ЛАРФИКС®
таблетки
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Ларфикс®
DCI АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА
Лорноксикам
композитор
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: лорноксикам 4 мг или 8 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, Opadry 03F58759 wh
распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита (фармакологического действия не оказывает). Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.
Метаболизм
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, особенно до неактивного 5-гидроксилорноксикама, путем гидроксилирования. CYP2C9 участвует в этой биотрансформации лорноксикама. Из-за генетического полиморфизма для этого
фермента есть люди, которые метаболизируют медленно или быстро, факт, который может привести к значительному увеличению концентрации лорноксикама в плазме у людей с медленным метаболизмом.
Лорноксикам полностью метаболизируется и примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивного метаболита.
увольнять
Средний период полувыведения из плазмы при элиминации неизмененного вещества составляет от 3 до 4 часов. После приема внутрь примерно 50% выводится с калом и 42% — почками, в основном в виде 5-гидроксилорноксикама.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Краткосрочное облегчение легкой до умеренной острой боли.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Таблетки Ларфикс, покрытые пленочной оболочкой, следует запивать достаточным количеством жидкости.
Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальной реакции на лечение. Не рекомендуется для детей младше 18 лет.
Таблетки Ларфикс, покрытые пленочной оболочкой, назначают по 4-8 мг/сут. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 16 мг.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью необходимо уменьшить дозы и количество введений до 1 раза в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Далее нежелательные реакции классифицируются в соответствии с конвенцией MedDRA по системным органам в соответствии с частотой: очень часто (>1/10),
частые (>1/100, <1/10),
нечасто (>1/1000, <1/100),
редко (>1/10000, <1/1000),
очень редко (<1/10 000), в том числе с неизвестной частотой.
Инфекции и инвазии
Редко: фарингит.
Гематологические и лимфатические нарушения
Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения;
Очень редко: экхимозы. Сообщалось, что НПВП вызывают потенциально тяжелые гематологические расстройства, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия, как эффекты класса.
Нарушения иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, анафилактическая реакция и анафилаксия.
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия, изменение массы тела.
Психические расстройства
Нечасто: бессонница, депрессия;
Редко: спутанность сознания, нервозность, возбуждение.
Заболевания нервной системы
частые: головная боль, легкое и преходящее головокружение;
Редко: сонливость, парестезии, дисгевзия, тремор, мигрень;
Очень редко: асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Заболевания глаз
Нечасто: конъюнктивит;
Редко: нарушения зрения.
Акустические и вестибулярные расстройства
Нечасто: головокружение, шум в ушах.
Сердечные расстройства
Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.
Сосудистые расстройства
Нечасто: эритема лица, отек;
Редко: артериальная гипертензия, приливы, кровоизлияния, гематома.
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
Нечасто: ринит;
Редко: одышка, кашель, бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства
Частые: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота;
реже: запор, метеоризм, отрыжка, ксеростомия, гастрит, язва желудка, боли в эпигастрии, язва двенадцатиперстной кишки, язвы полости рта;
Редко: мелена, рвота с кровью, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит (болезненный или опухший язык), пептическая язва с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение.
Гепатобилиарные расстройства
Нечасто: повышение показателей печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ);
Очень редко: печеночная недостаточность, гепатит, желтуха и холестаз.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
нечасто: транзиторная сыпь, зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница и ангионевротический отек, алопеция;
Редко: дерматит, экзема, пурпура;
Очень редко: отек и пустулезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз.
токсический эпидермальный.
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечасто: артралгия;
Редко: боль в костях, мышечные спазмы, миалгия.
Почечные и мочевые расстройства
Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в крови;
Очень редко: лорноксикам может усугубить острую почечную недостаточность у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью, которые зависят от почечных простагландинов для поддержания почечного кровотока. Нефротоксичность в различных формах, включая
нефрит и нефротический синдром были связаны с НПВП как классовый эффект.
Общие расстройства и на уровне места введения
Нечасто: недомогание, отек лица;
Редко: астения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Лорноксикам не следует назначать следующим группам пациентов:
- пациенты с повышенной чувствительностью к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность (такие проявления, как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) к другим нестероидным противовоспалительным средствам, в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте;
желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения
геморрагический;
язвенная болезнь/активное или рецидивирующее кровотечение (два и более доказанных эпизода изъязвления или кровотечения);
больные с тяжелыми заболеваниями печени;
тяжелые заболевания почек (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л)
больные с тромбоцитопенией;
больные с выраженной сердечной недостаточностью;
пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) с массой тела менее 50 кг или перенесшие оперативные вмешательства;
период беременности и грудного вскармливания;
- пациенты в возрасте до 18 лет.
