1. КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Бисогамма® 5 Бисогамма® 10
2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Бисогамма 5 Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит бисопролола фумарат (2:1) 5 мг.
Бисогамма 10 Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит бисопролола фумарат (2:1) 10 мг.
3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1 Показания к применению - Эссенциальная артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
4.2 Дозы и способ применения В целом лечение должно проводиться по ступенчатой терапевтической схеме, начиная с небольшой дозы, которую необходимо постепенно увеличивать. В каждом случае дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от частоты сердечных сокращений и терапевтической эффективности.
Эссенциальная гипертензия Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Бисогамма 5 или ½ таблетки, покрытая пленочной оболочкой, Бисогамма 10) однократно.
В случае легкой артериальной гипертензии (I стадия по ВОЗ; диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) достаточно лечения дозами бисопролола фумарата 2,5 мг (½ таблетки Бисогамма 5, покрытые пленочной оболочкой) в разовой дозе.
При необходимости эта доза может быть увеличена до 10 мг бисопролола фумарата (2 таблетки Бисогамма 5, покрытые пленочной оболочкой, или 1 таблетка Бисогамма 10, покрытые пленочной оболочкой) в разовой дозе. Любое последующее увеличение дозировки допускается только в исключительных случаях.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата (1 таблетка с пленочным покрытием Бисогамма 5 или ½ таблетки с пленочным покрытием Бисогамма 10) однократно. При необходимости эту дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата (2 таблетки Бисогамма 5, покрытые пленочной оболочкой, или 1 таблетка Бисогамма 10, покрытые пленочной оболочкой), в разовой дозе. Любое последующее увеличение дозировки допускается только в исключительных случаях.
Печеночная и/или почечная недостаточность У пациентов с легкой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью коррекция дозы, как правило, не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина: <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола фумарата.
Свидетельство о регистрации лекарственного средства №. от 29.04.2014 № 20594. 20595 от 29.04.2014 Приложение 1
Способ применения и продолжительность лечения Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предпочтительно принимать утром, натощак или во время завтрака, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от вида и тяжести заболевания. У больных стенокардией лечение препаратом Бисогамма не следует прекращать внезапно, а следует снижать дозу постепенно (например, во временном интервале от 7 до 10 дней), поскольку резкое снижение вызывает ухудшение состояния больного.
4.3 Противопоказания - Сердечная недостаточность проявляется клинически; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; - заболевание синусового узла; - сино-артериальная блокада; - брадикардия (до лечения ЧСС в покое менее 50 уд/мин); - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.); - ацидоз; - гиперреактивность бронхов (например, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма); - феномен Рейно и заболевания периферических артерий, тяжелые формы; - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), за исключением ингибиторов МАО-В типа; - повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам или к любому из вспомогательных веществ препарата; - дети (клинический опыт отсутствует); - пациентам, получающим Бисогамму, противопоказано внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмических средств (например, дизопирамида, хинидина, амиодарона) (за исключением экстренных случаев).
4.4 Предупреждения и особые меры предосторожности Тщательный медицинский контроль необходим при: - атриовентрикулярной блокаде первой степени; - диагностированный или скрытый сахарный диабет (может вызвать тяжелую гипогликемию; симптомы гипогликемии могут маскироваться; необходим регулярный контроль уровня сахара в крови); - тяжелое и длительное голодание, а также физические нагрузки (в связи с возможностью развития выраженной гипогликемии); - больным с феохромоцитомой (Бизогамму необходимо вводить только после введения альфа-адреноблокаторов); - Стенокардия Принцметала.
Пациентам с нарушением функции печени или почек рекомендуются особые меры предосторожности при дозировании (см. раздел 4.2 «Дозы и способ применения»).
Пациентам с псориазом в личном или наследственном анамнезе бета-адреноблокаторы (например, Бисогамма) будут назначаться только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. В отдельных случаях бета-адреноблокаторы могут вызывать псориаз, ухудшать симптомы или вызывать псориазоподобные высыпания.
Бета-адреноблокаторы могут потенцировать чувствительность к аллергенам, а также тяжесть анафилактических реакций. Таким образом, у пациентов с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, получающих десенсибилизирующее лечение, показания будут строго установлены (могут возникнуть анафилактические реакции).
Кроме того, во время лечения препаратом Бисогамма сообщалось об отдельных случаях алопеции, нарушений слуха или шума в ушах, увеличения массы тела, общего изменения психического статуса, кратковременной потери памяти, аллергического ринита или пластической индурации полового члена (болезнь Пейрони).
