Инструкции по администрированию
Стамос
гастрорезистентные таблетки, покрытые пленочной оболочкой
DCI активного вещества
Пантопразол
композитор
1 таблетка содержит:
активное вещество: пантопразол (в форме сесквигидрата пантопразола натрия) 40 мг;
вспомогательные вещества: ядро: кроскармеллоза натрия, кросповидон, ДЦ маннит (Е421), натрия карбонат безводный, кальция стеарат, кремния коллоидный безводный; пленка: ацетат сукцинат гипромеллозы, триэтилцитрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, лаурилсульфат натрия, желтый оксид железа (Е172).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Гастрорезистентные таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Желтые, двояковыпуклые, овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Ингибиторы протонной помпы, A02BC02.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, ингибирующий секрецию желудочного сока за счет специфического действия на уровне протонных насосов в париетальных клетках.
Пантопразол превращается в активную форму в кислой среде канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент АТФ-азу Н+/К+, т.е. завершающий этап образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на вызванную секрецию кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 недель. Подобно другим ингибиторам протонной помпы и антагонистам Н2-рецепторов, лечение пантопразолом вызывает снижение кислотности желудка и, таким образом, усиление гастринемии, пропорциональное снижению кислотности. Увеличение гастринемии обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом дистальнее уровня клеточных рецепторов, вещество может влиять на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков при пероральном или внутривенном введении.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
Пантопразол быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови достигается после перорального приема однократной дозы 40 мг. Максимальные концентрации в плазме примерно 2-3 мкг/мл достигаются в среднем через 2,5 часа после введения и эти значения остаются постоянными после повторных введений.
распределение
Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс - примерно 0,1 л/час/кг.
увольнять
Период полувыведения составляет примерно 1 час. Было несколько случаев, когда элиминация задерживалась. Из-за специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Метаболизм
Пантопразол на 98% связывается с белками плазмы. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Почечная элиминация является основным путем выведения (приблизительно 80%) метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с фекалиями. Основным метаболитом в плазме и моче является деметилпантопразол, представляющий собой сульфоконъюгат. Период полувыведения основного метаболита из плазмы (около 1,5 ч) ненамного больше, чем у пантопразола.
Биодоступность
Пантопразол полностью всасывается после приема внутрь. Было обнаружено, что абсолютная биодоступность таблетки составляет примерно 77%. Одновременный прием пищи не влиял на AUC, максимальную концентрацию в плазме крови и, как следствие, на биодоступность. Одновременный прием пищи только увеличит вариативность времени установки действия.
линейный
Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме практически линейна как после перорального, так и внутривенного введения.
Характеристики у пациентов/особых групп субъектов
Нет необходимости в снижении дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на диализе). Подобно здоровым субъектам, у таких пациентов пантопразол имеет короткий период полувыведения из плазмы. Только небольшое количество пантопразола подвергается диализу. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита из плазмы умеренно замедлен (2–3 часа), экскреция происходит столь же быстро, поэтому накопления не происходит.
Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значения периода полувыведения из плазмы увеличились на 7-9 часов, а значения AUC увеличились в 5-7 раз, максимальная концентрация в плазме увеличился лишь незначительно, в 1,5 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми.
Кроме того, небольшое увеличение значений AUC и Cmax у добровольцев пожилого возраста по сравнению с добровольцами более молодого возраста также не имеет клинического значения.
Дети и подростки
После перорального приема однократной дозы 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте от 5 до 16 лет значения AUC и C были в пределах значений, соответствующих взрослым.
После внутривенного введения однократной дозы 0,8 или 1,6 мг/кг пантопразола детям в возрасте от 2 до 16 лет не было выявлено значительной связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным у взрослых.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Умеренный и тяжелый рефлюкс-эзофагит;
в сочетании с двумя антибиотиками подходит для эрадикации Helicobacter pylori у больных с гастродуоденальными язвами, для уменьшения рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванных этим микроорганизмом;
язва двенадцатиперстной кишки;
язва желудка;
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
Лечение среднетяжелого и тяжелого рефлюкс-эзофагита
Принимать по 1 таблетке пантопразола в день. В отдельных случаях доза может быть удвоена (до 2 таблеток пантопразола в сутки), особенно если не было ответа на другое лечение. Как правило, для лечения рефлюкс-эзофагита требуется срок 4 недели. Если этого недостаточно, заживление будет достигнуто, как правило, еще через 4 недели.
Взрослые
Эрадикация H. pylori
У Helicobacter pylori-позитивных пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки эрадикация возбудителя должна быть достигнута с помощью сопутствующей терапии. В зависимости от типа резистентности для эрадикации H. pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:
одна таблетка Stamic® 40 мг два раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день
одна таблетка Stamic® 40 мг два раза в день
+ 400 - 500 мг метронидазола 2 раза в сутки
+ 250 - 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки
одна таблетка Stamic® 40 мг два раза в день
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день
+ 400 - 500 мг метронидазола 2 раза в сутки
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Если сопутствующая терапия невозможна, например, если у пациента нет Helicobacter pylori, для монотерапии Стамиком® 40 мг применяются следующие рекомендации по дозировке:
Принимать по 1 таблетке пантопразола в день. В отдельных случаях доза может быть удвоена (до 2 таблеток пантопразола в сутки), особенно если не было ответа на другое лечение.
Синдром Золлингера-Эллисона
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний пациентам следует начинать лечение с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Стамик® по 40 мг). После этого дозу можно увеличивать или уменьшать постепенно, в зависимости от обстоятельств, используя в качестве эталона определение секреции желудочного сока. В случае приема дозы более 80 мг в сутки дозу следует разделить и ввести два раза в сутки. Возможно временное увеличение дозы выше 160 мг пантопразола, но ее не следует поддерживать дольше, чем это необходимо для адекватного контроля кислотности.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничена и должна быть адаптирована к клиническим потребностям.