передозировка
На сегодняшний день не сообщалось о случаях передозировки, которые позволили бы определить ее последствия или предложить определенный терапевтический подход. Однако можно ожидать, что после передозировки лорноксикамом могут наблюдаться следующие проявления: тошнота, рвота, общемозговые симптомы (головокружение, нарушения зрения).
Тяжелыми проявлениями являются атаксия с эволюцией в сторону комы и судорог, поражение печени и почек и, возможно, нарушения свертывания крови.
В случае фактической или предполагаемой передозировки введение препарата следует прекратить. Из-за короткого периода полувыведения из плазмы лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам не может быть удален диализом. На сегодняшний день специфический антидот неизвестен.
Следует рассмотреть обычные экстренные меры, такие как промывание желудка. Исходя из терапевтических принципов, только прием активированного угля сразу после передозировки лорноксикамом может привести к снижению всасывания препарата.
Желудочно-кишечные расстройства можно лечить, например, аналогом простагландина или ранитидином.
СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Лорноксикам следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы при следующих заболеваниях:
язвы и кровотечения ЖКТ в анамнезе: рекомендуется регулярное наблюдение за больными.
Пациентам, у которых на фоне приема лорноксикама развиваются пептические язвы или перфорации желудка и/или кровотечения, требуется
прекратить лечение и принять соответствующие терапевтические меры.
почечная недостаточность: пациенты с почечной недостаточностью легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) должны находиться под ежеквартальным наблюдением; пациентов с умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л) следует контролировать с интервалом 1-2 мес.
Лечение лорноксикамом следует прекратить при ухудшении функции почек во время лечения.
пациентам с нарушениями свертывания крови: рекомендуется тщательный клинический контроль и лабораторные исследования (например, АЧТВ - активированное частичное тромбопластиновое время).
печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью следует проводить клинический мониторинг и лабораторные исследования через регулярные промежутки времени.
длительное лечение (более 3 мес): рекомендуется проводить регулярные лабораторные исследования гематологии (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.
длительное лечение (более 3 мес): рекомендуется проводить регулярные лабораторные анализы крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.
пожилые люди старше 65 лет: рекомендуется контроль функции почек и печени. Послеоперационная осторожность рекомендуется у пожилых пациентов.
Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами и гепарином в контексте спинальной или эпидуральной анестезии повышает риск спинальной/эпидуральной гематомы.
Это лекарство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует использовать это лекарство.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Данных о клинической безопасности применения лорноксикама у этой группы пациентов недостаточно. Поэтому это лекарство не следует принимать во время беременности.
Данные о выделении лорноксикама в грудное молоко отсутствуют. На основании исследований на животных установлено, что лорноксикам в относительно высоких концентрациях выделяется с молоком. Поэтому лорноксикам не следует применять женщинам, кормящим грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Пациентам, у которых во время приема препарата проявляются сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Одновременное применение лорноксикама и:
Антикоагулянты: нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать действие антикоагулянтов;
Препараты сульфонилмочевины: повышенный риск развития гипогликемии;
Другие нестероидные противовоспалительные средства: повышенный риск побочных реакций;
Диуретики: снижается эффективность петлевых диуретиков;
Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента): могут снижать антигипертензивный эффект АПФ;
Литий: нестероидные противовоспалительные препараты угнетают почечный клиренс лития, в результате чего концентрация лития в сыворотке крови может превышать токсические пределы;
Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме. (Взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не продемонстрировано);
Дигоксин: снижен почечный клиренс дигоксина.
Лорноксикам, как и другие НПВП, метаболизирующиеся цитохромом P450 2C9 (CYP 2C9), взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами изоферментов CYP2C9 (такими как рифампицин).
Нестероидные противовоспалительные препараты повышают риск спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином в контексте спинальной или эпидуральной анестезии.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг или 8 мг. 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
сохранение
Хранить при температуре ниже 25 0С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
ДАТА ОКОНЧАНИЯ СРОКА
24 месяца.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
август 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Кусум Здравоохранение Pvt. ООО, Индия
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ.
Кусум Здравоохранение Pvt. ООО
SP - 289 (A), промышленная зона RIICO, Чопанки Бхивади, Бхивади, Раджастхан, Индия
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022-88-43-38)