4.5 Взаимодействие с другими лекарственными средствами, другие взаимодействия Необходимо принимать во внимание следующие взаимодействия между этим лекарственным средством и другими лекарственными средствами: Антигипертензивный эффект Бисогаммы может усиливаться при применении других антигипертензивных средств (таких как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы АПФ). ), диуретики, сосудорасширяющие средства, барбитураты, нейролептики и/или трициклические антидепрессанты.
Одновременное введение Бисогаммы и блокаторов кальциевых каналов, таких как нифедипин, может вызвать заметное падение артериального давления, что в некоторых случаях может вызвать сердечную недостаточность.
В случае одновременного приема Бисогаммы и блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил или дилтиазем, и/или других антиаритмических средств (таких как дизопирамид, хинидин, амиодарон) необходимо тщательное наблюдение за пациентами, так как гипотензия, брадикардия или другие нарушения сердечного ритма и/или сердечная недостаточность.
Пациентам, получающим Бисогамму, противопоказано внутривенное введение блокаторов кальция, таких как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмических средств (например, дизопирамида, хинидина, амиодарона) (за исключением неотложных состояний, см. также пункт 4.3 Противопоказания).
Кардиодепрессантный эффект Бисогаммы и антиаритмических средств может быть кумулятивным.
Одновременное применение Бисогаммы и резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина, клонидина или сердечных гликозидов может вызвать значительное снижение частоты сердечных сокращений или замедление внутрисердечной проводимости.
В случае внезапного прекращения лечения клонидином и одновременного приема Бисогаммы возможно резкое повышение артериального давления. Поэтому лечение клонидином следует прекращать только после прекращения лечения Бисогаммой за несколько дней до этого. После этого можно постепенно прекратить лечение клонидином.
Одновременное введение Бисогаммы и норадреналина, адреналина или других симпатомиметиков (например, из сиропов от кашля или растворов для глаз или носа) может вызвать повышение АД.
Одновременное применение производных эрготамина и Бисогаммы может усугубить нарушения периферического кровообращения.
ИМАО не следует назначать одновременно с Бисогаммой, поскольку эта комбинация вызывает артериальную гипертензию (см. также пункт 4.3 «Противопоказания»).
При одновременном приеме Бисогаммы и инсулина или пероральных противодиабетических средств эффект может потенцироваться, пролонгироваться или уменьшаться. Первые признаки гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) будут маскироваться или уменьшаться. Поэтому необходим регулярный контроль уровня сахара в крови.
Рифампицин может снижать антигипертензивный эффект Бисогаммы.
Эффекты Бисогаммы могут усиливаться циметидином, гидралазином и этиловым спиртом.
Одновременное введение Бисогаммы и летучих галогенсодержащих анестетиков может усиливать антигипертензивный эффект. Отрицательное инотропное действие двух указанных препаратов может быть кумулятивным. Поэтому рекомендуется информировать анестезиолога о том, что пациент получает лечение Бисогаммой.
В случае одновременного приема с йодсодержащими контрастными препаратами бета-адреноблокатор снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции.
Ассоциации, которые необходимо учитывать: - нестероидные противовоспалительные средства: снижение антигипертензивного эффекта; - глюкокортикоиды, тетракозактид: снижение антигипертензивного эффекта.
4.6 Беременность и кормление грудью До настоящего времени отсутствуют данные о применении бисопролола фумарата беременными женщинами. Во время беременности и кормления грудью необходимо тщательно оценить необходимость лечения препаратом Бисогамма. Учитывая риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания (неонатальной асфиксии) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом необходимо прекратить за 48–72 ч до родов. Если это невозможно, новорожденный будет находиться под тщательным наблюдением в течение 48–72 часов после рождения. У человека до настоящего времени не изучалось выделение бисопролола фумарата с грудным молоком. Тем не менее, поскольку действующее вещество было обнаружено в молоке в исследованиях на животных, необходимо тщательное наблюдение за детьми грудного возраста.
4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами Лечение данным лекарственным средством требует регулярного медицинского контроля. Побочные реакции, которые различаются индивидуально (нарушения зрения, головокружение, галлюцинации), могут влиять на способность реагировать до такой степени, что влияют на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Особое внимание следует уделять, особенно в начале лечения, при увеличении дозы, при приеме другого лекарства или во время употребления этилового спирта.
4.8 Побочные реакции Центральная нервная система Иногда могут возникать нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как утомляемость, головокружение, головные боли, депрессивные состояния, дезориентация, ночные кошмары, нарушения сна и галлюцинации. Иногда могут возникать парестезии и болезненные ощущения холода.