Особые группы пациентов
Отказ печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу следует уменьшить до 1 таблетки (40 мг пантопразола) один раз в сутки.
Почечная недостаточность
Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
пожилой
Суточная доза пантопразола 40 мг не должна превышаться у пожилых пациентов. Исключением является сопутствующая терапия для эрадикации H.pylori, когда пациентам пожилого возраста следует назначать обычную дозу пантопразола (2 раза по 40 мг в сутки) в течение одной недели лечения.
Дети до 12 лет
Стамик® не рекомендуется применять у детей младше 12 лет из-за ограниченности данных для этой возрастной группы.
Общие рекомендации
Таблетки пантопразола нельзя разжевывать или измельчать, их следует проглатывать целиком, запивая водой, до или во время завтрака.
При сопутствующей терапии для эрадикации инфекции Helicobacter pylori вторую таблетку пантопразола следует принимать перед ужином. Сопутствующая терапия обычно применяется в течение 7 дней и может быть продлена максимум до двух недель. Если для обеспечения заживления язвы показано продление лечения пантопразолом, следует учитывать рекомендации по дозировке при язвах двенадцатиперстной кишки и желудка.
Как правило, для лечения язвы двенадцатиперстной кишки необходим срок 2 недели. Если его недостаточно, заживление будет достигнуто, в большинстве случаев, еще через 2 недели.
Как правило, для лечения язвы желудка и рефлюкс-эзофагита необходим срок 4 недели. Если этого недостаточно, заживление будет достигнуто, как правило, еще через 4 недели.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Классификация побочных эффектов по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/100). 1/1000), очень редко (≥1/10000), с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны нервной системы: реже - головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны органов зрения: редко - нарушения зрения, нечеткость зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: реже - диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реже - кожная сыпь/экзантема/сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперлипидемия и повышение показателей липидов; изменения массы тела.
Общие расстройства и на уровне места введения: реже - астения, утомляемость и общее недомогание; редко – повышение температуры тела; периферические отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).
Гепатобилиарные расстройства: реже - повышение сывороточных значений печеночных ферментов (трансаминаз, γ-ГТ); редко - повышение значений билирубина.
Психические расстройства: реже - нарушения сна; редко - депрессия (и все сопутствующие отягчающие симптомы); очень редко - дезориентация (и все сопутствующие отягчающие симптомы).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к пантопразолу или любому из вспомогательных веществ.
Пантопразол не следует использовать в качестве дополнительной терапии для эрадикации H. pylori у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности использования пантопразола в качестве дополнительной терапии у этих пациентов.
Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует назначать одновременно с атазанавиром.
передозировка
Симптомы передозировки у человека неизвестны.
Дозы до 240 мг внутривенно в течение 2 минут вводились и хорошо переносились. Поскольку пантопразол в высокой степени связывается с белками плазмы, он не поддается диализу.
При передозировке с клиническими признаками интоксикации применяются общие правила интоксикационной терапии.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все препараты, ингибирующие секрецию кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами витамина В12 в организме или с факторами риска снижения всасывания витамина В12, при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
При наличии любого тревожного симптома (например, значительная непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может улучшить симптомы и отсрочить постановку диагноза. .
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует назначать 40 мг пантопразола через день. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует периодически контролировать уровень ферментов печени в сыворотке крови во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении. Если сывороточные значения ферментов печени повышаются, лечение следует прекратить.
В случае сопутствующей терапии необходимо изучить инструкции по применению соответствующих препаратов.
Если симптомы сохраняются после адекватного лечения, следует провести дополнительные исследования.
Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение пантопразолом может немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella, Campylobacter и C. difficile.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Задача
Адекватных данных о применении пантопразола беременными женщинами нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли пантопразол с грудным молоком. Исследования на животных продемонстрировали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии пантопразолом следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии пантопразолом для матери.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Известно, что Stamic® не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Возможны побочные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения. В этих условиях реакционная способность может снизиться.
Взаимодействие с другими препаратами, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Стамик® может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазола).
Было показано, что одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводит к заметному снижению биодоступности атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует назначать одновременно с атазанавиром.
Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими лекарственными средствами или другими соединениями, которые метаболизируются с помощью той же ферментной системы. Однако не наблюдалось клинически значимых взаимодействий в конкретных тестах для таких препаратов или соединений, а именно карбамазепина, кофеина, диазепама, диклофенака, дигоксина, этилового спирта, глибенкламида, метопролола, напроксена, нифедипина, фенитоина, пироксикама, теофиллина и пероральных контрацептивов.
Хотя в клинических фармакокинетических исследованиях взаимодействия при одновременном применении фенпрокумона или варфарина не наблюдалось, в постмаркетинговый период сообщалось о нескольких отдельных случаях изменения МНО во время одновременного лечения. Поэтому у пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, рекомендуется контролировать протромбиновое время/МНО после начала и прекращения лечения пантопразолом, а также в случае нерегулярного приема пантопразола.
Также не было отмечено взаимодействий при одновременном приеме антацидов.
Были проведены исследования фармакокинетического взаимодействия у людей, заключающиеся в одновременном применении пантопразола и следующих антибиотиков: кларитромицина, метронидазола, амоксициллина.
Клинически значимых взаимодействий отмечено не было.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг.
По 14 или 28 таблеток во флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной герметично закрытой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
24 месяца.
После первого открытия – 3 месяца.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
