ТРАВАПРЕСС
глазные капли, раствор
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Травапресс
DCI активного вещества
Травопростум
композитор
1 мл раствора содержит:
активное вещество: травопрост 0,04 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота, трометамол, макроголглицерола гидроксистеарат (Кремофор RH40), маннитол, эдетата динатрия дигидрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид 1М/кислота хлористоводородная 1М для регулирования рН, вода очищенная.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Глазные капли, раствор.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Прозрачный бесцветный раствор.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Офтальмологические продукты. Противоглаукомные и миотики, аналоги простагландинов, S01EE04.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Травопрост, аналог простагландина F2α, является высокоселективным полным агонистом, обладающим очень высоким сродством к рецептору простагландина FP; снижает внутриглазное давление за счет увеличения фильтрации водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклеральные пути. У человека снижение внутриглазного давления начинается примерно через 2 ч после введения, а максимальный эффект достигается через 12 ч.
Эффект значительного снижения внутриглазного давления может сохраняться в течение 24 часов после введения однократной дозы.
Данные о применении травопроста в комбинации с 0,5% тимололом и ограниченные данные о комбинации с 0,2% бримонидином, полученные в ходе клинических исследований, подчеркивают аддитивный эффект травопроста при терапии, связанной с этим.
антиглаукомный.
Других клинических данных относительно терапии в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление, нет.
Другие фармакологические эффекты
Травопрост значительно увеличивает приток крови к зрительному сосочку у кроликов после офтальмологического введения в течение 7 дней (1,4 мкг один раз в сутки).
Фармакокинетические свойства
Поглощение
Травопрост представляет собой сложноэфирное пролекарство. Он всасывается через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до свободной кислоты, которая является активной формой. Исследования на кроликах показали, что после местного применения травопроста максимальная концентрация свободной кислоты в водянистой влаге 20 нг/г достигается в течение 1–2 часов. Период полувыведения из водянистой влаги составлял примерно 1,5 часа.
распределение
После местного офтальмологического введения травопроста здоровым добровольцам системное воздействие активной свободной кислоты было незначительным. Пиковые концентрации активных свободных кислот в плазме 25 пг/мл или менее наблюдались через 10-30 минут после приема. После этого, менее чем через час после введения, концентрации в плазме быстро упали ниже 10 пг/мл, что является пределом количественного обнаружения. Из-за низких концентраций в плазме и быстрой элиминации после местного применения период полувыведения активной свободной кислоты из плазмы у человека не мог быть определен.
Метаболизм
Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Системные метаболические пути аналогичны эндогенному простагландину F2α, который характеризуется восстановлением двойной связи 13-14, окислением гидроксильной группы в положении 15 и расщеплением верхней части цепи путем β-окисления.
увольнять
Травопрост в виде свободной кислоты и ее метаболитов выводится преимущественно почками.
Травопрост изучался у пациентов с нарушением функции печени от легкой до тяжелой степени и у пациентов с нарушением функции почек от легкой до тяжелой степени (клиренс креатинина до 14 мл/мин). Коррекция дозы у этих пациентов не требуется.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией или открытоугольной глаукомой.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Применение у взрослых, в том числе пожилых
Рекомендуемая доза составляет одну каплю Травапресса в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день.
Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером.
После введения рекомендуется носослезная окклюзия или легкое закрытие век. Это может снизить системную абсорбцию офтальмологических препаратов, что приводит к уменьшению системных побочных реакций.
Если используется более одного местного офтальмологического препарата, другие препараты следует вводить отдельно с интервалом не менее 5 минут.
Если доза была пропущена, лечение следует продолжить следующей дозой в соответствии со схемой лечения. Доза не должна превышать одной капли в день в пораженный глаз (глаза).
Если Травапресс заменяет другой офтальмологический антиглаукомный препарат, его прием необходимо прекратить и начать лечение Травапрессом со следующего дня.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность Травапресса у пациентов младше 18 лет не установлены, и применение препарата у этих пациентов не рекомендуется до тех пор, пока не будут получены дополнительные данные.
Печеночная и почечная недостаточность
Травапресс изучали у пациентов с нарушением функции печени от легкой до тяжелой степени и у пациентов с нарушением функции почек от легкой до тяжелой степени (клиренс креатинина до 14 мл/мин). Коррекция дозы у этих пациентов не требуется.
Способ администрирования
Для офтальмологического введения.
Во избежание загрязнения капельницы и раствора следует избегать прикосновения к векам, прилегающим поверхностям или другим поверхностям.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В клинических испытаниях с участием более 4400 пациентов травопрост в составе, содержащем консервант хлорид бензалкония, назначали один раз в день в виде монотерапии или в комбинации с тимололом 0,5%. Ни в одном из клинических испытаний не сообщалось о серьезных офтальмологических или системных побочных эффектах, связанных с применением препарата. Наиболее часто сообщаемой побочной реакцией, связанной с лечением травопростом (содержащим консервант хлорид бензалкония), вводимым в виде монотерапии, была гиперемия глаз (22,0%), включая гиперемию глаз, конъюнктивы или склер. Гиперемия была легкой степени выраженности у 83,6% пораженных.
Почти все пациенты (98%), у которых развилась гиперемия глаз, не прекратили лечение после этого события. В клинических испытаниях фазы III, проводившихся в течение периода от 6 до 12 месяцев, гиперемия со временем уменьшалась.