Глаза. Сообщалось о редких случаях нарушений зрения, конъюнктивита и снижения секреции слез (это следует контролировать у пациентов, использующих контактные линзы).
Сердечно-сосудистая система Иногда лечение Бисогаммой может вызывать резкое падение артериального давления, иногда при переходе от лежачего к ортостатическому (ортостатическая гипотензия), брадикардию, нарушения атриовентрикулярной проводимости (атриовентрикулярные блокады) или усугубление сердечной недостаточности с отеками периферических и/или или одышка при физической нагрузке. У больных с нарушениями периферического кровообращения (в т.ч. у больных с синдромом Рейно) наблюдается обострение симптомов.
Дыхательная система В связи с тем, что может вызывать бронхоконстрикцию, у больных, склонных к бронхоспазмам (особенно при хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме), может возникнуть дыхательная недостаточность.
Желудочно-кишечный тракт Иногда наблюдалась анорексия, а также желудочно-кишечные расстройства (такие как тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе и спазмы в животе).
Опорно-двигательный аппарат Иногда может наблюдаться снижение силы сокращения, мышечные спазмы (например, судороги икроножных мышц) или отдельные случаи артропатии, поражающей один или несколько суставов.
Кожа Иногда могут возникать аллергические кожные реакции (например, эритема, зуд, фотосенсибилизация, крапивница) и потливость.
Мочеполовая система Сообщалось об отдельных случаях нарушения либидо и половой потенции.
Метаболизм У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими средствами, бета-блокаторы способствуют гипогликемическим реакциям. Во время лечения Бисогаммой тяжелое и продолжительное голодание или физическая нагрузка могут вызвать гипогликемию. Первые признаки гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут быть замаскированы.
В редких случаях лечение Бисогаммой вызывает повышение показателей липидов плазмы (холестерин, триглицериды).
У пациентов с гипертиреозом лечение Бисогаммой может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, желудочковую тахикардию, тремор).
Во время лечения препаратом Бисогамма сообщалось об отдельных случаях повышения уровня трансаминаз плазмы (ГОТ, ГПТ) или заболеваемости гепатитом.
В отдельных случаях бета-адреноблокаторы могут вызывать псориаз, ухудшать симптомы или вызывать псориазоподобные высыпания.
Бета-адреноблокаторы могут потенцировать восприимчивость к аллергенам, а также тяжесть (тяжесть) анафилактических реакций. Таким образом, тяжелые анафилактические реакции могут возникать у пациентов с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе и у пациентов, получающих десенсибилизирующее лечение.
Кроме того, во время лечения препаратом Бисогамма сообщалось об отдельных случаях алопеции, нарушений слуха или шума в ушах, увеличения массы тела, общего изменения психического статуса, кратковременной потери памяти, аллергического ринита или пластической индурации полового члена (болезнь Пейрони).
4.9 Передозировка
а) Симптомы интоксикации: в зависимости от тяжести интоксикации клиническая картина обычно характеризуется симптомами сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Передозировка может вызвать выраженную артериальную гипотензию, брадикардию, а в запущенных стадиях - остановку сердца, сердечную недостаточность и кардиогенный шок. Кроме того, я могу
возникают одышка, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания, иногда эпилептические припадки.
б) Лечение интоксикации: при появлении клинических симптомов или значительном снижении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение препаратом Бисогамма необходимо немедленно прекратить. Если препарат был введен недавно, необходимо принять меры для устранения токсического агента (рвота, промывание желудка) или меры для уменьшения всасывания (прием активированного угля, слабительных средств). В экстренных случаях, помимо тщательного контроля жизненно важных функций, необходимо регулярно контролировать и при необходимости корректировать такие параметры, как водно-электролитный обмен, кислотно-щелочной обмен, уровень сахара в крови, а также вещества, в норме выделяющиеся с мочой. Возможно, потребуется установить искусственную вентиляцию легких.
К антидотам относятся следующие: Атропин: 0,5-2,0 мг внутривенно болюсно. Глюкагон: сначала вводят 1-10 мг глюкагона внутривенно, а затем 2-2,5 мг глюкагона в час в виде инфузии. Симпатомиметические препараты в зависимости от веса и предполагаемого эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и адреналин.
