Амиодарон 200 мг комп.

АМИОДАРОН

планшет

Торговое название

Амиодарон

DCI активного вещества

Амиодарон

Состав препарата

1 таблетка содержит:

активное вещество: амиодарона гидрохлорид 200 мг;

вспомогательные вещества: кремния коллоидный безводный,поливидон, магния стеарат, крахмал кукурузный,лактозы моногидрат .

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание препарата

Белыекруглые таблетки, двояковыпуклые, однородной формы, плотной и однородной структуры, с вставкой «ВР» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа и код АТС

Сердечно-сосудистые, антиангинальные, антиаритмические III класса.

Код УВД: C01BD01

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства.

На уровне сердца амиодарон производит:
- удлинение реполяризации, вероятно, за счет торможения оттока калия в результате блокирования специфических каналов;
- уменьшение синусового автоматизма и брадикардии; этому эффекту не препятствует атропин;
- неконкурентный альфа- и бета-адреноблокатор;
- снижение синоатриальной и узловой проводимости, тем больше, чем чаще разряды;

- удлиняет рефрактерный период и снижает возбудимость миокарда на предсердном, узловом и желудочковом уровне;
- замедление проводимости и удлинение рефрактерного периода дополнительных атриовентрикулярных путей.

Не влияет на внутрижелудочковую проводимость.

Другие свойства:
- увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий (прямая коронарная вазодилатация);
- снижение потребления кислорода за счет умеренного снижения периферического сопротивления и брадикардического эффекта;
- поддержание сердечного выброса за счет снижения периферического сосудистого давления и сопротивления и отсутствия отрицательного инотропного эффекта.

Фармакокинетические свойства.

Поглощение
Медленный и изменчивый; примерно 20-55% пероральной дозы всасывается.

распределение
Объем распределения широкий и вариабельный, в результате повышенного накопления в жировой ткани и в интенсивно васкуляризированных органах (печень, легкие, селезенка, сердце), что определяет медленное достижение равновесного состояния плазмы, терапевтический уровень плазмы концентрацию и пролонгацию элиминации.

Биодоступность 22-86%. Связывание с белками - очень высокое (96%).

Метаболизм
Амиодарон активно метаболизируется в печени до активного метаболита дезэтиламиодарона, который выводится с желчью. Метаболизм также возможен посредством дейодирования (доза 300 мг высвобождает приблизительно 9 мг элементарного йода, который выводится с мочой).

Период полураспада в плазме

Выведение двухфазное: начальный период полувыведения из плазмы - 2,5-10 дней, терминальный период полувыведения из плазмы - 14-107 дней (в среднем 53 дня; у большинства больных он составляет 40-55 дней). Период полувыведения дезэтиламиодарона из плазмы: в среднем 61 день. Начало действия: через 2-3 дня, до 2-3 месяцев, даже при приеме атакующих доз. Время достижения максимальной концентрации в плазме: 3-7 часов. Терапевтическая концентрация в плазме - 1-2,5 мг/л, в фазе равновесия (через 2 мес терапии). Однако антиаритмический эффект трудно предсказать на основе концентраций в плазме, а токсичность может проявляться даже при терапевтических концентрациях.

Продолжительность действия

- Переменная, от недель до месяцев; концентрации в плазме поддаются измерению в течение 9 месяцев после прекращения приема амиодарона.

Ликвидация

- Желчный пузырь.

Около 25% материнской дозы выделяется с молоком. Его нельзя удалить с помощью гемодиализа.

Терапевтические показания

Профилактика и лечение рецидивирующих тяжелых желудочковых аритмий - профилактика и подавление рецидивов потенциально летальных желудочковых аритмий, таких как гемодинамически нестабильная желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Профилактика и лечение рецидивирующих тяжелых наджелудочковых аритмий - профилактика и подавление рецидивов наджелудочковых аритмий, рефрактерных к другим антиаритмическим средствам, особенно связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), таких как: пароксизмальная фибрилляция предсердий, трепетание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Из-за медленного наступления эффекта и возможности серьезных побочных реакций амиодарон рекомендуется только в том случае, если другие антиаритмические средства неэффективны или плохо переносятся.

Амиодарон можно применять у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или дисфункцией левого желудочка.

