1. КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Кофан Инстант 200мг+200мг+50мг таблетки
2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 таблетка содержит: действующие вещества: парацетамол 200 мг, пропифеназон 200 мг, кофеин 50 мг. Список всех вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки. Круглые белые таблетки.
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1 Терапевтические показания
Купирование болевых ощущений, таких как: головная боль, одонталгия, альгодисменорея, болевой синдром в послеоперационном периоде и ревматическая боль.
Снятие боли и высокой температуры, которые сопровождают простуду и грипп.
4.2 Дозы и способ применения Дозы, дозы на один прием Взрослые: по 1-2 таблетки.
Подростки 12-16 лет: по 1 таблетке в день. При необходимости эти дозы можно повторять до 3 раз в течение 24 часов.
Таблетки необходимо запивать большим количеством воды или другой жидкости. Лекарство не следует принимать более 7 дней или в дозах, превышающих рекомендуемые, без рекомендации врача.
4.3 Противопоказания Кофан Инстант не следует применять при наличии любого из следующих состояний:
- повышенная чувствительность к пиразолонам или другим производным пиразолона (повышенная чувствительность к препаратам, содержащим феназон, аминофеназон, метамизол);
- повышенная чувствительность к фенилбутазону;
- повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в пункте 6.1.
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (проявляющийся гемолитической анемией);
- острая печеночная порфирия;
- нарушение функции печени (при хроническом алкоголизме или гепатите);
- нарушение функции почек;
- синдром Жильбера (доброкачественная транзиторная желтуха на фоне дефицита глюкуронилтрансферазы);
- нарушения кроветворения;
- бронхиальная астма;
- хронический ринит;
- хроническая крапивница;
Свидетельство о регистрации лекарственного средства - нет. 22161 от 21.12.2015 Приложение 1
- период грудного вскармливания. Кофан Инстант не следует применять детям младше 12 лет.
4.4 Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании Из-за очень редкого, но потенциально серьезного риска шока Кофан Инстант можно использовать только для облегчения боли или повышения температуры.
Пациентов следует предупредить о том, что анальгетики нельзя применять в течение более длительного периода времени, кроме как по назначению врача.
Лекарство не следует принимать более 7 дней или в дозах, превышающих рекомендуемые, без рекомендации врача.
Длительное применение анальгетиков, содержащих парацетамол, может привести к высокой кумулятивной дозе и, в редких случаях, к анальгетической нефропатии и преимущественно необратимой почечной недостаточности. Непрерывное введение болеутоляющих средств для лечения головной боли само по себе может привести к хронической головной боли. Особые меры предосторожности необходимо соблюдать у пациентов с: нарушениями функции печени в анамнезе, артериальной гипертензией или заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой
жидкости и отеки, у пациентов с историей дискразии крови или угнетением костного мозга, желудочно-кишечными заболеваниями или язвами в анамнезе.
У чувствительных людей, применяющих препараты, содержащие парацетамол и пропифеназон, сообщалось о редких случаях приступа астмы и анафилактического шока.
4.5 Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Как и в случае со всеми анальгетиками, следует избегать употребления алкоголя при применении таблеток Кофан Инстант, поскольку невозможно предсказать индивидуальные реакции.
Одновременное применение препаратов, индуцирующих печеночные ферменты, таких как снотворные, противоэпилептические средства (например, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и рифампицин, может усилить гепатотоксичность парацетамола даже в обычных, неопасных дозах. Это относится и к потреблению
чрезмерное употребление алкоголя. Медленное опорожнение желудка, как, например, при приеме пропантелина, может замедлить всасывание парацетамола и отсрочить начало его действия. Ускоренное опорожнение желудка, как в случае введения метоклопрамида, увеличивает скорость всасывания.
При одновременном приеме хлорамфеникола элиминация препарата с большим риском токсичности может быть продлена.
Клиническое значение взаимодействия между парацетамолом и варфарином или производными кумарина пока неизвестно. Поэтому пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, можно регулярно вводить парацетамол в течение более длительного периода времени только под наблюдением врача.
Частота возникновения нейтропении (уменьшение числа лейкоцитов) выше при одновременном применении парацетамола и зидовудина. Кофан
Инстант можно назначать одновременно с зидовудином только по рекомендации врача.
Кофеин является антагонистом препаратов с седативным эффектом (например, барбитуратов, антигистаминных средств и др.). Кофеин усиливает тахикардию, вызванную симпатомиметиками, в том числе эфедрином, тироксином и подобными препаратами. Взаимодействия с препаратами широкого спектра действия (например, бензодиазепинами) могут проявляться в разных формах и формах.
