ЛУКАМОНТ™
таблетки
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Лукамонт™
DCI активного вещества
Монтелукаст
композитор
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: монтелукаст (в виде монтелукаста натрия) 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат; пленка: Opadry 20A22156 желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Желтые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выгравированной буквой «d» на одной стороне таблетки.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Другие системные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов, R03DC03.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются метаболитами арахидоновой кислоты и сильнодействующими воспалительными эйкозаноидами, высвобождаемыми различными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти эйкозаноиды связываются с цистеинил-лейкотриеновыми (CysLT) рецепторами, которые находятся в дыхательных путях человека.
Патофизиология бронхиальной астмы, включающая отек дыхательных путей, сокращение гладких мышц и изменение клеточной активности, связанное с воспалительным процессом, определяется связыванием цистеинил-лейкотриенов с рецепторами.
лейкотриены.
Монтелукаст является перорально активным веществом, которое с высокой аффинностью и селективностью связывается с рецептором CysLT. Монтелукаст сильно ингибирует физиологическое действие LTD4 на уровне рецептора CysLT1 без какого-либо агонистического действия.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. У взрослых натощак при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг, максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3-4 часа (Tmax). Средняя биодоступность после приема внутрь составляет 64%. Стандартный обед не влияет на среднюю биодоступность и Cmax.
распределение
Монтелукаст на 99% связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 8-11 л.
Метаболизм
Монтелукаст в значительной степени метаболизируется в печени ферментами CYP3A4 и 2C8/9s. Равновесные концентрации метаболитов монтелукаста в плазме не обнаруживаются как у взрослых, так и у детей в исследованиях терапевтических доз.
увольнять
Средний плазменный клиренс монтелукаста составляет 45 мл/мин. У здоровых взрослых средний период полувыведения монтелукаста из плазмы составляет 2,7-5,5 часов. Монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
При приеме обычной суточной дозы монтелукаста 10 мг было зафиксировано незначительное накопление в плазме (~4%) исходного препарата.
Фармакокинетика монтелукаста практически линейна по дозе.
Со стороны нервной системы: тремор, головокружение, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, диарея, гастроэнтерит, ксеростомия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: насморк, фарингит, синусит, кашель, заложенность носа, боль в груди.
Общие расстройства и на уровне места введения: отеки, общее недомогание.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
передозировка
Конкретной информации о лечении передозировки монтелукастом нет.
Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или гемодиализе.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Эффективность внутреннего приема Лукамонта в купировании бронхоспазма при приступах астмы не установлена. Поэтому пациентам следует рекомендовать лечение соответствующими препаратами. Лечение препаратом Лукамонт™ можно продолжать при обострении приступов астмы. Хотя дозу одновременно вводимых ингаляционных кортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача, Lucamont™ не следует внезапно заменять лечение ингаляционными или пероральными кортикостероидами.
Lucamont™ не следует применять для лечения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Пациентам с обострением астмы, вызванным физической нагрузкой, следует продолжать использовать ингаляционные бета-агонисты, показанные для профилактики.
Пациентам с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте во время лечения Лукамонтом следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов.
У пациентов, получавших лечение Lucamont™, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда с клиническими признаками васкулита при синдроме Черджа-Стросса, состояние, которое регистрируется после снижения системной терапии кортикостероидами. Пациентов следует предупредить в случае развития эозинофилии, васкулитных кожных высыпаний, ухудшения легочных симптомов, кардиальных осложнений и невропатии.
У пациентов, получающих лечение Лукамонтом, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг в случае снижения доз системных кортикостероидов.
У взрослых, подростков и детей, получавших лечение Лукамонтом, были зарегистрированы нервно-психические реакции.
Во время пострегистрационного применения сообщалось о таких нарушениях, как ажитация, агрессивное поведение или враждебность, тревога, депрессия, аномальные сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, лунатизм, суицидальные мысли и поведение (включая попытки самоубийства) во время лечения препаратом Лукамонт™. y совершить самоубийство) и тремор.
Была определена устойчивая связь между клиническими особенностями некоторых постмаркетинговых отчетов, касающихся Lucamont™, и побочными реакциями.
Пациенты и врачи должны быть готовы к нервно-психическим событиям. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости проконсультироваться с врачом в случае возникновения этих изменений. В случае развития этих реакций врач должен тщательно оценить соотношение между риском и пользой от продолжения лечения препаратом Лукамонт™.
Администрация у детей
Безопасность и эффективность жевательных таблеток монтелукаста 4 мг определяли в клинических исследованиях у детей в возрасте 2-5 лет и 6-14 лет. Профиль безопасности и эффективности у этой группы пациентов аналогичен таковому у взрослых. Безопасность и эффективность применения монтелукаста у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
пожилой
Никаких общих различий в безопасности или эффективности между пожилыми и молодыми пациентами не наблюдалось.
Это лекарство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарство.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Адекватных и строго контролируемых исследований применения монтелукаста при беременности не проводилось.
Лукамонт™ можно назначать во время беременности только в случае крайней необходимости.
кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, рекомендуется соблюдать осторожность при их применении.
Лукамонт™ вводят во время грудного вскармливания.
плодородие
Не влияет на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Ожидается, что монтелукаст не повлияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Монтелукаст можно назначать одновременно с другими препаратами, используемыми в настоящее время для профилактики и хронического лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственного взаимодействия рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не определяла клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизолон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Монтелукаст использовался одновременно с широким спектром часто назначаемых препаратов в клинических испытаниях без каких-либо неблагоприятных клинических взаимодействий.
Эти препараты включали гормоны щитовидной железы, седативные снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства.
Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) монтелукаста уменьшилась примерно на 40% у пациентов, получавших однократную дозу 10 мг и фенобарбитал. Монтелукаст метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 CYP3A4 и 2С8/9.
Концентрации в плазме значительно снижаются при одновременном применении монтелукаста с индукторами CYP3A4, такими как фенобарбитал и рифампицин.
И они ингибируют CYP2C8/9. Коррекции дозы Lucamont™ не требуется. При одновременном применении со зверобоем продырявленным снижается уровень монтелукаста.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
ноябрь 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Deva Holding A.Ş., Турция
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Deva Holding A.Ş., Турция
Организовать Санайи Белгеси, Ататюрк Мах., Ататюрк Кад., №: 32 59500 Караагач Черкезкёй Текирдаг
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: 022-88-43-38)