Дозы и способ применения

Лечение будет начато в больнице или под непосредственным наблюдением и наблюдением врача-специалиста. Лечение индивидуально.

Взрослые

Начальная доза составляет 600 мг амиодарона гидрохлорида (3 таблетки в день) в течение 8-10 дней.
В отдельных случаях доза может быть увеличена до 800–1000 мг амиодарона гидрохлорида (4–5 таблеток) в сутки кратковременно и под электрокардиографическим контролем.

Дозу атаки вводят, в принципе, до появления клинических эффектов или признаков импрегнации тканей амиодароном, а именно кордароновых изменений ЭКГ или появления отложений роговицы.

Поддерживающая доза составляет 1-2 таблетки в сутки, в течение 5 дней в неделю (перерыв 2 дня, непоследовательно, для поддержания тканевого запаса, что обеспечивает терапевтический эффект без побочных реакций).

Пожилой возраст (старше 65 лет)

Рекомендуется введение минимальной эффективной дозы, так как у этой группы пациентов чаще встречаются брадикардия и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата перечислены ниже, классифицированные по устройствам, системам и органам и по частоте. Частоты определяются следующим образом: очень часто ( > 1/10); частые ( > 1/100, <1/10); реже ( > 1/1000, <1/100) ; редко ( > 1/10000, <1/1000); очень редко, включая уникальные случаи (<1/10000), с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).

В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Гематологические и лимфатические нарушения

Редко: тромбоцитопения, апластическая или гемолитическая анемия.

Эндокринные расстройства

Редко: при гипотиреозе увеличение массы тела, апатия, адинамия, сонливость, выраженная брадикардия или при гипертиреозе снижение массы тела, снижение эффективности антиаритмических средств, психические расстройства у лиц пожилого возраста.

Очень редко: синдром неадекватной гормональной секреции антидиуретического гормона.

Заболевания нервной системы

Нечасто: тремор или другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, ночные кошмары.

Редко : сенсорно-моторная невропатия.

Очень редко : внутричерепная гипертензия, головная боль, головокружение.

Заболевания глаз:

Редко: светобоязнь, сухость глаз, оптическая невропатия.

Очень редко: нечеткость зрения, снижение остроты зрения, слепота, восприятие цветного ореола.

Сердечные расстройства:

Нечасто: аритмии, застойная сердечная недостаточность, брадикардия.

Редко: нарушения проводимости (сина-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).

Очень редко: аритмогенное действие, остановка сердца.

Сосудистые расстройства

Очень редко: васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:

Редко: интерстициальная пневмопатия, облитерирующий бронхиолит.

Очень редко: легочный фиброз, плеврит, бронхоспазм, респираторный дистресс.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко: дисгевзия, запор, анорексия, чувство распирания в эпигастрии.

Гепатобилиарные расстройства

Менее частые : повышение уровня трансаминаз в сыворотке.

Редко: острая гепатопатия с желтухой, хронический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко: фотосенсибилизация, синевато-серая окраска участков кожи, подвергшихся воздействию солнца. Очень редко: кожная сыпь, алопеция, эксфолиативный дерматит.

Заболевания половой системы и молочных желез

Очень редко: импотенция, орхоэпидидимит.

Диагностические исследования

Редко: креатининемия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к гидрохлориду амиодарона, йоду или любому из вспомогательных веществ препарата;

- синусовая брадикардия и синоатриальная блокада без кардиостимулятора;

- заболевание синусового узла без кардиостимулятора (риск остановки синусового узла);

- нарушения вождения высокой степени без кардиостимулятора;

- сердечно-сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия;

- тяжелая сердечная недостаточность (слабый отрицательный инотропный эффект амиодарона обычно не вызывает обострения);

- Гипертиреоз (возможность обострения);

- Легочный фиброз;

- выраженная альтерация паренхимы печени;

- сопутствующее лечение ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО);

- Беременность во II и III триместрах;

- Период грудного вскармливания.

Не рекомендуется комбинировать с некоторыми препаратами, которые могут вызывать torsades de pointes.

ДОЗИРОВКА

В случае введения доз, превышающих предписанные, необходимо сообщить об этом врачу. Могут возникать: синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, особенно torsade de pointes и поражение печени.

