КАПТОПРИЛ
планшет
Коммерческое название
Каптоприл
DCI активного вещества каптоприла
В составе 1 таблетки содержится: активное вещество: каптоприл 25 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота стеариновая.
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание препарата
Белые или почти белые таблетки, плоскоцилиндрические, со скошенными краями, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа и код АТС
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. С09А А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства Каптоприл является конкурентным ингибитором конвертирующего фермента, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II.
Препарат оказывает антигипертензивное действие, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает сердечный выброс и толерантность к физическим нагрузкам. При длительном приеме уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, препятствует прогрессированию сердечной недостаточности и дилатации левого желудочка.
Фармакокинетические свойства. После приема внутрь быстро всасывается в количестве 75% из ЖКТ. Плазменная Cmax достигается через 1 час. Прием пищи снижает всасывание препарата на 30-40%. Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. T1/2 составляет менее 3 часов. Более 95 % препарата выводится с мочой, 40–50 % в неизмененном состоянии, остальное — в виде метаболитов. T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.
Показания. Гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например с тиазидными диуретиками); - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- ишемическая болезнь сердца (нарушение регуляции функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у больных со стабильным клиническим состоянием); - диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг/сут) при инсулинозависимом сахарном диабете.
Дозы и способ применения Препарат назначают внутрь. Легкая и умеренная артериальная гипертензия: начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 недели.
Средняя терапевтическая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Тяжелая артериальная гипертензия: начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной ночной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки). При применении каптоприла в комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами дозу подбирают индивидуально. При необходимости могут быть дополнительно показаны другие антигипертензивные средства - диуретики, β-адреноблокаторы, препараты центрального действия или сосудорасширяющие средства. Сердечная недостаточность: начальная доза составляет 62,5 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 нед. Поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная ежедневная доза – 150 мг.
Ишемическая болезнь сердца: лечение можно начинать через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 62,5 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 0,075 г/сут (по 25 мг 3 раза в сутки). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной ночной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки). Каптоприл можно применять в комплексном лечении инфаркта миокарда в сочетании с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, β-адреноблокаторами. Диабетическая нефропатия: суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 приема. Инсулинозависимый сахарный диабет с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза препарата 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе альбумина более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки. Больным с легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и более) каптоприл показан в разовой дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При глубоких нарушениях функции печени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза в сутки. При низкой эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 нед до появления терапевтического эффекта, но максимальную ночную дозу необходимо уменьшить или рекомендуется увеличить интервал между приемами. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, но не тиазиды. Пациентам пожилого возраста требуется индивидуальная коррекция дозы. Лечение рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы и поддерживать ее минимальной эффективной дозой.
Побочные реакции Гематологические и лимфатические нарушения - в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ниже 1,6 мг/дл) при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения определялась в 0,02% случаев. Со стороны иммунной системы – ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани. Со стороны нервной системы - головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы – ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения - сухой кашель, бронхоспазм, отек легких. Желудочно-кишечные расстройства – обычно преходящие и обратимые расстройства вкусового восприятия, ксеростомия, афтозный стоматит; редко - абдоминальные спазмы, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки - макуло-папулезные высыпания, обычно сопровождающиеся зудом, редко - лихорадкой; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей — протеинурия, повышение содержания азота, мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз. Диагностические исследования - гиперкалиемия (чаще при почечной недостаточности), гипернатриемия (чаще при соблюдении бессолевой диеты и одновременном приеме диуретиков).
Противопоказания - повышенная чувствительность к препарату или другим ингибиторам конвертирующего фермента; - отек Квинке (врожденный или обусловленный применением в анамнезе ингибиторов конвертирующего фермента); - тяжелые нарушения функции почек; - гиперкалиемия; - двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; - состояние после трансплантации почки; - стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие рефлюкс крови из левого желудочка; - II и III триместры беременности; - период лактации.
