ИНДАЛОНГ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Индалонг
DCI активного вещества
индапамид
композитор
1 таблетка содержит:
активное вещество: индапамид – 1,5 мг;
вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия стеарилфумарат, аэросил, тальк, лактозы моногидрат, опадрай II зеленый (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), алюминия гидроксид).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Круглые, двояковыпуклые, светло-зеленые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС
Диуретики. Сульфонамиды, C03BA11.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Индапамид входит в группу производных сульфаниламидов и по своим фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Увеличивает экскрецию с мочой натрия и хлора и в меньшей степени экскрецию калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не проявляющих выраженного диуретического эффекта. Более того, индапамид эффективен у больных только с одной почкой.
Механизм действия индапамида, как и других диуретиков, включает:
- модификация трансмембранного потока ионов (преимущественно - кальция), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов;
- усиление синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататора и ингибитора агрегации тромбоцитов).
Индапамид, как и другие тиазидные диуретики, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Кроме того, при коротком, среднем и длительном курсе лечения индапамидом:
- параметры липидного обмена не изменяются, в том числе уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности и липопротеидов высокой плотности;
- параметры углеводного обмена не изменяются, в том числе у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией.
Фармакокинетические свойства
Препарат представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением на основе матрицы, в которой активное вещество диспергировано таким образом, чтобы обеспечить контролируемое постепенное высвобождение индапамида в желудочно-кишечном тракте.
Поглощение
Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Прием пищи несколько замедляет время всасывания активного вещества, но не влияет на количество всасываемого лекарства. Максимальная концентрация в плазме достигается через 12 часов после однократного приема внутрь.
При повторном приеме колебания концентраций в плазме между 2 приемами уменьшаются.
Существует индивидуальная вариабельность параметров абсорбции препарата.
распределение
Приблизительно 79% введенной дозы связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней лечения. Повторное введение не вызывает накопления индапамида в организме.
Метаболизм
Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном, с мочой (70% принятой дозы) и фекалиями (22%).
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические свойства индапамида не изменяются.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение гипертонии.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Его вводят внутрь.
1 таблетка в день, желательно утром. Лекарство можно вводить независимо от времени приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая стаканом воды.
В случае лечения больных артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не усиливает антигипертензивное действие, но усиливает диуретический эффект.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Далее определяли частоту побочных реакций с использованием следующей классификации:
очень часто (>1/10),
часто (>1/100 и <1/10),
нечасто (>1/1000 и <1/100),
редко (>1/10000 и <1/1000),
очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (нельзя оценить по имеющимся данным).
Большинство побочных реакций (клинические и лабораторные показатели) являются дозозависимыми. Частота побочных реакций снижается при использовании минимальной эффективной дозы.
Гематологические и лимфатические нарушения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны нервной системы: редко - головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, парестезии.
Нарушения со стороны сердца: очень редко - нарушения сердечного ритма.
Сосудистые нарушения: очень редко - артериальная гипотензия.
Желудочно-кишечные расстройства: редко - рвота, тошнота, запор, сухость во рту; очень редко - панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко - нарушения функции печени; с неизвестной частотой - возможность развития печеночной энцефалопатии на фоне печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - макулопапулезные высыпания; реже – фиолетовый.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - вазомоторный отек и/или крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), с неизвестной частотой - возможность обострения системной красной волчанки.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - почечная недостаточность.
Диагностические исследования: снижение концентрации калия и развитие гипокалиемии, очень серьезное, особенно у пациентов группы риска. Клинические данные показывают, что гипокалиемия (концентрация калия в плазме <3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10% пациентов и 3,2 ммоль/л у 4% пациентов после 4-6 недель лечения. Через 12 нед лечения концентрация калия в плазме крови составила 0,23 ммоль/л; с неизвестной частотой - снижение плазменной концентрации ионов натрия, сопровождающееся гиповолемией, дегидратацией и ортостатической артериальной гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может привести к компенсаторному метаболическому алкалозу, но частота и тяжесть алкалоза невелики.
Повышение уровня глюкозы в плазме: индапамид следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфаниламидов;
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия;
- гипокалиемия.
Следует избегать одновременного применения индапамида с препаратами, удлиняющими интервал QT.
передозировка
Индапамид даже в очень высоких концентрациях (до 40 мг, т.е. в 27 раз выше терапевтической дозы) не токсичен.
Симптомы острой интоксикации, в первую очередь, связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия).
