Аспентер 75мг пленочная комп.

1. ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Аспентер 75 мг гастрорезистентные таблетки

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Каждая гастрорезистентная таблетка содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты.
Список всех вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Гастрорезистентная таблетка
Таблетки гастрорезистентные, круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1 Терапевтические показания
Вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Снижение риска развития инфаркта миокарда у пациентов со стенокардией или множественными факторами риска, такими как: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, сахарный диабет и семейный анамнез.
Для поддержания реваскуляризации после ангиопластики и коронарного шунтирования (ЧТКА, АКШ).
Вторичная профилактика транзиторных ишемических атак (ТИА) и инфаркта головного мозга.
Таблетки, содержащие малые дозы ацетилсалициловой кислоты, не подходят для применения в обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных целях (эти действия проявляются при более высоких дозах).

4.2 Дозы и способ введения
Дозировка
Взрослые
Обычная доза для длительного применения составляет 75-150 мг один раз в сутки.
В определенных обстоятельствах может быть уместна более высокая доза, которую можно использовать по рекомендации врача, особенно в краткосрочной перспективе, до 300 мг в сутки.

Дети и подростки
Не давайте детям в возрасте до 16 лет, если это специально не указано (например, при болезни Кавасаки). См. пункт 4.4.

Способ администрирования
Гастрорезистентные таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, желательно после еды.
Таблетки нельзя делить, измельчать или жевать.

Продолжительность лечения
Препарат предназначен для длительного лечения минимальной эффективной дозой.

4.3 Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в пункте 6.1.

Бронхиальная астма в анамнезе, вызванная приемом салицилатов или веществ с аналогичным действием, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов.
Геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия.
Гипопротромбинемия.
Активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

Применение в комбинации с метотрексатом в дозах ≥15 мг/нед.
Последний триместр беременности.

4.4 Предупреждения и особые меры предосторожности при использовании
Существует возможная связь между ацетилсалициловой кислотой и синдромом Рея при назначении ацетилсалициловой кислоты детям. Синдром Рея — очень редкое заболевание, поражающее мозг и печень и может привести к летальному исходу. По этой причине ацетилсалициловую кислоту нельзя давать детям до 16 лет.
лет, только если это специально указано (например, для болезни Кавасаки).
Перед началом длительного лечения ацетилсалициловой кислотой пациенты с цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями должны проконсультироваться со своим врачом, который может сообщить им об относительной пользе и рисках для каждого отдельного пациента.

Применение ацетилсалициловой кислоты требует осторожности в следующих клинических ситуациях:
- больные с аллергическими состояниями; при бронхиальной астме и других хронических обструктивных бронхопневмопатиях, пыльцевой аллергии, аллергическом рините, полипах носа, аллергических реакциях на другие лекарственные средства; лечение проводится под наблюдением врача;
- эпизоды активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Салицилаты также могут вызывать
желудочно-кишечные кровотечения, иногда крупные;
- заболевания с геморрагическим риском, меноррагия. Пациенты должны сообщать врачу о любых необычных симптомах кровотечения;
- ранее существовавшие заболевания почек;
- обезвоженные пациенты;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- пациенты с повышенным артериальным давлением должны находиться под тщательным наблюдением;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

Перед плановым оперативным вмешательством необходимо учитывать антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, возникающий при низких дозах и сохраняющийся в течение нескольких дней.

4.5 Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействия
Применение ацетилсалициловой кислоты в сочетании с другими препаратами может усиливать или ослаблять их действие.
Усиливаются эффекты следующих препаратов:
- антикоагулянты и антиагреганты тромбоцитов, фибринолитики;
- противодиабетические сульфаниламиды;
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Применение двух и более НПВП повышает риск серьезных желудочно-кишечных кровотечений;
- метотрексат (ассоциация абсолютно противопоказана при дозах ≥15 мг/нед и проводится с осторожностью при дозах < 15 мг/нед);

Концентрация салицилата в плазме может быть снижена при одновременном применении с кортикостероидами, а токсичность салицилата может возникнуть после прекращения приема кортикостероидов.
Ацетилсалициловая кислота может повышать риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении с глюкокортикоидами или этиловым спиртом.
Они также могут повышать концентрацию в плазме дигоксина, трийодтиронина, барбитуратов, вальпроата натрия, фенитоина и лития.
Одновременное применение с ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) может вызвать тяжелый ацидоз и усиление токсического действия на нервную систему.

Ослабляется действие следующих препаратов:
- антагонисты альдостерона и петлевые диуретики;
- антигипертензивные средства;
- урикозурические средства (в низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты, потенциально провоцируя подагру у пациентов со склонностью к низкому выведению мочевой кислоты);
- альфа-интерферон.

