НАЧАЛ
планшет
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Нисит
DCI активного вещества
нимесулид
композитор
1 таблетка содержит:
активное вещество: нимесулид – 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
планшет
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью светло-желтого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС
Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты, M01AX17.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы сульфонанилидов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, а механизм действия основан на избирательном ингибировании циклооксигеназы-2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. В терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на синтез простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Однако терапевтический эффект нимесулида обусловлен и действием на другие факторы: ингибирование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, ингибирование протеиназ и гистамина и др.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
При пероральном приеме нимесулид быстро и практически полностью всасывается, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При введении в дозе 100 мг максимальная концентрация действующего вещества 2,86-6,50 мг/л достигается через 1,22-2,75 часа.
распределение
Более чем через 30 мин после приема внутрь концентрация препарата в плазме крови составляет более 50% от максимального значения.
Метаболизм
Основным метаболитом является 4'-гидрокси-нимесулид, максимальная концентрация которого достигается через 1-3 часа после достижения максимальной концентрации нимесулида. 4'-Гидрокси-0-нимесулид является клинически активным метаболитом и имеет большое значение, поскольку препарат попадает в кишечно-печеночный контур.
Экскреция
Период полувыведения нимесулида составляет от 1,8 до 4,7 часов. Элиминация происходит в основном путем метаболической биотрансформации. Выведение происходит с мочой (65%) и калом (35%). Примерно 98% введенной дозы выводится за 24 часа. При длительной терапии кумуляции препарата не наблюдается.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение острой боли.
Первичная дисменорея.
Препарат можно применять только в качестве альтернативной терапии. Решение о назначении препарата должно основываться на оценке общего риска для каждого отдельного пациента.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Его вводят внутрь.
Рекомендуемая доза составляет 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды, запивая достаточным количеством воды.
Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе, исходя из соотношения 1,5/кг массы тела (но не более 100 мг).
Максимальная суточная доза составляет 200 мг. У лиц пожилого возраста необходимо корректировать дозы препарата.
Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 15 дней.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Частоту побочных реакций определяли с помощью следующей классификации:
очень часто (>1/10),
часто (>1/100 и <1/10),
реже (>1/1000 и
<1/100),
редко (>1/10000 и <1/1000),
очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (нельзя оценить по имеющимся данным).
Редко сообщалось о следующих побочных эффектах:
Гематологические и лимфатические нарушения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилаксия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперкалиемия.
Психические расстройства: редко - тревога, нервозность, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны органов зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушения зрения.
Акустические и вестибулярные нарушения: очень редко - головокружение.
Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия.
Сосудистые расстройства: реже - артериальная гипертензия; редко - кровоизлияния, колебания АД, приливы.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства: частые - диарея, тошнота, рвота; реже - желудочно-кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки и перфорация двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь и перфорация желудка, запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко - гепатит (в т.ч. молниеносное течение с летальным исходом), желтуха, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реже - зуд, сыпь, гипергидроз; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - гематурия, дизурия, задержка мочи; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и на уровне места введения: реже - отек; редко - астения, общее недомогание; очень редко - гипотермия.
Диагностические исследования: часто - повышение активности печеночных ферментов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к нимесулиду или другим НПВП, другим компонентам препарата;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в активной фазе.
- желудочно-кишечные кровотечения.
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мг/мин);
- отказ печени;
- «аспириновая» бронхиальная астма;
- одновременный прием с другими гепатотоксическими препаратами;
- алкоголизм;
- тяжелые нарушения свертываемости крови;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- дети до 12 лет.
передозировка
Симптомы: апатия, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, повышение АД, почечная недостаточность, угнетение дыхания, судороги, печеночная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, инфузии, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Необходимо вводить минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого времени.
Низит следует с осторожностью назначать пациентам с:
- предрасположенность к кровотечениям;
- заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
- бронхиальная астма;
- принимающие препараты, снижающие свертываемость крови или ингибирующие агрегацию тромбоцитов;
- почечная недостаточность (доза должна быть снижена в зависимости от клиренса креатинина);
- артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет II типа;
- пожилые люди, особенно у астенических больных.
Сообщалось об умеренных и тяжелых нарушениях функции печени при приеме нимесулида.
При появлении симптомов, свидетельствующих о поражении печени, или изменениях показателей функции печени у пациентов, принимающих Низит, лечение следует прекратить.
В случае повышения температуры тела или развития гриппоподобных симптомов на фоне приема препарата введение препарата необходимо немедленно прекратить.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Применение препарата при беременности и кормлении грудью не рекомендуется. При необходимости введения препарата в период грудного вскармливания следует рассмотреть вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания, следует помнить о возможности возникновения сонливости и головокружения во время лечения Низитом.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Нимесулид может повышать эффективность или токсичность многих препаратов в результате их замещения в местах связывания белками плазмы и повышения их концентрации в крови. Поэтому препарат назначают с осторожностью в сочетании с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными средствами, другими нестероидными противовоспалительными средствами, циклоспорином, метотрексатом, противодиабетическими средствами.
Нимесулид может усиливать действие антикоагулянтов; при одновременном приеме необходимо контролировать свертываемость крови.
При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в блистере. Каждый 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ ПРОВЕРКИ ТЕКСТА
март 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
ООО «Лекфарм», Республика Беларусь
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
ООО «Лекфарм», Республика Беларусь, ул.Минская, 2а, г. Логойск 223110
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: 0 22 88 43 38)