ДИКЛОФЕНАКНАТРИЯ
мазь
Торговое название
Диклофенак натрия
DCI активного вещества
Диклофенакум
состав
1 г мази содержит:
активное вещество: диклофенак натрия 10 мг;
вспомогательные вещества:диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.
Описание препарата
Мазь белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом.
Лекарственная форма
Мазь.
Фармакотерапевтическая группа и код АТС
Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения, M02A A15.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Неселективно ингибирует циклооксигеназу 1 и 2, в результате чего нарушается метаболизм арахидоновой кислоты; уменьшает количество простагландинов, в том числе в очаге воспаления.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
Количество всасываемого через кожу диклофенака пропорционально площади поверхности кожи, на которую он нанесен, и зависит как от общей дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения 2,5 г мази на поверхность кожи площадью 500 см 2абсорбция диклофенака составляет около 6%. Применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к трехкратному увеличению резорбции диклофенака.
распределение
После нанесения мази на кожу кистей и коленных суставов диклофенак определяется в плазме крови (Сmax вплазме примерно в 100 раз ниже, чем при приеме внутрь), в синовиальной оболочке и в синовиальной жидкости.
Около 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99,4%).
Метаболизм
Диклофенак частично метаболизируется путем глюкуронирования немодифицированной молекулы, но в основном путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, 2 из которых фармакологически активны, но в гораздо меньшей степени, чем диклофенак. Большинство фенольных метаболитов трансформируются в глюкоконъюгаты.
Ликвидация
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет в среднем 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения (Т 1/2) составляет 1-2 часа. 4 метаболита, из которых 2 обладают фармакологической активностью, также проявляют короткий T 1/2, который составляет 1-3 часа. Метаболит – 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак имеет болеедлительный T 1/2 , но фармакологически неактивен.Диклофенак и его метаболиты в основном выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
У больных с почечной недостаточностью кумуляция препарата не определялась. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические показатели и метаболизм диклофенака не изменяются.
Терапевтические показания
Травматические воспалительные состояния сухожилий, связок, мышц и суставов (при растяжениях, перегрузках и ушибах).
Локализованные формы экстраатриального ревматизма, в том числе синдром «плечо-рука», тендовагиниты, бурситы, периартропатии.
Локализованные заболевания суставов, например. деформирующий артроз.
Дозы и способ применения
Наружно по 2-4 г мази (объем сравним с размером вишни или грецкого ореха, достаточный для нанесения на поверхность кожи 400-800 см 2), наносят тонким слоем, осторожно массируя кожу, на воспалительный очаг, 2-3 раза в день. после аппликации руки моют, если они не являются аппликационной поверхностью (при артрозе пальцев). Максимальная доза никтемерала составляет 8 г. Продолжительность курса лечения зависит от терапевтических показаний и получаемого эффекта (для усиления эффекта мазь можно применять одновременно с другими лекарственными формами, содержащими диклофенак). Через 2 недели лечения необходимо обратиться к врачу.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны иммунной системы: зуд, ощущение жжения, эритематозные высыпания, крапивница, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отек, папуло-везикулярные высыпания, шелушение кожи).
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к диклофенаку натрия, другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам; «аспириновая» бронхиальная астма; третий триместр беременности; период лактации, детский возраст до 12 лет, нарушение целостности кожных покровов.
передозировка
О случаях передозировки при местном применении не сообщалось.
Предупреждения и особые меры предосторожности при использовании
Наносить только на неповрежденную кожу. После применения не требует наложения окклюзионной повязки.
С осторожностью назначают при печеночной порфирии (в фазе обострения), при эрозивно-язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, в I и II триместрах беременности. , у больных пожилого возраста.
При длительном применении и/или на обширных кожных покровах повышается риск системных побочных эффектов, включая повышение активности печеночных трансаминаз. Для снижения возможного риска побочных эффектов со стороны печени диклофенак натрия будет назначаться в минимальной эффективной дозе в течение минимального периода времени.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или в открытые раны.
Использовать исключительно наружно.
Применение при беременности и грудном вскармливании
В связи с отсутствием данных контролируемых клинических исследований относительно применения диклофенака во время беременности препарат не будет назначаться беременным женщинам. Особенно опасно назначение диклофенака в третьем триместре беременности из-за возможности преждевременного закрытия артериального протока у плода и торможения родовой деятельности.
Нет информации о проникновении диклофенака в грудное молоко после наружного применения. Именно поэтому его нельзя вводить в период лактации. При наличии терапевтических показаний препарат нельзя наносить в область груди, на протяженные поверхности и длительно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими препаратами, другие виды взаимодействий
Может потенцировать действие фотосенсибилизирующих препаратов.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении с препаратами с известным гепатотоксическим действием (антибиотики, противосудорожные средства).
Из-за сниженной системной абсорбции клинически значимые взаимодействия с другими препаратами маловероятны.
Презентация, упаковка
Мазь 10 мг/г. По 30 г в алюминиевых тубах.
сохранение
Хранить при температуре ниже25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия действия
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Легальное положение
Без рецепта врача .
Дата последней редакции текста
Май 2013
Название и адрес производителя
УПМ из Борисовского САД, Республика Беларусь,
Минская область, город г. Борисов, улица Чапаева 64/27,
тел./факс: + 375 (177) 735612
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средстви медицинских изделий
(тел. 022-88-43-38)