ПЕНТОКСИФИЛИН-ДАРНИЦА
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Пентоксифиллин-Дарница
DCI активного вещества
Пентоксифиллин
1 таблетка содержит:
активное вещество: пентоксифиллин – 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки круглой формы белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Периферический сосудорасширяющий, C04A D03.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Пентоксифиллин является производным метилксантина.
Механизм действия определяется ингибированием фосфодиэстеразы, накоплением цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин угнетает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз, что приводит к снижению формулы крови.
Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Полностью метаболизируется, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. С калом выводится менее 4% введенной дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушениях функции печени отмечается увеличение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение биодоступности препарата.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в т.ч. диабетической ангиопатией), воспалительными процессами; тканевые трофические нарушения, вызванные заболеваниями вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, обморожение); облитерирующий эндартериит; ангионевропатия (болезнь Рейно); нарушения глазного кровообращения (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза с гипоакузией.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Пентоксифиллин-Дарница показан по 2-4 таблетки 2-3 раза в день. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Максимальная доза никтемерала не должна превышать 1200 мг.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить на 50-70% в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу также следует уменьшить в соответствии с индивидуальной чувствительностью.
У пациентов с артериальной гипотензией и у пациентов с риском внезапного снижения артериального давления (например, при поражении коронарных артерий или значительном стенозе церебральных артерий) лечение следует начинать с низких доз, которые затем постепенно увеличивают до достижения терапевтического эффекта.
В форме таблеток препарат можно сочетать с парентеральной терапией или назначать в качестве поддерживающей терапии после улучшения состояния на фоне парентерального введения.
Продолжительность лечения определяется врачом для каждого конкретного пациента.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Соглашение о частоте MedDRA
Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения, которая может привести к летальному исходу, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровоизлияния из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа.
Со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона).
Психические расстройства: тревога, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, судороги, асептический менингит, тремор, парестезии, возбуждение.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.
Акустические и вестибулярные нарушения: оталгия.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, кардиалгия, периферические отеки, прогрессирование стенокардии, одышка.
Сосудистые расстройства: снижение АД, повышение АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда, чувство сдавления желудка, метеоризм, нарушение вкуса, слюнотечение.
Гепатобилиарные нарушения: внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожных покровов в области лица (приливы крови к коже лица) и верхней части грудной клетки, отек, повышенная ломкость ногтей, высыпания, в том числе волдыри.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: повышенная утомляемость, увеличение и болезненность шейных лимфатических узлов, ларингит, заложенность носа, увеличение/уменьшение массы тела, лихорадка, гипертермический синдром, обильное потоотделение.
Диагностические исследования: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ, гипогликемия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим компонентам препарата или к другим препаратам из группы метилксантинов (теофиллин, кофеин, холин, теофиллин, аминофиллин, теобромин);
- массивные кровоизлияния (риск обострения);
- кровоизлияния в сетчатку (при возникновении во время лечения кровоизлияний в сетчатку введение препарата приостанавливают);
- мозговые кровоизлияния;
- геморрагический диатез;
- острый инфаркт миокарда;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- язва желудка и/или кишечника;
- порфирия;
- беременность и период лактации;
- дети.
передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, артериальная гипотензия. Также могут развиваться лихорадка, возбуждение, чувство жара (приливы), липотимия, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота, рвота по типу «кофейной гущи», как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение: специфический антидот неизвестен. С первых часов после приема внутрь больших доз препарата необходимо принимать меры по предотвращению системной абсорбции, например. промывание желудка или прием активированного угля.
Для лечения острой передозировки и предупреждения осложнений необходимо применять интенсивное общее лечение и наблюдение за пациентом.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
При появлении первых признаков развития реакций анафилактического или анафилактического типа рекомендуется прекратить введение препарата и обратиться к врачу.
При назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется предварительная гемодинамическая компенсация.
У больных сахарным диабетом, которым назначают инсулин или другие пероральные противодиабетические средства, введение препарата в больших дозах может потенцировать действие перечисленных препаратов на уровень сахара в крови. В таких случаях это
необходимо уменьшить дозу сахароснижающих препаратов и строго следить за состоянием больного.
Пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани препарат назначают только после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы.