их нельзя предвидеть. Оральные контрацептивы, циметидин и дисульфрам замедляют метаболизм кофеина, а барбитураты и курение ускоряют его. Кофеин замедляет выведение теофиллина. Кофеин увеличивает вероятность развития зависимости от таких веществ, как эфедрин. Одновременное применение ингибиторов гиразы может продлить выведение кофеина и его метаболита или параксантина.
Несмотря на гипотезы о том, что кофеин увеличивает риск привыкания к другим анальгетикам, таким как парацетамол, клинические доказательства, подтверждающие это, отсутствуют. Хотя его не существует
клинические данные о специфических взаимодействиях с пропифеназоном, сообщалось о взаимодействии со следующими препаратами или группами препаратов с другими нестероидными противовоспалительными препаратами:
- Ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы: снижение антигипертензивного эффекта.
- Антикоагулянты, антитромботические средства, в т.ч. салицилаты: повышенный риск кровотечения.
- Диуретики: снижение диуретического эффекта.
- Метотрексат: повышение концентрации и, как следствие, токсичность метотрексата.
- Литий: повышение уровня лития в сыворотке.
4.6 Беременность и кормление грудью Беременность
Доказано, что прием кофеина во время беременности в дозах выше 300 мг в сутки увеличивает риск повреждения плода, низкой массы тела при рождении, врожденных аномалий и преждевременных родов. Из-за отсутствия достаточных данных о влиянии парацетамола и пропифеназона на беременных, Кофан Инстант не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре и в последние 6 недель беременности (из-за ингибирующего потенциала в отношении биосинтеза простагландинов и следовательно, торможение родовых схваток). Грудное вскармливание Учитывая, что действующие вещества препарата выделяются с грудным молоком, а иммунная система ребенка еще не сформирована, Кофан Инстант не следует применять в период грудного вскармливания.
4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
При введении в терапевтических дозах Кофан Инстант не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
4.8 Побочные реакции Упомянутые ниже побочные реакции были зарегистрированы в пострегистрационный период, поэтому их частота неизвестна: Возможные побочные реакции возникают очень редко или при лечении высокими терапевтическими дозами. Побочные реакции представлены ниже в соответствии с классификацией MedDRA по устройствам, системам и органам. Гематологические и лимфатические нарушения
Тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз Желудочно-кишечные расстройства Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, боль в животе Гепатобилиарные нарушения
Нарушение функции печени, гепатит, дозозависимая печеночная недостаточность, некроз печени (в т.ч. с летальным исходом); длительное введение нерекомендованных доз может привести к фиброзу и циррозу печени, включая летальный исход.
Со стороны иммунной системы Аллергические реакции, анафилактические реакции и анафилактический шок.
Нарушения нервной системы, Головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нарушение функции почек, особенно при передозировке.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Бронхоспазм, бронхиальная астма, синдром индуцированной анальгетиками астмы.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Сыпь, зуд, крапивница; отек и аллергический ангионевротический отек; острый генерализованный экзантематозный пустулез, экзантема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (в т.ч. с летальным исходом).
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет дополнительно контролировать соотношение польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности, доступную на официальном сайте Агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям по следующему веб-адресу: www.amed.md.
4.9 Передозировка
Вызванные парацетамолом Первые симптомы передозировки парацетамолом включают анорексию, тошноту и рвоту. После передозировки симптомы интоксикации парацетамолом чаще всего появляются в течение 24-28 часов, но могут проявиться и позже. Передозировка гораздо более вероятна в присутствии алкоголя. Может развиться печеночная недостаточность
(гепатоцеллюлярный некроз) и нарушение функции печени, которое может перерасти в печеночную кому. Печеночная недостаточность может проявляться клинически только через 2-4 дня после передозировки.
Рекомендуется провести промывание желудка через шесть часов после подозрения на передозировку парацетамола. Цитотоксические эффекты можно уменьшить путем внутривенного введения сульфидных соединений, таких как цистеин или N-ацетилцистеин, если это возможно сделать в течение восьми часов после передозировки.
В отдельных случаях сообщалось о почечной недостаточности после передозировки парацетамола. Определяется кофеином
Симптомы передозировки кофеина включают бледность, мидриаз, эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как бессонница, возбуждение, ригидность, клонические судороги, нервозность, раздражительность, головная боль, возбуждение, невнятная речь, эффекты
сердечно-сосудистые, такие как тахикардия, сердечные аритмии, артериальная гипертензия, мочегонные и рвотные эффекты, вызывающие дисбаланс электролитов, шум в ушах, желудочно-кишечные расстройства, такие как рвота и учащенное дыхание.
Передозировка пропифеназона проявляется физически тошнотой, артериальной гипертензией, сонливостью или судорогами.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакотерапевтическая группа: Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Анилиды. Парацетамол в комбинации, исключительно психолептики
Код УВД: N02BE51.
