ДЕКСАРОМ
раствор для инъекций/концентрат для раствора для инфузий
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Дексаром
DCI активного вещества
декскетопрофен
композитор
1 ампула содержит:
активное вещество: декскетопрофен 50 мг
У человека после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается через 20 мин (между 10 и 45 мин). Было обнаружено, что для однократных доз от 25 мг до 50 мг площадь под кривой (AUC) пропорциональна дозе после внутримышечного и внутривенного введения.
распределение
Высоко связывается с белками плазмы (99%), кажущийся объем распределения составляет 0,25 л/кг. Период полувыведения из плазмы через распределение составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения из плазмы через выведение составляет 1-2,7 часа.
Метаболизм
Основным путем выведения декскетопрофена является глюкуроконъюгация с последующей почечной экскрецией.
После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только S-(+) энантиомер, что свидетельствует о том, что превращение в R-(-) энантиомер не происходит у людей.
У пожилых людей (возраст 65 лет и старше) средний период полувыведения увеличивается после однократного и повторного приема (до 48%), а кажущийся общий клиренс снижается.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Симптоматическое лечение острой боли средней и сильной интенсивности, если не показан пероральный прием, например послеоперационная боль, почечная колика и люмбаго.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Всегда принимайте Дексаром 50 мг/2 мл точно так, как сказал вам врач. Вам следует поговорить с врачом, если вы не уверены.
Ваш врач скажет вам, какая доза Дексарома 50 мг/2 мл вам нужна, в зависимости от типа, тяжести и продолжительности ваших симптомов.
Рекомендуемая доза, как правило, составляет 1 ампулу (50 мг) Дексарома 50 мг/2 мл каждые 8-12 часов. При необходимости инъекцию можно повторить только через 6 часов. Ни в коем случае не превышайте общую суточную дозу Дексарома 150 мг 50 мг/2 мл (3 ампулы).
Используйте инъекционное лечение только в остром периоде (т.е. не более двух дней).
По возможности переключитесь на пероральное обезболивающее.
Пожилым людям с нарушением функции почек и пациентам с заболеваниями почек или печени не следует превышать общую суточную дозу Дексарома 50 мг 50 мг/2 мл (1 ампула).
Способ администрирования:
Дексаром 50 мг/2 мл можно вводить внутримышечно или внутривенно.
При внутримышечном введении Дексарома 50 мг/2 мл раствор следует вводить сразу после аспирации из окрашенной ампулы путем медленной глубокой внутримышечной инъекции.
Раствор следует использовать только в том случае, если он прозрачный и бесцветный.
Внутривенное введение:
Внутривенная инфузия: содержимое одной ампулы (2 мл) Дексарома 50 мг/2 мл необходимо развести в объеме 30-100 мл физиологической сыворотки, 5% раствора глюкозы или раствора
Лактатный звонарь. Разбавленный раствор следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии продолжительностью от 10 до 30 минут. Раствор всегда должен быть защищен от света.
Внутривенно болюсно: при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) Дексарома 50 мг/2 мл можно вводить в виде медленного внутривенного болюса продолжительностью не менее 15 секунд.
Инструкции по обращению с продуктом
В случае введения Дексарома 50 мг/2 мл внутривенно болюсно, раствор следует вводить сразу после аспирации из окрашенной ампулы.
Для введения в виде внутривенной инфузии раствор необходимо разводить в асептических условиях и в защищенном от света месте.
Перед введением раствор следует проверить визуально, чтобы убедиться, что он прозрачен и бесцветен: его нельзя использовать, если наблюдаются частицы. Следует использовать только прозрачный и бесцветный раствор.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Как и все лекарственные средства, Дексаром 50 мг/2 мл может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Возможные побочные эффекты перечислены ниже в соответствии с частотой их возникновения.
В этой таблице указано, сколько пациентов могут испытывать следующие побочные эффекты:
Часто встречается более чем у 1 из 100 человек и менее чем у 1 из 10 человек.