Поскольку при терапии пентоксифиллином может возникнуть апластическая анемия, рекомендуется контролировать анализ крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или тяжелой печеночной недостаточностью выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Рекомендуется соответствующий мониторинг пациентов.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение средней терапевтической дозы в связи с повышением биодоступности и снижением скорости выведения активного вещества.
Курение может снизить терапевтическую эффективность препарата.
Пациенты с:
- пациенты с высоким риском снижения АД (например, больные с ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов головного мозга);
- тяжелые сердечные аритмии;
- острый инфаркт миокарда;
- артериальная гипотензия;
- выраженный церебральный и коронарный атеросклероз, особенно при наличии сопутствующей артериальной гипертензии и нарушений сердечного ритма.
У таких больных на фоне лечения пентоксифиллином возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- предрасположенность к кровотечениям, вызванная антикоагулянтной терапией или нарушениями свертывания крови;
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
- больные, недавно перенесшие оперативные вмешательства (повышенный риск кровотечения, что требует систематического контроля уровня гемоглобина и гематокрита);
- больные, для которых артериальная гипотензия является фактором повышенного риска (при тяжелой ишемической болезни сердца или при стенозе сосудов, кровоснабжающих головной мозг);
- тем, кто одновременно принимает антивитамины К. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарство. которые одновременно принимают противодиабетические препараты.
МАЛЬЧИКИ
Объективный опыт применения препарата детям отсутствует.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Пентоксифиллин-Дарница не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Информация о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами отсутствует, но будет учитываться вероятность побочных реакций со стороны ЦНС.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Антациды.
У пациентов, у которых развиваются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, одновременно с пентоксифиллином можно назначать антациды. В сравнительных исследованиях биодоступности антациды не изменяют абсорбцию пентоксифиллина.
Пентоксифиллин потенцирует действие антигипертензивных средств и других препаратов сосудорасширяющего действия (ингибиторы АПФ и нитраты), которые могут вызывать выраженную артериальную гипотензию.
При одновременном применении с адренергическими и ганглиоблокирующими препаратами может вызывать выраженную артериальную гипотензию.
Одновременный прием с адренергическими препаратами или ксантинами приводит к возбуждению центральной нервной системы.
Высокие дозы пентоксифиллина потенцируют действие инсулина и пероральных противодиабетических средств.
Из-за риска развития гипогликемии рекомендуется контролировать уровень сахара в крови и корректировать противодиабетическое лечение.
Пентоксифиллин увеличивает частоту кровотечений у пациентов, которым одновременно назначают антикоагулянты, антиагреганты и тромболитики. Пациентам, принимающим антикоагулянты, следует контролировать протромбиновое время.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, принимавших одновременно пентоксифиллин и антивитамин К. В начале терапии и при коррекции дозы пентоксифиллина
рекомендует контролировать активность антикоагулянтов у таких пациентов.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, что увеличивает риск развития побочных реакций. Другие Н2-гистаминергические антагонисты (фамотидин, ранитидин, низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.
При одновременном применении пентоксифиллина с теофиллином может наблюдаться повышение концентрации теофиллина в плазме крови. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и при необходимости снижать последнюю дозу.
Одновременное введение пентоксифиллина с кеторолаком может увеличить протромбиновое время и увеличить риск кровотечения. Повышение риска кровотечения также может происходить при одновременном приеме с мелоксикамом. Поэтому сопутствующая терапия этими средствами не рекомендуется.
Ципрофлоксацин ингибирует печеночный метаболизм пентоксифиллина, поэтому при одновременном применении пентоксифиллина с ципрофлоксацином может повышаться концентрация пентоксифиллина в плазме крови. При необходимости одновременной терапии пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется уменьшить дозу пентоксифиллина в 2 раза.
Нет данных о возможном взаимодействии между пентоксифиллином и эритромицином.
Однако при одновременном приеме пентоксифиллина и эритромицина наблюдалось повышение уровня теофиллина в плазме крови с проявлением токсических реакций.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки по 200 мг, по 10 таблеток в блистере.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в коробку.
сохранение
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
август 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Фармацевтическая компания САП "Дарница", Украина
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Фармацевтическая компания САП "Дарница", Украина
02093, Киев, ул. Бориспольская, 13.
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022 88-43-38)
