельных случаях - о нарушениях зрения и кератоконъюнктивите.
Описан случай аллергического бронхита с легочным фиброзом.
Лечение соталолом может быть связано с гипогликемией. При лечении соталолом могут маскироваться проявления гипогликемии (особенно тахикардия). Эти явления необходимо учитывать особенно у больных сахарным диабетом с выраженной нестабильностью сахара в крови и у лиц с ограничительной диетой.
На фоне лечения соталолом могут возникать нарушения липидного обмена (повышение общего холестерина и триглицеридов, снижение ЛПВП-холестерина).
В единичных случаях препараты с бета-адреноблокирующим действием (например, соталол) могут ускорить начало псориаза, усугубить симптомы этого состояния или вызвать появление псориазоподобных кожных высыпаний.
Из-за своего бета-адреноблокирующего действия соталол может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. В результате очень серьезные анафилактические реакции могут возникать у пациентов с серьезными реакциями гиперчувствительности в анамнезе или у тех, кто проходит лечение, направленное на снижение этой гиперчувствительности к различным факторам (десенсибилизация).
4.9 Передозировка
Симптоматика отравления соталолом зависит главным образом от ранее существовавшей сердечной патологии (левожелудочковая дисфункция, аритмии). В случае наличия тяжелой сердечной недостаточности усугубление поражения сердца может быть вызвано даже малыми дозами препарата.
В зависимости от степени интоксикации клиническая картина характеризуется такими сердечно-сосудистыми и центрально-нервными симптомами, как повышенная утомляемость, потеря сознания, мидриаз, изредка генерализованные судороги, артериальная гипотензия, брадикардия вплоть до асистолии (нередко на ЭКГ-кривой можно обнаружить ускользающую ритм); также могут возникать атипичные желудочковые тахикардии (torsades de pointes) и симптомы сердечно-сосудистого шока.
Помимо общих лечебных мероприятий, которые необходимо проводить для выведения действующего вещества из организма, необходимо контролировать жизненно важные параметры и при необходимости корректировать их в отделениях интенсивной терапии.
Могут потребоваться следующие лекарства:
- атропин - 1-2 мг внутривенно струйно;
- бета-симпатомиметики в дозах, определяемых в зависимости от массы тела и терапевтического ответа: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин;
- глюкагон - вначале 0,2 мг/кг в виде короткой внутривенной инфузии, затем 0,5 мг/кг в течение 12 часов.
Рефрактерная к лечению брадикардия может потребовать временного кардиостимулятора.
Соталола гидрохлорид поддается диализу.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: неселективные бета-адреноблокаторы.
Код УВД: C07A A07.
D,L-соталол, по классификации Vaughan Williams, является антиаритмическим средством III класса, гидрофильным, с выраженным блокирующим действием на бета-адренорецепторы.
Действие антиаритмических средств III класса обусловлено удлинением потенциала действия без изменения скорости проведения. Абсолютный рефрактерный период увеличен. Этот электрофизиологический механизм действия характерен для обоих энантиомеров (правовращающего и левовращающего) и осуществляется на уровне предсердий, атриовентрикулярного узла, дополнительных путей и желудочков.
Бета-блокирующее действие без внутренней симпатомиметической активности обусловлено левовращающим энантиомером и в одинаковой степени воздействует на бета1- и бета2-рецепторы.
В результате бета-блокирующего действия соталол снижает частоту, сократительную способность миокарда, скорость атриовентрикулярной проводимости и активность ренина плазмы. Поскольку соталол ингибирует бета2-адренорецепторы, он может повышать тонус гладкой мускулатуры.
5.2 Фармакокинетические свойства
После приема внутрь соталол всасывается из желудочно-кишечного тракта на 75-90%. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 75-90%, что связано с отсутствием метаболизма при первом прохождении через печень. После приема внутрь время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 2-3 часа.
Кажущийся объем распределения 1,6-2,4 л/кг; не связывается с белками плазмы.
На сегодняшний день фармакологически активный метаболит не идентифицирован.
Соталол выводится преимущественно почками.
Почечный клиренс составляет 120 мл/мин и соответствует общему клиренсу организма.
Период полувыведения из плазмы составляет в среднем 15 часов (7-18 часов), но может увеличиваться до 42 часов при тяжелой почечной недостаточности.
Соталол выделяется с грудным молоком.
У кормящих матерей соотношение концентрации соталола в грудном молоке/плазме крови составляло 2,2-8,8.
5.3 Доклинические данные по безопасности
Хроническая токсичность
Исследования хронической токсичности, проведенные на крысах и собаках, не выявили специфических токсических эффектов.
Потенциально мутагенный и канцерогенный
Мутагенный потенциал гидрохлорида соталола изучен недостаточно.
Исследования, проведенные до сих пор, не выявили каких-либо подозрительных признаков, свидетельствующих о генотоксическом потенциале.
Длительные исследования, проведенные на мышах и крысах, не выявили канцерогенного потенциала.
Влияние на репродуктивный процесс
Исследования, проведенные на кроликах, не выявили тератогенного потенциала. У крыс при дозах выше 140 мг/кг/сутки наблюдалась эмбриональная гибель. Дозы выше 20 мг/кг/сут, вводимые крысам в последний месяц беременности, снижали массу тела новорожденных детенышей. У крыс, подвергшихся внутриутробному воздействию соталола, наблюдались поведенческие нарушения.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
6.1 Список вспомогательных веществ
Микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.
6.2 Несовместимости
Это необязательно.
6.3 Срок действия
2 года
6.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25ºC, в оригинальной упаковке.
6.5 Характер и содержимое упаковки
Сотагамма 80
Коробка с 2 блистерами Al/PVC-PVDC по 10 таблеток в каждом.
Коробки с 10 блистерами Al/PVC-PVDC по 10 таблеток в каждом.
Сотагамма 160
Коробка с 2 блистерами Al/PVC-PVDC по 10 таблеток в каждом.
Коробки с 10 блистерами Al/PVC-PVDC по 10 таблеток в каждом.
6.6 Инструкции по подготовке лекарственного средства к применению и
его манипуляция
Они не нужны.
7. ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Вёрваг Фарма ГмбХ&Ко.КГ
Calwer Straße 7, 71034 Боблинген, Германия
8. НОМЕР ИЗ РЕГИСТРА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Сотагамма 80: 4752/2004/01-02
Сотагамма 160: 4753/2004/01-02
9. ДАТА РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПОСЛЕДНЕГО ПОВТОРНОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Авторизация – сентябрь 2004 г.
10. ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
апрель 2012 г.
