Торговое название: Мертенил
DCI действующего вещества: розувастатин
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: розувастатин в форме розувастатина кальция 5 мг. 10 мг. 20 мг или 40 мг: вспомогательные вещества:
ядро: микрокристаллическая целлюлоза 12. моногидрат лактозы. магния гидроксид, кросповидон (тип Ai. магния стеарат: пленка: опадрай II белый (тальк. макрогол-3350. титана диоксид Е171. поливиниловый спирт).
Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. с надписью "С33" на одной стороне таблетки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые белого или почти белого цвета с надписью "С34" на одной стороне таблетки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с надписью «С35» на одной стороне таблетки.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. с надписью "С36" на одной стороне планшета
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа и код АТХ: гиполипидемический. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. C10AA07
Фармакодинамические свойства:
Розувастатин является конкурентным и селективным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А редуктазы (HMG
»КоА-редуктаза). ферменты, превращающие ГМГ
»КоА в мевалонате - предшественнике холестерина. Местом действия розувастатина является печень, где происходят синтез холестерина (С) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). В результате увеличивается количество «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивается захват и интенсивность катаболизма ЛПНП.
Снижает синтез холестерина липопротеидов очень низкой плотности (Х-ЛПОНП) в клетках печени, снижая их общую концентрацию. Розувастатин снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП. общий холестерин и триглицериды. повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Х-ЛПВП). снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ). C-не-ЛПВП. повышает уровень аполипопротеина Al (ApoA-l).
Снижает соотношение C-LDL/C-HDL. общий холестерин/ЛПВП-Х. C-ne-HDL/C-HDL и ApoB/ApoA-1. Терапевтический эффект проявляется в первую неделю лечения розувастатином, через 2 недели лечения эффект составляет 90% от максимально возможного. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и сохраняется на протяжении всего курса.
Фармакокинетические свойства:
Абсорбция Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается в течение 5 часов после внутреннего приема соответствующей дозы. Биодоступность составляет около 20%.
Распределение Розувастатин в основном распределяется в печени, где происходят синтез холестерина и метаболизм Х-ЛПНП. Объем распределения составляет около 134 литров. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы. в основном с альбуминами.
Метаболизм Розувастатин подвергается пониженному метаболизму (приблизительно 10%). Это неспецифический субстрат для метаболизма изоферментами цитохрома Р450 в печени. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в меньшей степени участвуют изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит - N-десметил на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности ингибирует ЧМГ
» Циркулирующая КоА-редуктаза обеспечивается розувастатином. остальное - из его метаболитов.
Выведение Около 90% введенной дозы выводится в неизмененном виде с калом (включая абсорбированную и невсосавшуюся часть), остальная часть - в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения из плазмы (Т) составляет 19 часов. не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний плазменный клиренс составляет 50 л/час (коэффициент вариации - 21,7%). Как и другие ингибиторы ГМГ
» КоА-редуктаза вовлекает трансмембранный переносчик холестерина - транспортер белка С органических анионов в процесс печеночного захвата розувастатина. Этот транспортер играет важную роль в элиминации розувастатина через печень.
Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При введении препарата несколько раз в сутки изменения фармакокинетических параметров не происходит.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях Возраст и пол пациентов Возраст и пол пациентов не влияют на фармакокинетические параметры розувастатина.
Этнические группы У пациентов азиатской расы площадь под кривой концентрация/время (AUC) и время достижения максимальной концентрации ТС увеличиваются в 2 раза по сравнению с показателями представителей европейской расы. У индийцев эти показатели увеличены в 13 раз.
Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести концентрация розувастатина и N-десметилового метаболита в плазме существенно не изменяется У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина (КК) ниже 30 мл/мин концентрация розувастатина в плазме повышается в 3 раза. а метаболита N-десметила - в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. Концентрация розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Больные с печеночной недостаточностью У больных с печеночной недостаточностью различной степени (Чайлд-Пью 9.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Первичная гиперхолестеринемия (тип lla, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип llb) как метод, сочетающийся с диетотерапией. при неудовлетворительном эффекте диетического режима и других немедикаментозных методов (например, физических нагрузок, снижения массы тела). Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия как средство, связанное с диетотерапией и другими методами антилипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда эта терапия показывает недостаточный эффект.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
до начала лечения пациент будет соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина, которую необходимо соблюдать во время лечения розувастатином. Дозу препарата подбирают индивидуально. в зависимости от цели терапии и полученного результата с учетом современных рекомендаций по уровню липидов.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных с терапии другими ингибиторами ГМГ.
» КоА-редуктаза.
При определении начальной дозы препарата для каждого пациента будут учитываться уровень холестерина, возможный риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и возникновения побочных эффектов. Коррекция дозы при необходимости может быть произведена через 4 недели. В связи с повышенным риском развития побочных реакций при приеме розувастатина в дозе 40 мг по сравнению с более низкими дозами увеличение дозы до 40 мг допускается только у пациентов с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (в особенности при пациентов с семейной гиперхолестеринемией).