Меньше
частота встречается более чем у 1 из 1000 человек и менее чем у 1 из 100 человек
Редко возникают более чем у 1 из 10 000 желудочных/кишечных заболеваний в начале лечения (например, боль в животе, изжога или кровотечение), если вы ранее страдали какими-либо побочными эффектами из-за длительного приема противовоспалительных препаратов и особенно если вы пожилой.
У пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани (заболеваниями иммунной системы, поражающими соединительную ткань) противовоспалительные препараты редко могут вызывать лихорадку, головную боль и ригидность затылочных мышц.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Дексаром 50 мг/2мл раствор для инъекций/концентрат для раствора для инфузий не следует назначать в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к декскетопрофену, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- пациентам, у которых вещества с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства) провоцируют приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит или вызывают полипы в носу, крапивницу или ангионевротический отек;
- пациенты с активным язвенным заболеванием/кровотечением или с подозрением на него или с рецидивирующим язвенным заболеванием/кровотечением в анамнезе (два или более отчетливых эпизода подтвержденного изъязвления или кровотечения) или хронической диспепсией;
- пациенты с желудочно-кишечными кровотечениями или другими активными кровотечениями или нарушениями свертывания крови;
- пациенты с желудочно-кишечными кровотечениями или перфорациями в анамнезе, связанными с предыдущим лечением НПВП;
- больные, страдающие болезнью Крона или язвенным колитом;
- пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе;
- больные с тяжелой сердечной недостаточностью;
- пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин);
- больные с тяжелой печеночной недостаточностью (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- больные с геморрагическим диатезом и другими нарушениями свертывания крови;
- в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания (см. пункт 4.6).
Дексаром 50 мг/2мл р-р для инъекций/концентрат р-ра для инфузий противопоказан для нейроаксиального введения (интратекально или эпидурально) из-за содержания в нем этилового спирта.
передозировка
Симптоматика в случае передозировки неизвестна. Подобные препараты вызывали желудочно-кишечные (рвота, анорексия, боли в животе) и неврологические (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль) расстройства.
В случае случайного или чрезмерного введения или проглатывания следует немедленно начать симптоматическое лечение в зависимости от клинического состояния пациента.
Декскетопрофена трометамол можно удалить диализом.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Безопасность применения раствора для инъекций/концентрата для инфузий Дексаром 50 мг/2 мл у детей и подростков не установлена.
Его следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе.
Следует избегать одновременного применения Дексарома с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2.
Побочные эффекты можно свести к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления или перфорации, которые могут быть фатальными, были зарегистрированы при применении всех НПВП в любое время во время лечения, с предупреждающими симптомами или без них или в анамнезе серьезных желудочно-кишечных событий.
Если у пациентов, получающих Дексаром, возникает кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, лечение следует прекратить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации выше при увеличении дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнялась кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей.
Пожилой возраст: у пожилых людей отмечается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к летальному исходу. Этим пациентам следует начинать лечение с самой низкой доступной дозы.
НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе.
(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Как и при применении всех НПВП, перед началом лечения декскетопрофеном трометамолом следует выяснить наличие в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни, чтобы обеспечить полное заживление. Пациенты с желудочно-кишечными симптомами или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находиться под наблюдением на предмет нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечных кровотечений.
Для этих пациентов следует рассмотреть возможность комбинированного лечения защитными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которым требуется сопутствующая терапия низкими дозами аспирина или других препаратов, которые могут увеличить желудочно-кишечный риск.
Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин. Все неселективные НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и профилактических доз низкомолекулярного гепарина в послеоперационном периоде оценивали в контролируемых клинических исследованиях, и не было зарегистрировано влияния на показатели свертывания крови. Однако пациенты, получающие терапию, нарушающую гемостаз, такую как варфарин или другие кумарины
или гепарины, следует тщательно контролировать, если вводят декскетопрофен трометамол.
