ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Росталепт-Рота
DCI активного вещества
Рисперидон
композитор
Росталепт - Рота 1 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: рисперидон 1 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; пленка: Opadry® II белая (85F18422): поливиниловый спирт,
полиэтиленгликоль 3350, диоксид титана, тальк.
Росталепт - Рота 2 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: рисперидон 2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; пленка: Opadry® II розовый (85F25415): кармуазин, поливиниловый спирт, желтый оксид железа, диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль.
Росталепт - Рота 3 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: рисперидон 3 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; пленка: Opadry® II желтый (85F32085): хинолиновый желтый, FD&C желтый №6, поливиниловый спирт, желтый оксид железа, диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль.
Росталепт - Рота 4 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: рисперидон 4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; пленка: Opadry® II зеленый (85F21605): хинолиновый желтый, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана, FD&C синий №2/индигокармин, полиэтиленгликоль.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Росталепт - Рота 1 мг
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с разрезом на одной стороне.
Росталепт - Рота 2 мг
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от розового до розово-оранжевого цвета, с риской на одной стороне.
Росталепт - Рота 3 мг
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с разрезом на одной стороне.
Росталепт - Рота 4 мг
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-зеленого цвета, с разрезом на одной стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Антипсихотик, N05AX08
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Рисперидон — антипсихотический (нейролептик) препарат, производное бензизоксазола, обладает также седативным, противорвотным и гипотермическим действием.
Это селективный моноаминергический антагонист. Обладает высоким сродством к 5-НТ2-серотонинергическим и D2-дофаминергическим рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и в меньшей степени с Н1-гистаминергическими и α2-адренорецепторами. Он не имеет сродства к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие определяется блокированием D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие определяется блокированием адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - за счет блокирования Д2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокирует дофаминергические рецепторы гипоталамуса.
Рисперидон уменьшает положительные симптомы шизофрении (бред, галлюцинации, агрессию), автоматизм. По сравнению с классическими нейролептиками он меньше угнетает двигательную активность и редко вызывает каталепсию.
Сбалансированный центральный антагонизм серотонина и дофамина может снизить частоту побочных реакций.
экстрапирамидный и распространяет терапевтическую активность на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетические свойства
Рисперидон всасывается быстро и полностью, скорость и степень всасывания не зависят от пищи.
Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором составляет 94 %, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 часа.
Рисперидон быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 1-2 л/кг.
Частично метаболизируется в печени при участии ферментов цитохрома CYP2D6 с образованием активного метаболита 9-гидроксирисперидона, обладающего сходным с рисперидоном фармакологическим действием.
Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную нейролептическую фракцию, стабильная концентрация которой достигается в течение 5-6 дней, период полувыведения составляет 20 часов.
Рисперидон связывается с белками плазмы на 88%, 9-гидроксирисперидон – на 77%.
Выводится в основном с мочой (70% дозы), около 15% - с фекалиями.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния, при которых преобладают положительные симптомы (галлюцинации, делирий, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или отрицательные симптомы (аффективное уплощение, эмоциональная и социальная замкнутость, снижение словарного запаса);
- лечение мании при биполярных расстройствах (в качестве вспомогательного средства);
- лечение поведенческих расстройств у подростков от 15 лет и взрослых с низким интеллектуальным уровнем или умственной отсталостью, в случаях, если в клинической картине заболевания преобладает деструктивное поведение (импульсивность, аутоагрессия).
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Росталепт-Рота принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет
Препарат вводят 1 или 2 раза в сутки.
Лечение следует начинать с дозы 2 мг/сут. На следующий день дозу можно увеличить до 4 мг/сут.
С этого момента доза может оставаться на этом уровне или корректироваться по мере необходимости. Для большинства пациентов доза может быть установлена в диапазоне от 4 мг до 6 мг, хотя в случае оптимального ответа доза может быть ниже.
Пожилые пациенты с нарушением функции печени и почек
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Эту дозу можно постепенно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Мания при биполярном расстройстве
Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/сут, вводимая за один прием. При необходимости эту дозу можно увеличить на 2 мг/сут не чаще, чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у больных с умственной отсталостью
Пациентам с массой тела ≥ 50 кг рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг в сутки не чаще, чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг/сут. Пациентам с массой тела < 50 кг рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить на 0,25 мг в сутки не чаще, чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг/сут.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны нервной системы: нарушения сна, в том числе бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки.
Нарушения со стороны органов зрения: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца: рефлекторная тахикардия.
Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия, тромбоцитопеническая пурпура, инсульт (у лиц пожилого возраста с предрасполагающими факторами).
Гематологические и лимфатические нарушения: нейтропения, тромбоцитопения.
Заболевания половой системы и молочных желез: дисменорея, аменорея, импотенция, эректильная дисфункция,
нарушения эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, недержание мочи, отеки.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек.
Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или вследствие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период грудного вскармливания.
передозировка
Симптомы: потенцирование седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля в сочетании со слабительными средствами, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическое и поддерживающее лечение,
постоянный врачебный контроль. При развитии экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические препараты.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Не рекомендуется назначать Росталепт-Рота для лечения поведенческих расстройств при деменции в связи с повышенным риском цереброваскулярных побочных реакций. Лечение острых психозов у пациентов с деменцией в анамнезе должно быть кратковременным и проводиться под наблюдением врача.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с заболеваниями с удлинением интервала QT, болезнью Паркинсона, эпилепсией, при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT на ЭКГ), одновременном приеме любой препарат с системным действием на центральную нервную систему, в том числе у лиц пожилого возраста.
При развитии симптомов поздней дискинезии рекомендуется отменить все антипсихотические препараты.
При развитии злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, лабильность вегетативных функций, нарушения сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы) необходимо приостановить прием всех антипсихотических препаратов, в том числе Росталепт-Рота.
При приеме Росталепта-Рота возможно увеличение массы тела.
Прием препарата прекращают постепенно из-за риска развития симптомов рикошета, включая тошноту, рвоту, бессонницу. Также возможны рецидивы психотических симптомов (акатизии, дистонии и дискинезии).
Росталепт-Рота содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы LAPP или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не должны принимать это лекарство.
Дети до 15 лет
Недостаточно данных о безвредности назначения препарата детям до 15 лет.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Рисперидон и его метаболит 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко.
При необходимости введения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание прерывается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения других действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Ослабляет действие леводопы и других агонистов дофамина.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови.
При одновременном назначении с карбамазепином, другими индукторами ферментов печени (включая препараты, метаболизирующиеся с участием ферментов цитохрома Р450) снижается уровень в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона и активного метаболита (рекомендуется коррекция дозы в случае прекращения приема этих препаратов). При длительном приеме карбамазепина элиминация рисперидона усиливается, при длительном приеме клозапина – снижается.
Бензодиазепины, алкоголь и препараты, угнетающие функции ЦНС, потенцируют седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно потенцирование гипотензивного действия рисперидона.
Циметидин и ранитидин повышают биодоступность препарата.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг.
По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ ПРОВЕРКИ ТЕКСТА
июнь 2012 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
"РОТАФАРМ" Лимитед, Великобритания.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
«Биофарма Илаш Сан. ве Тик. А.Ш.» Турция
(Акпинар Мах. Фатих Кад. №: 17, 34885
Самандира – Санджактепе – Стамбул).
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора.
Агентства по лекарственным средствам (тел. 73-70-02)