Передозировка Симптомы: выраженная артериальная гипотензия. Лечение: эффективны плазмозаменители и гемодиализ.
Предупреждения и особые меры предосторожности при применении С осторожностью применять при коллагенозах из-за высокого риска развития нейтропении и агранулоцитоза. При назначении больным с нарушениями кислотно-щелочного баланса необходимо проводить коррекцию этого состояния. Во время лечения каптоприлом не рекомендуется прием калийсберегающих диуретиков или препаратов калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани возникает у пациентов, применяющих ингибиторы превращающих ферментов, в том числе капроприл.
Если отек ограничен областью лица и губ, он обычно исчезает после прекращения введения препарата. Для улучшения клинических симптомов можно использовать антигистаминные средства. Больные нуждаются в медицинском наблюдении до исчезновения симптомов. Если отек распространяется на область языка, глотки или гортани и сохраняется опасность обструкции дыхательных путей, подкожно вводят 0,5 мл 0,1% раствора адреналина. Во время лечения каптоприлом рекомендуется соблюдать диету с низким содержанием натрия. Каптоприл может вызывать ложноположительную реакцию мочи на ацетон. Поскольку препарат содержит лактозу, он не показан пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в педиатрии. Безвредность и эффективность применения препарата у детей не изучалась. Применение при беременности и кормлении грудью Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместре беременности противопоказано. Эпидемиологические данные относительно тератогенного риска при применении ингибиторов АПФ в первом триместре не позволяют сделать однозначный вывод, однако нельзя исключать определенного повышения риска. За исключением случаев, когда невозможно заменить ИАПФ альтернативным лечением, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение с установленным профилем безопасности для применения во время беременности. Если диагностирована беременность, лечение ингибитором АПФ следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.
При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместре беременности установлено фетотоксическое действие (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальная токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если ингибитор АПФ вводился, начиная со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых применяли ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать АД для предотвращения возникновения артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания
Ограниченные фармакокинетические данные указывают на наличие очень низких концентраций каптоприла в грудном молоке. Хотя эти концентрации кажутся несущественными с клинической точки зрения, применение каптоприла в период грудного вскармливания не рекомендуется в случае недоношенных детей, а также в первые недели после рождения из-за потенциального риска неблагоприятных сердечно-сосудистых и почечных реакции, а также в связи с тем, что недостаточно клинического опыта. В случае младенцев более старшего возраста можно рассмотреть возможность применения каптоприла кормящими матерями, если это лечение необходимо для матери, и ребенок будет находиться под наблюдением для наблюдения за возникновением любых побочных реакций. Влияние на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами Необходима осторожность при выполнении видов деятельности, требующих повышенного внимания и повышенной быстроты психомоторных реакций в связи с возможным появлением головокружения, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, другие виды взаимодействий. При одновременном приеме с диуретиками, сосудорасширяющими средствами, ганглиоблокаторами, адреноблокаторами усиливается антигипертензивное действие каптоприла. Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, а также клонидин могут снижать гипотензивное действие каптоприла. На фоне одновременного приема каптоприла с аллопуринолом, прокаинамидом возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не доказана. При одновременном приеме иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск гематологических нарушений. На фоне одновременного приема с пробенецидом снижается выведение каптоприла с мочой.
Одновременный прием солей лития с каптоприлом может повышать концентрацию солей лития в плазме крови. Таким образом, возрастает риск развития побочных и токсических эффектов препаратов лития. Одновременное применение каптоприла с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид, спиронолактон) или с препаратами калия может вызвать гиперкалиемию.
Форма выпуска, упаковка Таблетки по 25 мг. По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение Хранить вдали от влаги, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок действия 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Правовой статус По рецепту врача.
Дата последней редакции текста декабрь 2015 г.
Наименование и адрес производителя "УПМ из Борисова" САД, Республика Беларусь, Минская область, город г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел./факс +375(177)735612. В случае возникновения нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора Агентства лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022-88-43-38)