5.1 Фармакодинамические свойства
Кофан Инстант – комбинированный обезболивающий препарат. Он содержит парацетамол и пропифеназон (оба обладают обезболивающими и жаропонижающими свойствами) и небольшие дозы кофеина, который считается вспомогательным средством для усиления обезболивающего эффекта.
В этой комбинации используются преимущества анальгетического синергизма за счет использования относительно малых доз некоторых компонентов, обеспечивающих одновременное снижение возможных побочных реакций. Парацетамол – средство с жаропонижающим и обезболивающим действием. Парацетамол является эффективным и широко используемым анальгетиком при сильной и умеренной боли. Механизм действия парацетамола заключается в торможении синтеза ферментов.
циклооксигеназы в ЦНС, так как периферическое действие препарата минимально. Пропифеназон
Пропифеназон оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, которое возникает в результате угнетения синтеза простагландинов Е2 и альфа-F2.
Кофеин: добавление кофеина к обезболивающей комбинации, содержащей парацетамол и пропифеназон, основано на его способности увеличивать абсорбцию других компонентов.
Кофеин является стимулятором центральной нервной системы и конкурентным ингибированием фермента фосфодиэстеразы.
Обезболивающий эффект препарата достигается в течение 30 минут и сохраняется в течение нескольких часов.
5.2 Фармакокинетические свойства
Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут после приема внутрь. Парацетамол в основном метаболизируется в печени, метаболиты (глюкуронид и сульфоконъюгаты) выводятся почками. При биотрансформации терапевтических доз парацетамола токсический метаболит N-ацетил-п-бензохинонимин (НАПХИ), который в норме вырабатывается в очень малых количествах, детоксицируется путем конъюгации с глутатионом. При умышленной или случайной интоксикации большим количеством парацетамола (10
г - 15 г), NAPQI может накапливаться из-за недостатка эндогенного глутатиона и вызывать некроз печени и почечных трубочек. Период полувыведения парацетамола составляет 1-3 часа.
Пропифеназон
Пропифеназон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-0,6 ч после приема внутрь. Активно метаболизируется в печени и выводится с мочой или желчью в виде метаболита. Период полувыведения составляет 2,1-2,4 часа. В сочетании с парацетамолом время
Период полувыведения удлиняется на 40% (2-3 часа), что приводит к пролонгации действия парацетамола.
Кофеин
Кофеин быстро и полностью усваивается и широко распределяется во всех тканях, включая мозг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15-45 минут.
Кофеин активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 5 часов.
Кофеин улучшает всасывание других активных веществ в обезболивающей комбинации.
5.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования токсичности, в которых тестировались комбинации анальгетиков, содержащие парацетамол и кофеин, не выявили последовательных дозозависимых изменений гематологических параметров или биохимических изменений, а также результатов лабораторных анализов мочи.
Длительное введение высоких доз парацетамола и пропифеназона в течение 16 недель у крыс приводило к увеличению клеток печени, жировой дистрофии и реактивным воспалительным изменениям, которые сопровождались некрозом части клеток, появлением инфильтрации округлых клеток. в перипортальных пространствах и активации клеток Купфера. У небеременных и беременных самок крыс Вистар комбинация парацетамола, пропифеназона и кофеина определяла повышенные значения глутаматдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы и лактатдегидрогеназы, а также сниженные значения мочевины и
общего белка по отношению к соответствующей контрольной группе. Введение этой комбинации приводило к минимальным реактивным и дегенеративным изменениям, наблюдаемым в микроскопических образцах ткани печени с помощью микроскопии в
свет. Комбинированное воздействие парацетамола, пропифеназона и кофеина на развитие плода у крыс не продемонстрировало существенной разницы в количестве желтых тел, плодах, абсорбции эмбрионов, а также доимплантационной и постимплантационной смертности.
Пренатальное введение пропифеназона в сочетании с кофеином или парацетамолом вызывало задержку роста, но не увеличивало количество врожденных аномалий.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
6.1 Список вспомогательных веществ: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, повидон, кремния безводный коллоидный, магния стеарат.
6.2 Несовместимости, неизвестные.
6.3 Срок действия 60 месяцев.
6.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 30°C.
6.5 Характер и содержимое упаковки, по 10 таблеток в блистере (ПВХ/алюминий). По 2 блистера в картонной пачке.
6.6 Особые меры предосторожности при удалении остатков и другие инструкции по обращению
В соответствии со стандартом BAS EN ISO 14000.
7. ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО СВИДЕТЕЛЬСТВА Bosnalijek, Pharmaceuticals and Chemicals Industry, Акционерное общество, Сараево, Jukiceva 53, Босния и Герцеговина.
8. ДАТА РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
декабрь 2015 г.