Клосарт 50мг пленочный комп.

КЛОСАРТ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Клосарт® DCI активного вещества Лозартан СОСТАВ 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: лозартан калия – 25 мг или 50 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния коллоидный безводный, опадрай О3В 52014 желтый (железа оксид желтый (Е 172), хинолиновый желтый (Е 104), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171). ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Пленка таблетки, покрытые оболочкой ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтого цвета ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему Антагонисты рецепторов ангиотензина II, С09СА01 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамические свойства Лозартан калия является антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I в результате реакции с ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ, кининазой II), является основным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и важным компонентом патофизиологии артериальной гипертензии. связывается с АТ1-рецептором, обнаруженным во многих тканях (например, гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и оказывает множество важных биологических действий, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме того, ангиотензин II стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит, карбоновая кислота, блокируют все физиологически значимые действия ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Более того, лозартан не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, расщепляющий брадикинин. Следовательно, потенцирование побочных реакций, опосредованных брадикинином, не регистрируется. При применении лозартана подавление отрицательной обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме. Это увеличение активности ренина в плазме приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме. Даже в условиях этих повышений антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения приема лозартана значения активности ренина и ангиотензина II плазмы через трое суток снизились до исходных значений. И лозартан, и его основной активный метаболит проявляют гораздо более высокое сродство к рецептору AT1, чем к рецептору AT2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана. Фармакокинетические свойства После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и метаболизируется при первом прохождении через печень. Системная биодоступность составляет примерно 33%. Около 14% пероральной дозы лозартана превращается в его активный метаболит. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме достигается через 1 час и, соответственно, через 4,3 часа. Лозартан и его активный метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы, в основном с альбумином. Период полувыведения лозартана составляет 2 часа, активного метаболита — 9,6 часа. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной для пероральных доз до 200 мг и не меняется с течением времени. Лозартан и активный метаболит накапливаются в плазме при повторном приеме 1 раз в сутки. Приблизительно 4 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде и примерно 6 % выводится в виде активного метаболита. Билиарное выведение способствует выведению лозартана. Около 35 % выводится через почки и около 58 % — с калом. ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ - Лечение гипертонической болезни у взрослых и детей старше 6 лет. - Лечение заболеваний почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа, с протеинурией ≥0,5 г/сут, в составе антигипертензивной терапии. - Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов старше 60 лет), когда лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) невозможно из-за побочных реакций, особенно кашля, или по противопоказаниям.У пациентов со стабилизированной сердечной недостаточностью с АПФ ингибитор, переход на терапию лозартаном не рекомендуется. Пациенты должны иметь фракцию выброса желудочка ≤40% и следовать установленной схеме лечения хронической сердечной недостаточности. - Снижение риска инсульта у взрослых больных АГ с гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ. ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, запивая стаканом воды. Артериальная гипертензия Для большинства пациентов обычная начальная и поддерживающая доза Клосарта® составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно на 3-6-й неделе от начала лечения. Клосарт® можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками (например, гидрохлоротиазидом). Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и протеинурией (≥0,5 г/сут) Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В зависимости от реакции АД доза может быть увеличена до 100 мг 1 раз в сутки, начиная со второго месяца после начала лечения. Лозартан можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также в комбинации с инсулином или другими обычно используемыми пероральными антидиабетическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами). и ингибиторы глюкозидазы). Не рекомендуется удваивать блокаду SRAA одновременным введением Клосарта® с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискиреном. Сердечная недостаточность У пациентов с хронической сердечной недостаточностью обычная начальная доза лозартана составляет 12,5 мг один раз в сутки. Как правило, дозу следует устанавливать постепенно, с интервалами в одну неделю (т.е. 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки), до обычной поддерживающей дозы 50 мг один раз в сутки, в зависимости от переносимости. Снижение риска инсульта у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В зависимости от реакции артериального давления можно добавить небольшую дозу гидрохлоротиазида и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки. Особые группы пациентов Применение у пациентов с истощением внутрисосудистого объема. Для пациентов с истощением внутрисосудистого объема (например, получающих высокие дозы диуретиков) следует рассматривать начальную дозу 25 мг один раз в день. Применение у пациентов с почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе При назначении Клосарта® пациентам с почечной недостаточностью и находящимся на гемодиализе коррекция начальной дозы не требуется. Одновременный прием Клосарт® с препаратами, содержащими алискирен, противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин и 1,73 м2) Применение у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе У пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе рассматривается снижение дозы . Опыта назначения препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени нет, поэтому Клосарт противопоказан этой группе больных. Назначение детям и подросткам в возрасте 6-18 лет. Для пациентов, которые могут глотать таблетки и имеют массу тела от 20 до 50 кг, обычная рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в день. В исключительных случаях доза может быть увеличена максимально до 50 мг 1 раз в сутки. Дозы следует корректировать в зависимости от реакции артериального давления на лечение. У пациентов с массой тела >50 кг обычная рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки. В исключительных случаях доза может быть увеличена до максимальной 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз выше 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки у детей и подростков не изучалось. Клосарт® не рекомендуется детям и подросткам с печеночной недостаточностью. Препарат не рекомендуется применять детям и подросткам со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела, поскольку отсутствуют клинические данные. Дети до 6 лет. Нет данных о безопасности и эффективности применения лозартана у детей. этой группы больных. Лозартан не рекомендуется детям до 6 лет. Пациенты пожилого возраста Лечение следует начинать с дозы лозартана 25 мг один раз в сутки. Обычно коррекция дозы не требуется. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ Побочные реакции классифицируются по системам органов и частоте, используя следующие правила: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), реже (≥1/1000 до <1/10). 1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (нельзя оценить на основании имеющихся данных). Гематологические и лимфатические нарушения: анемия, тромбоцитопения. 0 Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, приводящий к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка). У некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, включая ингибиторы АПФ; васкулиты, включая пурпуру Шенлейна-Геноха. Психические расстройства: депрессия. Акустические и вестибулярные нарушения: головокружение, шум в ушах. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги, парестезии, инсульт, мигрень, дисгевзия. Нарушения со стороны сердца: сердцебиение, обмороки, стенокардия, тахикардия, мерцательная аритмия. Сосудистые расстройства: симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у больных с внутрисосудистой дегидратацией, например у больных с застойной сердечной недостаточностью при лечении высокими дозами диуретиков), дозозависимый ортостатический эффект. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: кашель, одышка, ринит, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей. Желудочно-кишечные расстройства: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, панкреатит, тошнота и рвота. Гепатобилиарные нарушения: гепатит, изменения функции печени. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: изменения функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов из группы риска (эти изменения функции почек могут быть обратимыми при прекращении лечения), инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны половой системы и молочных желез: эректильная дисфункция/импотенция. Общие расстройства и на уровне места введения: астения/усталость, общее недомогание, отеки, гриппоподобные симптомы. Диагностические исследования: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение АЛТ, повышение значений мочевины, креатинина сыворотки. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к лозартану или любому из вспомогательных веществ. Тяжелая печеночная недостаточность. Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин и 1,73 м2). ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы Имеющиеся данные о передозировке ограничены. Наиболее вероятными проявлениями в зависимости от выраженности передозировки являются артериальная гипотензия и тахикардия. Брадикардия может возникать при парасимпатической (вагусной) стимуляции. Лечение Терапевтические мероприятия зависят от времени, прошедшего с момента приема препарата внутрь, а также от типа и тяжести симптомов. После приема внутрь рекомендуется использовать двойное количество активированного угля. После этого должен быть установлен строгий контроль жизненно важных параметров, который при необходимости должен быть скорректирован. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа. ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) Имеются данные о том, что одновременный прием ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность). Поэтому двойная блокада SRAA путем одновременного введения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. Если двойная блокирующая терапия считается абсолютно необходимой, ее следует назначать только под наблюдением врача-специалиста и при тщательном и частом контроле функции почек, показателей электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией. Гиперчувствительность Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки и/или языка) должны находиться под тщательным наблюдением. Гипотензия и водно-электролитный дисбаланс Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы и после увеличения дозы, может возникать у пациентов с истощением объема и/или натрия после длительного лечения диуретиками, диеты с ограничением соли, диареи или рвоты. Эти нарушения следует устранить до введения лозартана или следует назначить более низкую начальную дозу. Это касается и детей старше 6 лет. Дисбаланс электролитов У пациентов с почечной недостаточностью, с диабетом или без него, дисбаланс электролитов возникает часто и требует коррекции. Необходимо тщательно контролировать концентрацию калия в плазме (риск гиперкалиемии), а также клиренс креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и с клиренсом креатинина в диапазоне 30-50 мл/мин. Не рекомендуется одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и заменителей соли, содержащих калий. Печеночная недостаточность На основании фармакокинетических данных, свидетельствующих о значительном увеличении концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе. Терапевтический опыт применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. Поэтому лозартан не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Лозартан не рекомендуется детям и подросткам с печеночной недостаточностью. Почечная недостаточность Сообщалось об изменениях почечной функции, включая почечную недостаточность, как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно у пациентов, у которых почечная функция зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например у пациентов с тяжелой сердечная недостаточность или ранее существовавшая почечная дисфункция). Подобно другим препаратам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки также сообщалось о повышении уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения лечения. Клосарт® следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки. Назначение детям и подросткам с почечной недостаточностью Лозартан не рекомендуется детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет доступных данных. Во время лечения лозартаном следует периодически контролировать функцию почек, так как она может ухудшаться. Трансплантация почки. Отсутствует достаточный терапевтический опыт применения лозартана у пациентов с недавней трансплантацией почки. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем ингибирования ренин-ангиотензин-0-альдостероновой системы. Поэтому применение Клосарта® этой группе пациентов не рекомендуется. Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания Подобно любому антигипертензивному препарату, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями может вызвать острый инфаркт миокарда или инсульт. Сердечная недостаточность Подобно другим препаратам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью, с сопутствующей почечной недостаточностью или без нее, существует риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (часто острой). Недостаточно терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью, связанной с тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими нарушениями сердечного ритма, которые могут быть пожизненными. угрожающий. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у этих групп пациентов. Комбинацию лозартана с бета-адреноблокатором следует применять с осторожностью. Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и при применении других вазодилататоров, особая осторожность рекомендуется у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Дети до 6 лет Данные о безопасности и эффективности применения лозартана у этой группы пациентов отсутствуют. Лозартан не рекомендуется детям до 6 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Применение лозартана не рекомендуется в первом триместре беременности и противопоказано во втором и третьем триместрах беременности. Эпидемиологические данные о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности неубедительны; однако нельзя исключать небольшое увеличение риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске применения ингибиторов рецепторов ангиотензина II (антагонистов рецепторов ангиотензина II - ARAII), для этого класса препаратов могут быть аналогичные риски. За исключением случая, когда продолжение лечения АРАII считается необходимым, у пациенток, которые планируют сохранить беременность, это лечение следует заменить альтернативными антигипертензивными препаратами, имеющими установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При установлении диагноза беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение. Известно, что лечение ARAII во втором и третьем триместрах беременности вызывает фетотоксичность у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедленная оссификация черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если воздействие лозартана произошло со второго триместра беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Младенцы, матери которых применяли лозартан, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет артериальной гипотензии. Грудное вскармливание Поскольку информация о применении лозартана в период грудного вскармливания отсутствует, назначение лозартана не рекомендуется, а альтернативные методы лечения с более установленными профилями безопасности предпочтительнее в период грудного вскармливания, особенно при грудном вскармливании новорожденных или недоношенных детей. младенец. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами ограничены. Необходимо учитывать возникновение побочных реакций, таких как головокружение или сонливость, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Данные клинических исследований выявили тот факт, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет одновременного введения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с частота более высокая частота побочных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с приемом одного препарата, действующего на РААС. Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременный прием с другими препаратами, способными вызывать артериальную гипотензию (трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен и амифостин), повышает риск ее возникновения. Лозартан преимущественно метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного метаболита – карбоновой кислоты. Было замечено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%. Одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктором ферментов метаболизма) определяло 40% снижение концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна. В случае сопутствующего лечения флувастатином (слабый ингибитор CYP2C9) разницы в экспозиции не наблюдалось. Подобно другим препаратам, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение других препаратов, которые задерживают калий (например, калийсберегающие диуретики: амилорид, триамтерен, спиронолактон) или которые могут повышать концентрацию калия (например, гепарин), добавки калия или диетические заменители соли, содержащие калий, могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови. Одновременный прием не рекомендуется. Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке и токсичности при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременное применение лития и лозартана следует проводить с осторожностью. Если эта ассоциация окажется существенной, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при одновременном применении. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах и неселективных НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может увеличить риск ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия, особенно у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. Ассоциацию следует вводить с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны быть должным образом обезвожены, и следует уделить внимание мониторингу функции почек после начала одновременного лечения и периодически после этого. Двойная блокада (например, путем добавления ингибитора АПФ к антагонисту рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями, когда комбинация этих препаратов считается абсолютно необходимой и лечение должно проводиться под специализированным наблюдением, при тщательном мониторинге функции почек. функции, водно-электролитного баланса и артериального давления. Имеются данные, демонстрирующие, что у больных атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы связана с более высокой частотой артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и изменений функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) по сравнению с применением антагониста ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в монотерапии. ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг или 50 мг. По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1, 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. ХРАНЕНИЕ Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ДЕЙСТВИЯ 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. ПРАВОВОЙ СТАТУС По рецепту врача. ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА Январь 2015 г. ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО СВИДЕТЕЛЬСТВА "Кусум Фарм" SRL, Украина НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ "Кусум Фарм" SRL, Украина ул.Скрябина 54, оф. Сумы 40030 В случае возникновения побочных реакций сообщить в отдел фармаконадзора Агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям (тел.: 0 22 88 43 38)