Наряду с общими мерами кардио-циркуляторной поддержки следует контролировать артериальное давление у больных, а при возникновении брадикардии применять  -симпатомиметик или кардиостимулятор .

Гипотензию с неадекватной тканевой перфузией следует лечить положительным инотропным и/или вазопрессорным средством. Учитывая фармакокинетику препарата, рекомендуется контролировать сердечную функцию в течение достаточно длительного периода.

Ни амиодарона гидрохлорид, ни его метаболит не поддаются диализу.

Предупреждения и особые меры предосторожности при использовании

Амиодарон вводят под наблюдением врача.

Сердечные эффекты
Перед началом лечения следует провести электрокардиограмму. При лечении амиодароном происходят изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, отражающее удлинение реполяризации и, возможно, появление зубца U. Это признак терапевтического импрегнации препарата, а не токсичности.

Появление во время лечения атриовентрикулярной блокады II или III степени, синоатриальной блокады или бифасцикулярной блокады требует прекращения лечения; атриовентрикулярная блокада первой степени требует усиленного наблюдения.

Снижение частоты сердечных сокращений может быть еще более выраженным у пациентов пожилого возраста.

Заболевания щитовидной железы

Из-за содержания йода гидрохлорид амиодарона может давать ложные результаты в некоторых тестах функции щитовидной железы (фиксация радиоактивного йода, PBI); однако всегда возможен баланс функции щитовидной железы.

Амиодарона гидрохлорид может вызвать дисфункцию щитовидной железы, особенно у пациентов с личным или семейным анамнезом заболеваний щитовидной железы. Поэтому рекомендуется тщательный клинический и биологический мониторинг перед началом лечения, во время лечения, с интервалом в 6 месяцев и через несколько месяцев после прекращения лечения. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы рекомендуется дозирование ТТГ. Поскольку пожилые люди более чувствительны к влиянию амиодарона на функции щитовидной железы, мониторинг этих функций очень важен в этой возрастной группе.

Заболевания печени

Во время лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени (трансаминазы); Повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови часто наблюдается у пациентов, получающих амиодарона гидрохлорид, и в большинстве случаев протекает бессимптомно. Если увеличение превышает верхнюю границу нормальных значений в три раза, дозы следует уменьшить или, при необходимости, следует прекратить прием амиодарона гидрохлорида.

Легочные расстройства

Возникновение одышки или непродуктивного кашля, изолированных или связанных с ухудшением общего состояния, следует рассматривать как признак легочной токсичности, например интерстициальной пневмонии, и требует рентгенологического исследования.

Гидроэлектролитные нарушения

Следует принимать во внимание ситуации, которые могут быть связаны с гипокалиемией, поскольку они могут способствовать возникновению проаритмических эффектов. Перед началом лечения амиодароном необходимо устранить гипокалиемию.

обезболивать
Перед хирургическим вмешательством необходимо сообщить анестезиологу, если пациент находится на лечении амиодарона гидрохлоридом. Сочетание общих или местных анестетиков при длительном лечении амиодарона гидрохлоридом повышает риск нежелательных гемодинамических реакций (брадикардия, артериальная гипотензия, снижение сердечного выброса и нарушения проводимости).

Несколько случаев острой дыхательной недостаточности наблюдались сразу после операции у пациентов, получавших амиодарона гидрохлорид. Следовательно, при проведении искусственной вентиляции легких у таких пациентов необходимо тщательное наблюдение.

Нарушения зрения

У взрослых, получающих амиодарона гидрохлорид, практически постоянно могут возникать нарушения зрения, поэтому рекомендуется проводить периодические полные офтальмологические осмотры. Оптическая невропатия с нечеткостью зрения, снижением остроты зрения и отеком диска зрительного нерва может прогрессировать до слепоты, что требует прекращения приема препарата.

нервно-мышечные расстройства

Амиодарон может вызывать сенсорную, моторную или смешанную периферическую невропатию и/или миопатию, обычно обратимую после прекращения лечения.

Сообщалось о повышенной частоте атаксии и нейротоксических эффектов у пожилых людей.

светочувствительность
Во время лечения амиодароном следует избегать пребывания на солнце или применять защитные меры из-за фотосенсибилизации.