Адекватные рекомендации и мониторинг требуются у пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеках, связанных с лечением НПВП.
Данные эпидемиологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в случае длительного лечения) может быть связано с небольшим повышением риска тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить этот риск при применении декскетопрофена трометамола.
Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием следует лечить декскетопрофеном трометамолом только после осмотра.
внимательный
Аналогичный анализ следует провести перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, диабет, курение).
Очень редко в связи с применением НПВП сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из них со смертельным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. По-видимому, пациенты представляют максимальный риск возникновения этих ранних реакций во время лечения: начало реакции в большинстве случаев происходит в течение первого месяца лечения. Применение Дексарома следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Как и все НПВП, он может вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в плазме. Как и в случае с другими ингибиторами синтеза простагландинов, он может быть связан с побочными реакциями со стороны почечной системы, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.
Как и в случае с другими НПВП, он может вызывать небольшое временное увеличение определенных параметров печени, а также значительное увеличение SGOT и SGPT. В случае значительного повышения этих показателей лечение необходимо прекратить.
Осторожность требуется у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе. У этих больных применение НПВП может привести к ухудшению функции почек, задержке жидкости и отекам. Осторожность также требуется у пациентов, получающих терапию диуретиками, или у тех, у кого может развиться гиповолемия, поскольку существует повышенный риск нефротоксичности. Особая осторожность требуется у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно у пациентов с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку существует повышенный риск развития сердечной недостаточности.
Пожилые пациенты чаще страдают в результате нарушения функции почек, сердечно-сосудистой системы или печени.
Дексаром 50 мг/2 мл раствор для инъекций/концентрат для раствора для инфузий следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В единичных случаях описано обострение инфекции мягких тканей, временно связанное с применением НПВП. Поэтому пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если во время лечения появляются или ухудшаются признаки бактериальной инфекции.
Как и в случае с другими НПВП, применение декскетопрофена трометамола может повлиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть.
Следует рассмотреть вопрос о прекращении приема декскетопрофена трометамола у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия. Декскетопрофен не следует применять в первом и втором триместрах беременности без крайней необходимости.
Каждая ампула Дексарома 50 мг/2 мл раствора для инъекций/концентрата для раствора для инфузий содержит 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу.
Вреден для страдающих алкоголизмом.
Следует принимать во внимание в случае беременных и кормящих женщин, детей и категорий пациентов с высоким риском, таких как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.
Это лекарство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т. е. фактически «без натрия».
Применение при беременности и грудном вскармливании
Попросите совета у своего врача или фармацевта, прежде чем принимать какое-либо лекарство.
Дексаром 50 мг/2мл раствор для инъекций/концентрат для раствора для инфузий противопоказан в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Возможно, что Дексаром 50 мг/2 мл в незначительной степени влияет на вашу способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами из-за возможного возникновения головокружения или сонливости в качестве побочных эффектов лечения. Если вы заметили такие эффекты, не садитесь за руль и не используйте механизмы, пока симптомы не исчезнут.
Обратитесь за советом к врачу.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Пожалуйста, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать какие-либо другие лекарства (включая глазные капли), в том числе отпускаемые без рецепта.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ УПАКОВКИ
Раствор для инъекций/концентрат для инфузионного раствора 50 мг/2 мл. По 2 мл в ампулах. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
сохранение
Хранить при температуре ниже 25°C.
Хранить ампулы в оригинальной упаковке для защиты от света.
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
4 года.
Было показано, что после разбавления в соответствии с приведенными выше инструкциями разбавленный раствор, если он должным образом защищен от света, стабилен в течение 24 часов при хранении при комнатной температуре.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
ноябрь 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
SC Rompharm Company SRL Румыния
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
SC Rompharm Company SRL
ул. Eroilor 1А, Отопени, 075100, Румыния
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022 88-43-38)
