АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
планшет
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Ацетилсалициловая кислота
DCI активного вещества Acidum acetylsalicylicum
СОЧИНЕНИЕ
1 таблетка содержит: активное вещество: кислота ацетилсалициловая – 500 мг; исключения: порошкообразная целлюлоза, кукурузный крахмал.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета в поперечном сечении - с относительно однородной структурой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
и код АТС Другие анальгетики и жаропонижающие средства. Салициловая кислота и производные, N02BA01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие, снижает агрегацию тромбоцитов. Основной механизм действия определяется необратимой инактивацией циклооксигеназы, что приводит к нарушению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. В результате снижения синтеза простагландинов снижается их пирогенное действие на центр терморегуляции.
Необратимая дерегуляция синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах определяет антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота также ингибирует циклооксигеназу в эндотелиальных клетках, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегантной активностью.
Однако циклооксигеназа эндотелиальных клеток менее чувствительна к действию ацетилсалициловой кислоты, в отличие от фермента тромбоцитов, который необратимо блокируется. Фармакокинетические свойства
После приема ацетилсалициловая кислота превращается в свой основной метаболит - салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот из желудочно-кишечного тракта происходит быстро и полностью. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов - через 45-120 минут.
Степень связывания с белками плазмы зависит от концентрации и составляет 49-70% для ацетилсалициловой кислоты и 66-98% - для салициловой кислоты. 50% введенной дозы метаболизируется в первом печеночном прохождении. Выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно через почки. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально дозе.
Препарат проникает через гемаоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Симптоматическое лечение алгического синдрома легкой и средней степени тяжести, различного генеза (в т.ч. воспалительного); лихорадочные состояния, ревматические заболевания.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Принимают внутрь, после еды.
Таблетки можно растолочь перед приемом или проглотить целиком, запив большим количеством воды. Взрослым и детям старше 15 лет - по 500-1000 мг за один прием. Введение можно повторить через 4-8 часов. Максимальная суточная доза не будет превышать 4 г.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Стандарт частоты MedDRA Очень часто (>1/10) Часто (>1/100 и <1/10) Нечасто (>1/1000 и <1/100) Редко (>1/10000 и <1/1000) Очень редко ( <1/10000) С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным). Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, анорексия, эпигастралгия; очень редко - эрозивные поражения, иногда осложненные клинически проявляющимися кровоизлияниями (мелена) или скрытые (при частом введении в течение длительного времени). Со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах. Гематологические и лимфатические нарушения: тромбоцитопения, анемия (определяется скрытым кровотечением из желудочно-кишечного тракта). Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому из компонентов препарата.
- Бронхиальная астма в анамнезе, вызванная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
- Активная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
- Геморрагические диатезы, предрасположенность к кровотечениям.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более. - Беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания.
- Дети в возрасте до 15 лет.
передозировка
Симптомы Передозировка легкой степени – тошнота, рвота, эпигастралгия, шум в ушах (особенно у лиц пожилого возраста), головокружение, снижение остроты зрения и слуха. Тяжелая передозировка - нарушение мышления, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышка, дегидратация, гипертермия, кома, ощелачивание мочи, респираторный алкалоз, нарушения углеводного обмена. Смертельная доза для взрослых превышает 10 г.
Передозировка особенно опасна для пожилых людей, так как может привести к летальному исходу.
Лечение Немедленная госпитализация, промывание желудка, введение лечебного угля, определение кислотно-щелочного и электролитного баланса, в зависимости от показаний, внутривенно вводят раствор бикарбоната натрия, натрия цитрата и натрия лактата. При значении рН мочи 7,5-8,0 и уровне салицилатов в плазме крови более 500 мг/мл проводят интенсивную терапию щелочными диуретиками. При тяжелых отравлениях - гемодиализ, восстановление потерянного объема жидкости, симптоматическая терапия.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
С осторожностью назначают ацетилсалициловую кислоту при одновременном лечении антикоагулянтами, у больных с хроническими язвами желудочно-кишечного тракта, включая хронические или рецидивирующие язвы или желудочно-кишечные кровотечения, нарушениями функции почек и/или печени, повышенной чувствительностью к НПВП, острыми респираторными вирусными инфекциями, которые могут служить как причина синдрома Рея.
У больных с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки носа и полипами носа, а также на фоне хронических инфекций дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислоты возможно развитие приступов астмы. При хирургических вмешательствах (в том числе стоматологических) назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может увеличить вероятность усиления кровотечения.
При введении в малых дозах ацетилсалициловая кислота может снижать выведение мочевой кислоты, что может способствовать развитию подагры у пациентов с низким выведением мочевой кислоты.
Дети. В данной лекарственной форме ацетилсалициловую кислоту не назначают детям до 15 лет. Не назначают детям с ОРВИ, в связи с риском развития синдрома Рея (энцефалопатии и острого стеатоза печени с развитием печеночной недостаточности).
Применение при беременности и грудном вскармливании В данной лекарственной форме ацетилсалициловую кислоту не назначают в I и III триместрах беременности в связи с риском перенашивания беременности и гипотонии матки в родах, а также повышенным риском сердечно-легочной токсичности (ранняя закрытие артериального протока), врожденные пороки развития и внутричерепные кровоизлияния (особенно у недоношенных детей).
Назначение во втором триместре беременности будет осуществляться после оценки соотношения риск/польза. Грудное вскармливание будет прекращено во время лечения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами Маловероятно, однако будет учитываться возможность возникновения головокружения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Ацетилсалициловая кислота потенцирует эффекты антикоагулянтов, повышая риск кровотечения. При одновременном назначении с НПВП потенцируются терапевтические эффекты и побочные реакции последних. При одновременном приеме метотрексата в дозах 15 мг/нед и более повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса НПВП и выведение метотрексата из связей с белками плазмы). На фоне лечения ацетилсалициловой кислотой отмечается обострение побочных реакций метотрексата.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты с пероральными противодиабетическими средствами из группы сульфонилмочевины или инсулином усиливает гипогликемический эффект. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота снижает действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных и урикозурических средств.
Прием антацидов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г) может вызвать снижение постоянно повышенного уровня салицилатов в крови. Этанол способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинению времени кровотечения в результате синергизма между этанолом и ацетилсалициловой кислотой.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки 500 мг. По 10 таблеток в блистере.
хранилище
Хранить при температуре ниже 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
Без рецепта врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
март 2014 г.
ВЛАДЕЛЕЦ СВИДЕТЕЛЬСТВА О РЕГИСТРАЦИИ
САП "Технолог", Украина
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
"Технолог" САП, Украина 20300, рег. Черкаси, или. Умани, ул. Мануильского, 8
В случае возникновения нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора Агентства лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: (022)-88-43-38)