Симптомы: тошнота, рвота, значительное снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия с конечной анурией (вызванной гиповолемией).
Лечение: промывание желудка и/или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, при увеличении интервала QT на электрокардиограмме, гиперпаратиреозе, сахарном диабете, повышенной концентрации мочевой кислоты в плазме.
В связи с недостаточностью клинических данных препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет.
Нарушения функции печени
При назначении тиазидных диуретиков больным с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.
В этом случае введение препарата следует немедленно прекратить.
Гидроэлектролитный баланс
Концентрация натрия в плазме
Перед началом лечения необходимо определить концентрацию ионов натрия в плазме крови. Во время лечения его следует регулярно измерять. Любое лечение диуретиками может вызвать гипонатриемию, иногда с очень серьезными последствиями.
Снижение концентрации натрия в плазме вначале может быть бессимптомным, поэтому необходим контроль через регулярные промежутки времени, даже более частый в случае пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени.
Плазменная концентрация калия
Истощение калия с началом гипокалиемии является одним из основных рисков лечения тиазидными диуретиками. Риск развития гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) необходимо предотвращать у определенных групп пациентов с высоким риском: пожилых больных, ослабленных или получающих лечение несколькими препаратами, больных циррозом печени с отеком и асцитом, ишемической болезнью сердца и с сердечной недостаточностью. У этих пациентов гипокалиемия повышает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмий.
Также в группу риска входят пациенты с удлинением интервала QT на ЭКГ независимо от того, является ли его происхождение врожденным или ятрогенным.
Гипокалиемия, а также брадикардия являются предрасполагающими факторами к возникновению тяжелых аритмий, особенно желудочковых, таких как torsade de pointes, потенциально летальных.
Во всех вышеперечисленных случаях необходим более частый контроль концентрации калия в плазме. Первый контроль концентрации калия в плазме необходимо провести в первую неделю после начала лечения.
В случае гипокалиемии рекомендуется начать соответствующее лечение.
Концентрация кальция в плазме
Тиазидные и родственные диуретики могут снижать экскрецию кальция с мочой и могут вызывать незначительное и преходящее усиление кальциемии. Проявленная гиперкальциемия может быть связана с ранее существовавшим недиагностированным гиперпаратиреозом.
Лечение следует прекратить до исследования функции паращитовидной железы.
содержание сахара в крови
У больных сахарным диабетом во время лечения возможно изменение концентрации глюкозы в плазме, особенно при наличии гипокалиемии.
Мочевая кислота
У пациентов с гиперурикемией во время лечения может увеличиваться частота приступов подагры.
Функция почек и диуретики
Тиазидные и родственные диуретики обладают максимальной эффективностью только при нормальной или незначительно измененной функции почек (креатининемия ниже 25 мг/л, т.е. 220 мкмоль/л для взрослого). У пожилых людей значения креатинина необходимо корректировать в зависимости от возраста, массы тела и пола по формуле Кокрофта: Clcr = (140 - возраст) x масса тела/0,814 x креатинин плазмы возраст - в годах.
масса тела - в килограммах
креатинин плазмы - в ммоль/л
Эта формула используется для расчета концентрации креатинина у пожилых мужчин; для женщин окончательный результат необходимо умножить на 0,85.
Следует учитывать, что в начале лечения у больных может отмечаться снижение клубочковой фильтрации, вызванное гиповолемией, которая, в свою очередь, обусловлена потерей воды и ионов натрия у больных, получающих диуретические препараты.
Это может привести к увеличению концентрации мочевины и креатинина в плазме. Эта функциональная почечная недостаточность
прием диуретика, лечение можно возобновить), начальное введение низких доз ингибитора АПФ с последующим постепенным увеличением дозы.
В случае пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение начинают с низких доз ингибитора АПФ, возможно, после снижения дозы диуретика.
Во всех случаях рекомендуется контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.
Люди, которые занимаются спортом
Активное вещество, содержащееся в продукте Индалонг, может дать положительный результат при антидопинговом контроле спортсменов.
Содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует использовать это лекарство.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Задача
Применение препарата в качестве диуретика для лечения отеков и гипертензии во время беременности не оправдано, так как это может привести к фетоплацентарной ишемии с риском повлиять на развитие плода.
кормление грудью
При необходимости введения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку индапамид выделяется с грудным молоком.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Вещества в составе Индалонга не приводят к нарушениям психомоторных реакций.
Однако у некоторых людей в ответ на падение АД могут развиваться различные индивидуальные реакции, особенно в начале лечения или в случае сочетания нескольких антигипертензивных препаратов.