Из-за наличия лактозы в составе таблетки пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарство.

Применение во время беременности или кормления грудью

Амиодарон проникает через плацентарный барьер и выделяется с молоком, достигая концентрации 25% от концентрации в плазме крови матери. Следовательно, рекомендуется избегать применения амиодарона гидрохлорида в первом триместре беременности, а назначение амиодарона гидрохлорида во втором и третьем триместрах беременности противопоказано.

Амиодарон и его метаболиты, как и йод, выделяются с грудным молоком. Из-за риска развития гипотиреоза у младенцев грудное вскармливание противопоказано во время лечения амиодароном.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Во время лечения амиодароном могут возникать сонливость, утомляемость, головокружение (особенно в начале), что может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Из-за медленного выведения амиодарон может взаимодействовать с другими препаратами в течение недель или месяцев после прекращения приема.

- Одновременное применение других антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов приводит к аддитивному угнетающему эффекту на сердце, а также к возможным тахиаритмиям. Амиодарон повышает концентрацию в плазме хинидина, новокаинамида, флекаинида или фенитоина, а также феназона; Сообщалось, что одновременное применение амиодарона и хинидина, дизопирамида, новокаинамида или мексилетина, априндина и пропафенона приводит к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к желудочковой тахикардии типа «пируэт», поэтому одновременное применение любого антиаритмического средства класса I не рекомендуется. Дозу ранее введенных антиаритмических средств необходимо постепенно снижать на 30 - 50%; если требуется дополнительное антиаритмическое лечение к амиодарону, его следует начинать с половины обычно рекомендуемой дозы.

- Не рекомендуется одновременный прием доксепина (нарушения проводимости, тахикардия, артериальная гипотензия).
- В сочетании с препаратами наперстянки амиодарон повышает концентрацию в плазме дигоксина и, вероятно, других препаратов наперстянки, возможно, до токсического уровня; при начале терапии амиодароном следует прекратить прием наперстянки или уменьшить дозу на 50%; если лечение наперстянкой продолжается, следует тщательно контролировать концентрацию в плазме; амиодарон и наперстянка также могут оказывать аддитивное воздействие на синоатриальные (СА) и (АВ) узлы.

- Антикоагулянты (основное клиническое значение), производные кумарина (варфарин): амиодарон угнетает метаболизм и потенцирует антикоагулянтный эффект в течение 4-6 недель, даже месяцев после его прекращения; протромбиновое время может увеличиваться до 2-3 раз по сравнению с нормой, но эффект вариабелен; рекомендуется уменьшить дозу антикоагулянта на 1/3-1/2 и тщательно контролировать протромбиновое время.

- Ингаляционные анестетики могут потенцировать артериальную гипотензию и брадикардию, резистентную к атропину;

- одновременный прием колестирамина может снижать эффект амиодарона, что требует коррекции дозы;

- Лекарства, снижающие уровень калия или магния (например, диуретики, особенно петлевые диуретики, тиазиды или индапамид), могут повышать риск аритмий. Снижение уровня калия или магния необходимо компенсировать до и во время терапии амиодароном;

- фенитоин - амиодарон может привести к повышению концентрации фенитоина в плазме крови, что приведет к усилению эффекта и/или токсичности;

- Фотосенсибилизирующие препараты - одновременное применение амиодарона может вызвать дополнительные эффекты;

- Йодид натрия (I 123 или I 131), а также пертехнетат натрия Tc 99m: - амиодарон может ингибировать поглощение йода на уровне щитовидной железы;

- Изменения в результатах лабораторных исследований: некоторые тесты на функцию щитовидной железы (тест на поглощение йода) показывают ложные значения в течение одного года после лечения амиодароном.

Презентация, упаковка

Таблетки 200 мг.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в индивидуальной картонной пачке.

сохранение

Хранить при температуре ниже 25 °C.

Не замораживать.

Хранить в оригинальной упаковке, для защиты от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия действия

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Легальное положение

По рецепту врача.

ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА

декабрь 2012 г.

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

SC Balkan Pharmaceuticals SRL,

улица Н. Градеску 4,

мун. Кишинев, Республика Молдова

В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора

Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: 0 22 88 43 38)