Состав: кишечнорастворимые драже, содержащие 50 мг диклофенака натрия, вспомогательные вещества q. С
Терапевтическое действие:
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы арилаксусных производных с выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Он действует как ингибитор синтетазы простагландинов, а также является ингибитором агрегации тромбоцитов.
Фармакокинетика Хорошо всасывается при приеме внутрь, быстро и почти полностью. Максимальные концентрации в плазме (Cmax) достигаются примерно через 2 часа после приема внутрь и через 20-30 минут после ректального введения.
Повторные дозы не приводят к кумуляции, полезные терапевтические концентрации составляют 1-3 мкг/мл - он достигает синовиальных концентраций выше, чем концентрации в плазме, и более продолжительного действия, что придает ему длительное действие. Связывается с белками плазмы на 99%.
Активно метаболизируется в печени путем конъюгации или окисления (дихлорфенильное ядро), выводится с мочой в количестве 20-30% от введенной дозы в виде метаболитов - примерно 90% введенной дозы выводится с мочой. Первые 96 ч 0,7% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 5-10% в виде конъюгированного диклофенака, 60% дозы выводится в виде конъюгированных гидроксилированных соединений.
Почечная недостаточность не влияет на выведение препарата - в этом случае выведение осуществляется желчевыводящим путем в виде конъюгатов метаболитов. T1/2 составляет 1-3 часа - биодоступность: 30-70%.
ПОКАЗАНИЯ
Хронический воспалительный ревматизм (особенно ревматоидный полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, синдром Флессингера-Леруа-Рейтера, псориатический ревматизм) - длительное лечение: некоторые болезненные и инвалидизирующие артрозы - кратковременное лечение острых приступов абартикулярного ревматизма (острый болезненный плечевой сустав, тендинит) , микрокристаллический артрит, артроз, люмбаго, радикулит - эссенциальная дисменорея - адъювантная терапия при воспалении ЛОР-органов и мочеточниковой колике - у детей: только при лечении воспалительного ревматизма.
Способ администрирования:
Взрослые - лечение приступа: 150 мг/день в три приема.
» поддерживающая терапия: 75-100 мг/день, разделенная на 2-3 приема
» дисменорея: 100 мг/сут в два приема.
Интраректальное введение: по одному суппозиторию вечером перед сном. При острых кризах доза может быть увеличена до 2-3 суппозиториев в сутки - в зависимости от состояния и реактивности больного введение суппозиториев может быть связано с пероральным лечением.
Дети: 2-3 мг/кг тела/день. Драже принимают с небольшим количеством жидкости, желательно во время или после еды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Прогрессирующая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, повышенная чувствительность к препарату, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, пациентам с приступами астмы, крапивницей или аллергическим ринитом благоприятствует назначение ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, ингибирующих простагландинсинтетазу.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
У больных, получающих антикоагулянты, при возникновении желудочно-кишечных кровотечений одновременный прием диклофенака прекращают - дикофенак может снижать естественную защитную способность организма при инфекциях или может маскировать признаки инфекций. С осторожностью назначается пациентам с язвенным колитом, болезнью Крона, гематологическими нарушениями или нарушениями свертывания крови: у пациентов с циррозом печени, сердечной или почечной недостаточностью следует контролировать диурез и функцию почек - при длительном лечении формула крови, следует контролировать функции печени и почек - следует избегать введения в первые два триместра беременности (возможный тератогенный риск, риск задержки родов). Водителей предупредят о возможном легком ощущении головокружения.
Побочные эффекты:
В начале лечения могут возникать расстройства пищеварения: тошнота, диарея, боли в эпигастрии и очень редко язвы, пищеварительные кровотечения или прободение язвы. Редко наблюдались: астения, бессонница, раздражительность, головокружение или головная боль - очень редко: нарушения функции печени, такие как: желтуха, гепатит, повышение активности трансаминаз, гиперчувствительность кожи, экзема. Суппозитории иногда могут вызывать местное раздражение, зуд, жжение.
Взаимодействия:
Следует избегать ассоциации с: пероральными антикоагулянтами сигепарином (повышение риска кровотечения), гипогликемическими сульфаниламидами (потенцирование гипогликемического эффекта), литием (риск гиперлитемии), метотрексатом (потенцирование гематологического токсического эффекта). Может иметь аддитивный эффект с: тиклопидином (повышение антиагрегантной активности), другими НПВП (повышение риска язв и кровотечений). Аспирин снижает биодоступность диклофенака.
Передозировка:
Проявляется: головной болью, двигательным возбуждением, повышенной раздражительностью, атаксией, головокружением, судорогами, болями в эпигастрии, тошнотой, рвотой, кровавой рвотой, диареей, гастродуоденальной язвой, олигурией.
Лечение: быстрая эвакуация принятого лекарства, госпитализация - при судорогах введение: диазепама, фенобарбитала.