БИКАРД-ЛФ
таблетки
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Бикард-ЛФ
DCI активного вещества
Бисопролол
композитор
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, аэросил, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II белый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт поливиниловый).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат, аэросил, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II желтый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, спирт
поливиниловый, желтый оксид железа, желтый хинолиновый (Е 104), краситель желто-оранжевый (Е
110)).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг
Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
Желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС
Селективные β1-адреноблокаторы, C07AB07.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в малых дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает образование цАМФ из АТФ, стимулированное катехоламинами, уменьшает внутриклеточный поток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дроно-, батмо- и инотропное действие (тормозит сердечную деятельность). скорость, угнетает проводимость, возбудимость и сократительную способность миокарда). При увеличении дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сопротивление (ОПС) в начале введения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате взаимного повышения активности альфа-адренорецепторов и снятия стимуляции β2-адренорецепторов). ), которая через 1-3 дня возвращается к исходному значению, а при длительном приеме снижается.
Гипотензивный эффект связан со снижением минутного сердечного выброса, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с базальной гиперсекрецией ренина), восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты (отсутствует повышение активности в ответ на падение АД) и влияние на центральную нервную систему (ЦНС). При повышенном артериальном давлении эффект проявляется через 2-5 дней, стойкое действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате
уменьшения числа сердечных сокращений и снижения сократительной способности, удлинения диастолы, улучшения перфузии миокарда. В связи с повышением диастолического давления в левом желудочке и увеличением напряжения мышечных волокон желудочка может возрастать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышение активности симпатической нервной системы, повышение концентрации цАМФ, артериальная гипертензия), снижением скорости спонтанного и эктопического возбуждения проводников ритма и замедлением атриовентрикулярных (АВ) сокращений. проведения (особенно в антероградном направлении и в меньшей степени в ретроградном направлении через АВ-узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, при введении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержку Na+ в организме, выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При введении в больших дозах оказывает блокирующее действие на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
Абсорбция достигается в пропорции 80-90% от введенной дозы, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме достигается выше
2-4 часа.
распределение
Связывание с белками плазмы составляет примерно 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая, элиминация с грудным молоком низкая.
Метаболизм
Активных метаболитов в организме не выявлено.
Экскреция
Период полувыведения из плазмы, равный 9-12 часам, обеспечивает эффективность в течение 24 дней.
часов при введении 1 раз в сутки. Примерно 95% введенной дозы выводится через почки, половина в неизмененном виде, менее 2% выводится с желчью.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
- Лечение гипертонии.
- Лечение стенокардии.
- Лечение хронической сердечной недостаточности
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Таблетки следует принимать внутрь, утром, натощак, с
небольшое количество жидкости.
Лечение гипертонии и стенокардии
Для всех пациентов доза подбирается индивидуально, в зависимости от частоты сердечных сокращений и состояния больного.
Взрослые
Обычно начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить
до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать
10 мг в день.
пожилой
Обычно в снижении дозы нет необходимости, для некоторых пациентов может быть достаточно дозы 5 мг в сутки, и ее можно уменьшить в случаях тяжелых заболеваний печени или почек. Лечение хронической сердечной недостаточности
В начале лечения препаратом Бикард-ЛФ при хронической сердечной недостаточности обязательна фаза титрования и регулярный врачебный контроль.
Лечение начинают по приведенной ниже схеме. Это может потребовать корректировки
индивидуально, в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу.
Неделя лечения
Дозы и режим введения
1 неделя
1,25 мг 1 раз в сутки
Неделя 2
2,5 мг один раз в день
Неделя 3
3,75 мг 1 раз в сутки
Неделя 4-8
5 мг один раз в день
Неделя 9-12
7,5 мг 1 раз в сутки
Дальше
10 мг один раз в день
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Далее определяли частоту побочных реакций по следующей классификации: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), реже.
часто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко
(<1/10000), с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Эндокринные нарушения: гипергликемия (у больных инсулинозависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Нарушения со стороны нервной системы: частые: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, чувство онемения и холода в конечностях; реже: бессонница, депрессия, повышенная утомляемость; редко: сонливость, галлюцинации, ксеростомия.
Со стороны органов зрения: редко - нарушения зрения, снижение секреции слезной жидкости,
сухость и боль в глазах, очень редко - конъюнктивит.
Акустические и вестибулярные нарушения: редко - нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца: очень часто - синусовая брадикардия, часто - снижение
артериальное давление, ангиоспазм (увеличение нарушений периферического кровообращения,
похолодание нижних конечностей, парестезии), реже - нарушения атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, периферические отеки.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: реже - затруднение дыхания при высоких дозах (потеря селективности) и/или у пациентов с
предрасположенность к ларинго- и бронхоспазмам, редко - заложенность носа.
Желудочно-кишечные расстройства: частые - ксеростомия, тошнота, рвота, диарея, запор,
редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд, кожная сыпь, крапивница, обильное потоотделение, эритема; очень редко - псориазоподобные кожные заболевания, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто -
мышечная слабость, судороги икроножных мышц, артралгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: редко — эректильная дисфункция.
Диагностические исследования: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз. Прочие: нарушения потенции, синдром отмены (усиление ангинозных приступов, повышение АД).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоатриальная блокада,
дисфункция синусового узла, брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60
уд/мин, при лечении хронической сердечной недостаточности менее 50
ударов/мин в других клинических ситуациях), кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст. — в случае лечения хронической сердечной недостаточности и 90 мм рт. ) (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. у больных с синдромом Рейно), беременность, кормление грудью, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (кроме ИМАО-В), метаболический ацидоз, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, падение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей или
ладони, одышка, бронхоспазм, головокружение, обмороки, судороги.
