Никсар 20мг комп.

Никсар
композитор
1 таблетка содержит: активное вещество: биластин 20 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А) (крахмал картофельный), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с центральной чертой.
Средняя линия предназначена только для того, чтобы облегчить разрушение таблетки для более легкого проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Антигистаминные препараты для системного применения, другие антигистаминные препараты для системного применения, R06AX29.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Биластин — неседативное антигистаминное средство длительного действия с избирательным сродством к периферическим Н1-рецепторам и отсутствием сродства к мускариновым рецепторам. Биластин в разовых дозах в течение 24 ч после приема снимает кожные высыпания (папулы) и эритему, индуцированную гистамином. В клинических испытаниях, проведенных у взрослых и подростков с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и персистирующим), биластин в дозе 20 мг, вводимый один раз в день в течение 14–28 дней, был эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, ринорея, зуд в носу, заложенность носа, нарушение зрения. зуд, слезотечение и гиперемия глаза.

Терапевтический эффект сохранялся в течение 24 часов. в двух клинических исследованиях, проведенных у пациентов с хронической идиопатической крапивницей, биластин в дозе 20 мг, назначаемый один раз в сутки в течение 28 дней, эффективно снижал интенсивность зуда, количество и размер папул, а также дискомфорт пациентов, вызванный крапивницей. У больных улучшился сон и общее состояние. В клинических исследованиях биластина не наблюдалось значительного удлинения интервала QT или других сердечно-сосудистых эффектов даже при дозах 200 мг в день (в 10 раз больше клинической дозы), вводимых в течение 7 дней у 9 пациентов, или в случае одновременного применения с Ингибиторы Р-гликопротеина, такие как кетоконазол (24 субъекта) и эритромицин (24 субъекта).
Тщательное исследование интервала QT было проведено у 30 добровольцев в контролируемых клинических исследованиях в рекомендуемой дозе 20 мг один раз в день, профиль безопасности биластина в отношении ЦНС был аналогичен плацебо, а частота сонливости не отличалась от статистики плацебо. Биластин в дозах до 40 мг в сутки не влиял на психомоторную реакцию в клинических исследованиях и не влиял на способность управлять транспортными средствами.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), включенных в исследования II и III фазы, не было зарегистрировано отклонений в отношении эффективности и безопасности по сравнению с более молодыми пациентами.

Фармакокинетические свойства
Биластин проявляет линейную фармакокинетику в исследованном диапазоне доз (5-220 мг) с низкой индивидуальной вариабельностью. Биластин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3 часа. Накопления препарата в организме не наблюдалось.
По данным исследований in vitro и in vivo биластин является субстратом Р-гликопротеина (см. Взаимодействие с кетоконазолом, эритромицином и дилтиаземом) и 0-АТФ (см. Взаимодействие с грейпфрутовым соком).
Исследования in vitro не подтверждают, что биластин ингибирует следующие транспортеры в системе кровообращения: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, 0ATP1B1,0ATP1B3,0ATP2B1, OAT1,0AT3,0CT1,0CT2 и NTCP, поскольку свойство ингибировать P -гликопротеин , 0ATP2B1 и 0CT1 незначителен и характеризуется показателем IC50 >300 мкМ, значительно превышающим клинически рассчитанную Cmax в плазме.

Таким образом, эти взаимодействия не имеют клинического значения. На основании этих исследований нельзя исключить ингибирование биластином транспортеров слизистой оболочки кишечника (например, P-gp). Биластин связывается с белками плазмы в пропорции 84-90% при введении терапевтических доз. В исследованиях in vitro биластин не индуцировал и не ингибировал активность изоферментов цитохрома Р450. В исследовании баланса массы у здоровых добровольцев после введения однократной дозы 20 мг 14C-биластина почти 95% введенной дозы выводится с мочой (28,3%) и фекалиями (66,5%) в виде немодифицированного биластина, что подтверждает, что биластин существенно не метаболизируется в организме человека.
Расчетный период полувыведения у здоровых добровольцев составил 14,5 часов. Пациенты с почечной недостаточностью:

Период полувыведения биластина - 9,3 часа (±2,8) у лиц с нормальной функцией почек; 15,1 ч (±7,7) - при легкой степени почечной недостаточности; 10,5 ч (±2,3) - при почечной недостаточности средней степени тяжести и 18,4 ч (±11,4) - при тяжелой почечной недостаточности. Выведение биластина с мочой было практически полным через 48-72 часа у всех испытуемых. Эти фармакокинетические изменения не имеют клинического значения для безвредности биластина, поскольку концентрации препарата в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью находятся в пределах безопасного диапазона для биластина. Пациенты с печеночной недостаточностью:
Данные о фармакокинетике у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Биластин не метаболизируется в организме человека. По данным исследований, проведенных у больных с почечной недостаточностью, биластин выводится в основном почками и в незначительных количествах с желчью. Ожидается, что изменения функции печени не окажут клинически значимого влияния на фармакокинетику биластина.

Пожилые пациенты:
Имеются лишь ограниченные данные по субъектам старше 65 лет. Статистически значимых различий в фармакокинетике биластина у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми субъектами не наблюдалось.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Никсар показан для симптоматического лечения аллергического риноконъюнктивита (сезонного и персистирующего) и крапивницы.

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Взрослые и подростки (от 12 лет и старше)
20 мг (одна таблетка) один раз в день будет вводиться для облегчения симптомов сезонного и персистирующего аллергического риноконъюнктивита (РАС и РАП) и крапивницы. Таблетку следует принимать внутрь только за один час до или через два часа после приема пищи или фруктовых соков. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

пожилой
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Дети до 12 лет
Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет еще не установлены. Почечная недостаточность
Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Отказ печени

Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Продолжительность лечения:
в случае аллергического ринита лечение должно быть ограничено периодом воздействия аллергенов. в случае сезонного аллергического ринита лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. в случае персистирующего аллергического ринита лечение можно продолжать в течение всего периода воздействия аллергена. В случае крапивницы продолжительность лечения зависит от ее типа и продолжительности, а также от развития симптомов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции указаны в соответствии с классификацией MedDRA по приборам, системам и органам и по частоте:
Очень часто (> 1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (> 1/10000 и < 1/1000)
Очень редко (<1/10000)

С неизвестной частотой (нельзя оценить по имеющимся данным). Инфекции и инвазии: оральный герпес.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита. Психические расстройства: тревога, бессонница; частые - сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение. Акустические и вестибулярные нарушения: звон в ушах.
Со стороны сердца: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, другие изменения на ЭКГ.