В долгосрочном пострегистрационном клиническом исследовании, проводившемся более 5 лет и включавшем 502 пациента, травопрост назначали один раз в сутки. О серьезных офтальмологических или системных побочных реакциях, связанных с применением травопроста, не сообщалось. Наиболее часто сообщаемой побочной реакцией, связанной с лечением травопростом, была гиперпигментация радужной оболочки (29,5%).
Сообщается, что гиперемия глаз, связанная с применением травопроста, встречается в 10,0% случаев, а 2% пациентов, сообщивших о гиперемии, выбыли из клинического исследования в результате этой нежелательной реакции.
Побочные реакции описываются по классификации MedDRA по приборам, системам и органам по частоте:
очень часто (≥1/10);
частые (≥1/100 и <1/10);
нечасто (≥1/1000 и <1/100);
редко (≥1/10000 и <1/1000);
очень редко (<1/10000),
с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Передозировка при местном применении маловероятна, как маловероятна ее связь с токсическими явлениями.
Местную передозировку Травапресса можно удалить из глаза теплой водой. При подозрении на пероральный прием лечение симптоматическое и поддерживающее.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Травапресс может постепенно изменять цвет глаз за счет увеличения количества меланосом (пигментных гранул) в меланоцитах. Перед началом лечения пациенты должны быть проинформированы о возможности стойкого изменения цвета глаз. Одностороннее лечение может привести к постоянной гетерохромии.
Долгосрочные эффекты на меланоциты и любые другие последствия, вытекающие из них, еще не известны.
Изменение цвета радужной оболочки происходит медленно и может оставаться незаметным в течение месяцев или лет. Изменение цвета глаз в основном наблюдалось у больных с радужной оболочкой нескольких цветов, например сине-коричневой, серо-коричневой, желто-коричневой и зелено-коричневой; однако это явление наблюдалось и у пациентов с карими глазами. Характерно, что коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически по направлению к периферии пораженных глаз, но вся радужка или ее участки могут стать более темно-коричневыми. После окончательного прекращения лечения дальнейшего усиления коричневой пигментации радужной оболочки не наблюдалось.
В контролируемых клинических исследованиях о потемнении кожи вокруг глазницы и/или век, связанном с приемом травопроста, сообщалось у 0,4% пациентов.
Ресницы могут постепенно измениться в глазах (глазах), обработанных травопростом; эти изменения наблюдались примерно у половины пациентов, включенных в клинические испытания, и были представлены: увеличением длины, толщины, пигментации и/или количества ресниц. Механизм возникновения этих изменений и их долгосрочные последствия в настоящее время неизвестны.
Опыта применения травопроста у пациентов с воспалительными заболеваниями глаз, а также у пациентов с неоваскулярной глаукомой, закрытоугольной глаукомой, закрытоугольной глаукомой или врожденной глаукомой нет, а опыт ограничен при заболеваниях щитовидной железы, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдоафакией и глаукома
пигментные или псевдоэксфолиативные.
Следует соблюдать осторожность при назначении травопроста пациентам с афакией, артифакией с разрывом задней капсулы или имплантацией хрусталика в переднюю камеру, а также пациентам с известными факторами риска, предрасполагающими к кистозному макулярному отеку.
Следует избегать контакта травопроста с кожей, так как в исследованиях на кроликах было показано, что травопрост всасывается чрескожно.
Травопрост следует применять с осторожностью у пациентов с известными факторами риска, предрасполагающими к ириту/увеиту.
Простагландины и аналоги простагландинов являются биологически активными веществами и могут всасываться через кожу. Беременные женщины или женщины, которые планируют забеременеть, должны принять необходимые меры, чтобы избежать прямого контакта с содержимым флакона. В случае случайного контакта с содержимым флакона всю открытую область необходимо немедленно промыть.
Вспомогательные вещества
Травапресс содержит хлорид бензалкония.
Бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсико-язвенную кератопатию. Поскольку Травапресс содержит хлорид бензалкония, в случае частого или длительного применения требуется тщательный контроль. Бензалкония хлорид может вызвать обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о необходимости снять контактные линзы перед введением Травапресса и подождать 15 минут после закапывания дозы, прежде чем надевать контактные линзы.
Травапресс содержит макроголглицерингидроксистеарат 40 (полиоксилгидрогенизированное касторовое масло 40), который может вызывать побочные кожные реакции.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Женщины детородного возраста/контрацепция
Травапресс не следует назначать женщинам детородного возраста/женщинам детородного возраста, если не были приняты адекватные меры контрацепции.
Задача
Травопрост оказывает вредное фармакологическое воздействие на беременность и/или плод/новорожденного.
Травапресс не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли травопрост из глазных капель с грудным молоком.
Исследования на животных показали, что травопрост и его метаболиты выделяются с молоком. Не рекомендуется принимать Травапресс в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Как и при применении других глазных капель, кратковременная нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если после закапывания возникает нечеткость зрения, пациенту следует подождать, пока зрение не вернется к норме, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Исследования взаимодействия не проводились.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ УПАКОВКИ
Капли глазные, раствор 0,04 мг/мл. По 2,5 мл раствора во флаконе, снабженном дозатором-капельницей. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить при температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Срок годности после первого вскрытия - 28 дней.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
декабрь 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
SC Rompharm Company SRL, Румыния
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
SC Rompharm Company SRL, Румыния
ул. Эройлор 1А, Отопени, 075100
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: 0 22 88 43 38)