В этом случае может быть нарушена способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Ассоциации не рекомендуются
Литий
Сочетание тиазидных диуретиков с препаратами лития вызывает повышение концентрации лития в плазме крови с признаками передозировки. При необходимости диуретики могут применяться в сочетании с препаратами лития, при необходимости
коррекция дозы препарата и постоянный контроль концентрации лития в плазме.
Препараты, не входящие в класс антиаритмических препаратов, вызывающих аритмии типа «пируэт» (астемизол, внутривенный эритромицин, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, галофантрин, бепридил)
При одновременном применении этих препаратов с тиазидными диуретиками могут развиваться аритмии, такие как torsades de pointes (пусковые факторы: гипокалиемия, брадикардия или удлинение интервала QT). При гипокалиемии необходимо назначение препаратов, не вызывающих аритмии, в том числе torsade de pointes.
Комбинации препаратов, требующие особого внимания
Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного введения)
При значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации). Пациенты должны быть адекватно регидратированы, и в начале лечения необходим тщательный мониторинг функции почек.
Другие препараты, которые могут вызывать гипокалиемию, такие как: амфотерицин В (вводимый внутривенно), глюко- и минералокортикоиды (для системного введения), тетракозактоид, препараты, стимулирующие перистальтику кишечника, могут повышать риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект).
Рекомендуется постоянный контроль концентрации калия в плазме и, при необходимости, назначается соответствующее лечение.
Особое внимание следует уделять пациентам, которым одновременно назначают сердечные гликозиды.
Баклофен
Усиливает гипотензивный эффект.
Пациенты должны быть адекватно регидратированы, и в начале лечения необходим тщательный мониторинг функции почек.
наперстянка
Гипокалиемия повышает токсичность сердечных гликозидов.
При одновременном назначении тиазидных диуретиков и сердечных гликозидов следует тщательно контролировать концентрацию калия в плазме и ЭКГ.
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
Эта комбинация препаратов эффективна у определенной категории больных, но это не исключает возможности развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и больных с почечной недостаточностью.
Следует тщательно контролировать концентрацию калия в плазме и ЭКГ и, при необходимости, пересматривать лечение.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Существует риск внезапного развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности, когда лечение ингибитором АПФ начинается на фоне предшествующего дефицита натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).
В случае пациентов с повышенным артериальным давлением и сниженной концентрацией натрия в плазме в результате лечения ранее назначавшимися диуретиками необходимо прекратить прием диуретика за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ. При необходимости лечение диуретиками можно возобновить, с начального введения низких доз ингибитора АПФ с постепенным увеличением доз.
В случае хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, возможно, после снижения дозы диуретика. Во всех случаях рекомендуется контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.
Лекарства, которые могут вызвать «пируэтную желудочковую тахикардию»
Антиаритмические препараты, которые могут вызывать аритмии типа torsade de pointes: антиаритмические препараты класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), амиодарон, бретилиум, соталол), факторы риска – гипокалиемия, брадикардия и
удлиненный интервал QT. Будут контролировать калий и интервал QT, изменяя, при необходимости, схему лечения.
Метформин
Повышенный риск лактоацидоза, вызванного метформином, в связи с возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с применением диуретиков, особенно петлевых диуретиков. Не используйте метформин, когда креатининемия превышает
15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие контрастные вещества
Обезвоживание, вызванное диуретиками, увеличивает риск острой почечной недостаточности, особенно при введении больших доз йодсодержащего контрастного вещества. Перед введением йодсодержащего контрастного вещества рекомендуется провести регидратацию пациента.
Комбинации препаратов, требующие особого внимания
Трициклические антидепрессанты, нейролептики
Препараты этого класса усиливают антигипертензивное действие тиазидных диуретиков и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция
При одновременном приеме может повышаться концентрация ионов кальция в плазме в результате снижения экскреции с мочой.
циклоспорин
Возможно повышение концентрации креатинина в плазме крови при постоянной концентрации циркулирующего циклоспорина. Эффект наблюдается даже при нормальной гидратации и концентрации ионов натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системное введение)
Уменьшает гипотензивное действие (задержка жидкости и ионов натрия вследствие действия кортикостероидов).
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 1,5 мг.
10 таблеток в блистере.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
Январь 2014
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
ООО «Лекфарм», Республика Беларусь
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Лекфарм ООО
улица Минская 2а, оф. Логойск 223110, Республика Беларусь
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: 0 22 88 43 38).