В случаях брадикардии, устойчивой к лечению, может потребоваться временное использование кардиостимулятора. При бронхоспазме вводят бета-симпатомиметики в виде аэрозолей (при недостаточном эффекте их можно вводить и внутривенно) или эуфиллин внутривенно. При судорожном кризе рекомендуется медленное внутривенное введение диазепама.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: селективные бета-адреноблокаторы. Код УВД: C07A B07
Бисопролол является бета-адреноблокатором со средней растворимостью в липидах/воде. Бисопролол селективен в отношении бета-1-адренорецепторов (β1-кардиоселективен), не проявляет внутренней симпатомиметической активности (АСИ) и не оказывает значительного мембраностабилизирующего действия. В зависимости от симпатического тонуса бисопролол снижает ЧСС и сократимость сердца, атриовентрикулярную проводимость и активность ренина плазмы. Вследствие угнетающего действия на бета2-адренорецепторы бисопролол может вызывать незначительное повышение тонуса гладкой мускулатуры. В связи с периодом полувыведения из плазмы 10-12 часов действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.
5.2 Фармакокинетические свойства После перорального приема бисопролол всасывается более чем на 90%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. При первом прохождении через печень максимальная доза 10% инактивируется путем метаболизма. Бисопролол на 30% связывается с белками плазмы. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами в плане вытеснения из белков плазмы не будет. Бисопролол является умеренно жирорастворимым веществом и имеет средний кажущийся объем распределения с низким связыванием с белками плазмы. После внутривенного введения высокоточное измерение дало (x +/- SEM) 226 +/- 11,1.
Бисопролол выводится из плазмы двумя одинаково эффективными путями элиминации (50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде). Бисопролол имеет период полувыведения из плазмы крови 10-12 часов. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после приема. Биодоступность Исследование биодоступности, проведенное в 1996 г. и включившее 12 субъектов, дало следующие результаты по сравнению с эталонным препаратом (принимались 10 мг таблеток бисопролола фумарата, покрытых пленочной оболочкой, двойное перекрестное исследование, с однократной дозой): концентрация Cmax (нг/мл) 26,88+/- 3,91 27,11 +/- 4,88 Время достижения максимальной концентрации в плазме Tmax (часы) 3,25 +/- 1,03 1,92 +/- 0,85 Площадь под кривой концентрации в плазме как функция времени AUC0- t,last (часы*нг/мл) 441,4+/- 74,9 431,9 +/- 67,5
5.3 Доклинические данные по безопасности Субхроническая и хроническая токсичность Данные опытов, проведенных на крысах и собаках, проведенных во временном интервале до 12 месяцев, не выявили каких-либо специфических органических повреждений вследствие токсичности. Данные, полученные после перорального приема нескольких доз, специфичны для бета-адреноблокаторов. Их можно считать преувеличенными эффектами с фармакодинамической точки зрения, и они обратимы. Канцерогенез и мутагенез Испытания in vitro и in vivo не показали, что бисопролол обладает мутагенным потенциалом. Исследования канцерогенеза на мышах и крысах не показали, что бисопролол обладает канцерогенным потенциалом. Репродуктивная токсичность Эксперименты на животных не показали, что бисопролол фумарат обладает тератогенным потенциалом. После введения дозы, варьирующей от 6 до 10 мг бисопролола/кг/день у кроликов и более 40 мг бисопролола/кг/день у крыс, наблюдались эмбриолетальные эффекты. У крыс фертильность, течение беременности и постнатальное развитие детенышей не влияли, кроме как в пределах токсической дозы для матери.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
6.1 Список вспомогательных веществ Бисогамма 5 Ядро: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Пленка: макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172), гидроксипропилметилцеллюлоза.
Bisogamma 10 Core: кросповидон, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния. Пленка: макрогол 6000, полисорбат 20, титана диоксид (Е 171), кальция карбонат (Е 170), тальк, железа оксид желтый (Е 172), гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ 5), гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ 50).
6.2 Несовместимости Не так.
6.3 Срок действия Бисогамма 5 2 года
Бисогамма 10 3 года.
6.4 Особые меры предосторожности при хранении Хранить при температуре ниже 25°C в оригинальной упаковке.
6.5 Характер и содержимое упаковки Бисогамма 5 Коробка с 3 блистерами по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Коробка с 5 блистерами по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Коробка с 10 блистерами по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Бисогамма 10 Коробка с 3 блистерами по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Коробка с 5 блистерами по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Коробка с 10 блистерами по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
6.6 Инструкции по подготовке лекарственного средства к применению и обращению с ним Нет необходимости.
7. ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО РАЗРЕШЕНИЯ
Верваг Фарма ГмбХ и Ко. KG Calwer Strasse 7, D-71034 Бёблинген, Германия.
8. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО СВИДЕТЕЛЬСТВА
Бисогамма 5 20594 от 29.04.2014
Бисогамма 10 20595 от 29.04.2014
9. ДАТА ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ
апрель 2014 г.
10. ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
апрель 2014 г.