Лечение: промывание желудка и введение адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение: при появлении атриовентрикулярной блокады - внутривенное введение 1-2
мг атропина, адреналина или установка временного кардиостимулятора; при экстрасистолии
желудочковая - лидокаин (препараты 1а класса не вводят). В случае
падение артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии признаков отека легких - внутривенные инфузии плазмозаменителей, при неэффективности - введение адреналина, дофамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и во избежание значительного падения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - диазепам внутривенно; при бронхоспазме - ингалятор β2-адреномиметик.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Лечение нельзя прекращать внезапно и не следует изменять рекомендуемую дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному нарушению сердечной деятельности. Лечение не следует прекращать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, дозу следует снижать постепенно.
Мониторинг больных, получающих Бикард-ЛФ, должен включать контроль частоты сердечных сокращений и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в
4-5 месяцев). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5
месяцы). После начала лечения больных хронической сердечной недостаточностью в дозе
1,25 мг, их следует обследовать в течение 4 ч (частота сердечных сокращений,
артериальное давление, ЭКГ).
Пациент должен освоить методы подсчета частоты сердечных сокращений и должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу в случае, если частота сердечных сокращений
составляет менее 50 уд/мин.
Препарат с осторожностью назначают в следующих случаях:
- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, симптомы
значительное снижение концентрации глюкозы (гипогликемия), например тахикардия, сердцебиение, может маскироваться повышенная потливость;
- строгая диета;
- проведение десенсибилизирующего лечения;
- атриовентрикулярная блокада первой степени;
- стенокардия Принцметала;
- нарушения периферического артериального кровообращения легкой и средней степени тяжести (в начале лечения могут появиться выраженные симптомы);
- псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ рекомендуется введение
одновременный прием бронходилататоров. У больных бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что определяет необходимость более высокой дозы β-адреномиметиков.
Аллергические реакции: β-адреноблокаторы, в том числе Бикард-ЛФ, могут повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций за счет ослабления регуляторной системы.
адренергическая компенсация под влиянием β-адреноблокаторов. Лечение адреналином
не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при общей анестезии риск
блокирует β-адренорецепторы. При необходимости прекращения лечения препаратом Бикард-ЛФ перед хирургическим вмешательством его проводят постепенно и прекращают за 48 часов до общей анестезии. Анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент получает Бикард-ЛФ.
Феохромоцитома: пациентам с опухолями надпочечников (феохромоцитомой) Бикард-ЛФ можно назначать только на фоне лечения α-адреноблокаторами.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бикард-ЛФ симптомы гиперфункции железы
щитовидной железы (гипертиреоз) может маскироваться.
У больных с сердечной недостаточностью при наличии одной из перечисленных клинических ситуаций бисопролол следует назначать с осторожностью при отсутствии опыта.
терапии: инсулинозависимый сахарный диабет (тип I), тяжелая почечная недостаточность,
тяжелая печеночная недостаточность, рестриктивная кардиомиопатия, врожденный порок сердца,
вальвулопатии с нарушением гемодинамики, инфаркт миокарда в последние 3 мес.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Бисопролол может оказывать негативное влияние на беременность и/или плод/новорожденного. β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к задержке роста,
внутриутробная гибель плода, аборт или преждевременные роды. У плода/новорожденного я могу
побочные реакции возникают при приеме бисопролола (например, гипогликемия и брадикардия). В случае применения беременной женщиной бисопролола после рождения необходимо наблюдать за новорожденными в течение 3 дней, поскольку возможны гипогликемия и брадикардия.
Не рекомендуется принимать лекарство в период грудного вскармливания. Ликвидация
бисопролола в грудном молоке не изучалось.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Учитывая возможность появления различных индивидуальных реакций, проявляющихся снижением АД, может нарушаться способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Исследования показали, что селективные β1-адреноблокаторы не оказывают прямого влияния на реакционную способность.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Бисопролол усиливает действие других антигипертензивных препаратов. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Нифедипин может вызвать значительное снижение артериального давления. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск тяжелых системных аллергических или анафилактических реакций у пациентов, получающих бисопролол.
Йодсодержащие контрастные вещества для внутривенного введения увеличивают
риск анафилактических реакций.
Внутривенно фенитоин, препараты для общей анестезии ингаляционно (углеводородные производные) усиливают проявления кардиодепрессивного действия и
вероятность снижения артериального давления.
Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических препаратов,
маскирует симптомы гипогликемии (тахикардия, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект снижают НПВП (задержка Na+ и блокирование синтеза простагландинов в почках), глюкокортикоиды и эстрогены (задержка Na+).
Бисопролол пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов и их эффект.
антикоагулянт кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Одновременный прием с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за значительного усиления гипотензивного действия, временного интервала между лечением ингибиторами.
МАО и бисопролол не должны быть менее 14 дней.
Негидрогенизированные алкалоиды спорыньи повышают риск нарушений периферического кровообращения. Эрготамин увеличивает риск нарушения периферического кровообращения. сульфосалазин
повышает концентрацию бисопролола в плазме. Рифампицин сокращает время
вдвое уменьшить бисопролол.
Не рекомендуется внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг или 10 мг. 10 таблеток в блистере. По 3, 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг. 10 таблеток в блистере. По 3, 5 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Лекфарм ООО
улица Минская 2а, оф. Логойск 223110, Республика Беларусь
