Нейроксон 250мг/мл р-р в/в. 4 мл

НЕЙРОКСОН
раствор для инъекций

Фармакокинетические свойства
Цитиколин является водорастворимым соединением с биодоступностью более 90%.
Фармакокинетические исследования у здоровых взрослых показали, что пероральные дозы цитиколина быстро всасываются, и менее 1% выводится с фекалиями. Максимальные концентрации в плазме достигаются двухфазно, через 1 час после приема внутрь, за которым следует второй более высокий пик через 24 часа после приема.

Цитиколин метаболизируется в стенке кишечника и печени. Метаболитами экзогенного цитиколина, образующимися при гидролизе в стенке кишечника, являются холин и цитидин. После всасывания холин и цитидин распределяются по организму, достигая системы
кровообращения, где они используются в различных путях биосинтеза, преодолевают гематоэнцефалический барьер для ресинтеза цитиколинов в головном мозге.

Фармакокинетические исследования с использованием C1 4-меченого цитиколина подчеркивают тот факт, что выведение цитиколина происходит преимущественно респираторным путем с образованием СО2 и экскрецией с мочой, в две стадии, что отражает двухфазный характер
максимальные концентрации в плазме.За максимальной концентрацией в плазме первой фазы следует выраженная элиминация, которая затем замедляется в течение следующих 4-10 часов.
Во второй фазе быстрое выведение происходит после увеличения максимальной концентрации в плазме крови через 24 часа, за которым следует более медленное выведение.
Период полувыведения составляет 56 часов через CO2 и 71 час через экскрецию с мочой.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Цереброваскулярные заболевания – напр. при ишемии, вызванной инсультом, при которой цитиколин ускоряет восстановление сознания и двигательный дефицит. Клинические исследования цитиколина изменили историческую концепцию о том, что цитиколин не действует.
он не оказывает влияния на пациента, перенесшего инсульт, до определенного периода времени после появления симптомов. Применение препарата в первые 24 часа после инсульта является ключевым фактором при оценке потенциала цитиколина.

Недавние результаты клинического исследования фазы 3 у пациентов, перенесших ишемический инсульт, продемонстрировали клинически значимое улучшение неврологической функции у пациентов, получавших цитиколин в оптимальной дозе.
по 500 мг в сутки. Потенциал цитиколина в качестве средства для лечения инсульта подчеркивается другими ключевыми факторами: его пероральным применением, 24-часовым окном терапевтической возможности после инсульта и очевидным отсутствием значительных побочных эффектов. Предварительные данные свидетельствуют о том, что у небольшой группы пациентов цитиколин может уменьшать последствия, вызванные инсультом.

Введение цитиколина в первые 24 ч после развития инсульта средней и тяжелой степени повышает вероятность полного выздоровления в течение 3 мес.
Черепно-мозговая травма различной степени тяжести: в клиническом исследовании

Цитиколин ускорял выход из посттравматической комы и восстановление способности ходить, получая лучший конечный функциональный результат и сокращая сроки пребывания в стационаре.

Когнитивные расстройства различной этиологии – старческий когнитивный дефицит, обусловленный дегенеративными состояниями (болезнь Альцгеймера) и хронической цереброваскулярной патологией.
Цитиколин улучшает показатели когнитивной оценки и замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера.

Болезнь Паркинсона. Цитиколин также продемонстрировал свою эффективность в комбинированном лечении болезни Паркинсона. Описаны благоприятные нейроэндокринные, нейроиммуномодулирующие и нейрофизиологические эффекты. Накоплены значительные экспериментальные данные о влиянии цитиколина на дофаминергическую систему в центральной нервной системе. После обработки цитиколином мышей с поражением черной субстанции доказана регенерация нервных клеток в этих областях.
Цитиколин увеличивает синтез дофамина и тирозингидроксилазы в полосатом теле.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
При нарушениях сознания, вызванных черепно-мозговыми травмами или вмешательствами на головном мозге: взрослым Цитиколин обычно вводят в дозе 100-500 мг 1-2 раза/сут путем внутривенной инфузии, внутривенной инъекции или
внутримышечно. Доза может быть изменена в зависимости от возраста и клинического состояния пациента.

При гемиплегии после мозговой апоплексии:
Цитиколин обычно назначают в дозе 1000 мг внутривенно один раз в день в течение 4 недель подряд или по 250 мг внутривенно один раз в день в течение 4 недель подряд.

При болезни Паркинсона:
Цитиколин обычно вводят в дозе 500 мг внутривенно один раз в сутки в сочетании с антихолинергическим средством. При достижении терапевтического эффекта в течение максимум 3-4 недель приема постепенно снижают дозу цитиколина и
монотерапия антихолинергическим препаратом продолжена.

При панкреатите:
Цитиколин обычно вводят в дозе 1000 мг внутривенно один раз в сутки в течение 2 недель подряд в комбинации с ингибитором протеазы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Соглашение о частоте MedDRA
Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000)

С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны нервной системы: реже - стимулирующее действие на парасимпатическую систему.
Нарушения со стороны сердца: реже тахикардия, брадикардия.
Сосудистые нарушения: реже - дискретная транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: реже боли в эпигастрии, диарея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
Гиперпарасимпатикотония.

передозировка
Цитиколин малотоксичен для человека. В перекрестном плацебо-контролируемом краткосрочном исследовании 12 здоровых взрослых получали цитиколин в суточной дозе 600 и 1000 мг или плацебо в течение пяти дней подряд. ЗАБОЛЕВАНИЯ
транзиторный был обнаружен у 4 и 5 добровольцев, принимавших цитиколин в дозе 600 мг и 1000 мг соответственно, и у 1 добровольца, принимавшего плацебо.
Никаких изменений или аномалий гематологических, биохимических или неврологических тестов не наблюдалось.
ЛД50 (50% летальная доза) однократной дозы цитиколина составляла 4600 мг/кг у мышей и 4150 мг/кг у крыс.
В неопубликованном исследовании острой токсичности свободное основание цитиколина вводили самцам и самкам крыс в дозе 2000 мг/кг в течение 14 дней. Не было никаких изменений в весе, смертельных случаев, симптомов или серьезных патологических изменений.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Большие дозы цитиколина могут увеличить мозговой кровоток в случаях стойкого внутричерепного кровоизлияния.
Применение при беременности и грудном вскармливании
На сегодняшний день нет доступных данных, которые бы свидетельствовали о безопасности введения

Инъекционные цитиколины у беременных.
Назначение препарата при беременности и кормлении грудью возможно только после тщательной оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода/ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Цитиколин, инъекционная форма, не будет применяться в сочетании с препаратами, содержащими меклофеноксат.
несовместимость
Цитиколин в форме инъекций не следует назначать в сочетании с препаратами, содержащими меклофеноксат (клофеноксат).

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Раствор для инъекций 250 мг/мл. По 2 мл или 4 мл в ампулах. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

сохранение
Хранить при температуре ниже 25°C для защиты от света и тепла.
Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.

ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
Август 2013.

ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Швейцарская компания Parenterals Pvt. ООО

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Швейцарская компания Parenterals Pvt. Ltd. 809, Промышленная зона Кералы, GIDC, No, Bavla, Dist. Ахмедабад-382 220. Гуджарат, Индия.

В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022 88-43-38)