При приеме антацидов, блокаторов Н2-рецепторов и антихолинергических препаратов в течение длительного периода может возникнуть необходимость увеличения дозы ацетилсалициловой кислоты.
Между приемом ацетилсалициловой кислоты и тетрациклинов рекомендуется интервал 1–3 ч (при одновременном приеме образуются нерезорбируемые комплексы).
Также рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с циклоспорином или такролимусом.
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Однако, поскольку информация ограничена, а экстраполяция данных ex vivo на клинические ситуации неопределенна, невозможно сформулировать окончательный вывод в случае регулярного применения ибупрофена, и маловероятно, что клинически значимый эффект будет возникать в случае случайного применения ибупрофена. использование ибупрофена (см. раздел 5.1).

4.6 Фертильность, беременность и грудное вскармливание
Задача
Хотя клинические и эпидемиологические данные свидетельствуют о безопасности применения ацетилсалициловой кислоты во время беременности, следует соблюдать осторожность при рассмотрении вопроса о ее применении у беременных. Ацетилсалициловая кислота способна изменять функцию тромбоцитов, и у новорожденных, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту во время беременности, может возникнуть риск кровотечения.

Применение в последнем триместре беременности ассоциировалось с сердечно-легочной и почечной токсичностью у плода, ранним закрытием артериального протока, задержкой и пролонгацией родов (для высоких доз ацетилсалициловой кислоты) и повышением частоты геморрагических осложнений (в т.ч. для низких доз). дозы).
В первые два триместра беременности ацетилсалициловую кислоту можно назначать только в том случае, если терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется избегать длительного лечения дозами > 150 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки.

Введение ацетилсалициловой кислоты в дозах выше 300 мг незадолго до рождения может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Поэтому в последнем триместре беременности ацетилсалициловая кислота противопоказана.
Кормление грудью
Поскольку ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания, поскольку существует риск развития синдрома Рея у детей. Высокие дозы для матери могут повлиять на функцию тромбоцитов у ребенка.

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

4.8 Побочные реакции
Побочные реакции классифицируют по тяжести и частоте следующим образом:
Очень часто: ≥ 1/10
Часто: ≥1/100 и <1/10
Нечасто: ≥1/1000 и <1/100.
Редко: ≥1/10000 и <1/1000
Очень редко: <1/10000, включая единичные случаи.
Гематологические и лимфатические нарушения
Редко: удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения.
Нарушения свертывания крови, такие как носовое кровотечение, гематурия, пурпура, экхимозы,
кровохарканье, желудочно-кишечные кровотечения, гематомы и кровоизлияния в мозг.

Сообщается о смертельных случаях.
Нарушения иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, такие как: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, кожные аллергические реакции, астма, анафилаксия.
Акустические и вестибулярные расстройства
Редко: головокружение и шум в ушах.
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко: провоцирование приступов астмы.
Желудочно-кишечные расстройства
Редко: тошнота, рвота, диспепсия, гастрит, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, скрытые желудочно-кишечные кровотечения, которые в редких случаях могут быть причиной железодефицитной анемии; введение доз
большой может вызвать активное пищеварительное кровотечение (гематемезис, мелена).
Гепатобилиарные расстройства
Очень редко: единичные случаи изменения показателей печеночных проб (повышение значений печеночных ферментов).
Почечные и мочевые расстройства
Редко: введение высоких доз в течение длительного времени может вызвать повреждение почек, камни в почках с уратами.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности, подробности которой публикуются на веб-сайте Национального агентства
Лекарства и медицинские приборы http://www.anm.ro.

4.9 Передозировка
Интоксикация салицилатами обычно связана с концентрацией в плазме > 350 мг/л (2,5 ммоль/л). Большинство смертей у взрослых происходит у пациентов, у которых концентрация превышает 700 мг/л (5,1 ммоль/л).
Разовые дозы менее 100 мг/кг вряд ли вызовут серьезное отравление.

симптом
Общие признаки включают рвоту, обезвоживание, шум в ушах, головокружение, глухоту, потливость, потепление конечностей, учащение дыхания и гипервентиляцию. Определенная степень нарушения кислотно-щелочного баланса
присутствует в большинстве случаев.
Сочетание респираторного алкалоза и метаболического ацидоза при нормальном или повышенном рН артериальной крови (нормальной или сниженной концентрации ионов водорода) обычно наблюдается у взрослых и детей старше 4 лет. У детей в возрасте 4 лет и младше распространен доминирующий метаболический ацидоз с низким артериальным рН (высокая концентрация ионов водорода). Ацидоз может увеличить перенос салицилата через гематоэнцефалический барьер.
Необычные признаки включают кровавую рвоту, гипертермию, гипогликемию, гипокалиемию, тромбоцитопению, повышение МНО/ПТР, внутрисосудистое свертывание крови, почечную недостаточность и некардиогенный отек легких.
Особенности центральной нервной системы, включая спутанность сознания, дезориентацию, кому и судороги, у взрослых встречаются реже, чем у детей.

Уход
Введение активированного угля, если у взрослого в течение часа после приема внутрь более 250 мг/кг. Следует измерить концентрацию салицилата в плазме, хотя по этому нельзя определить тяжесть интоксикации и следует учитывать клинические и биохимические характеристики.

Элиминация усиливается подщелачиванием мочи, что достигается введением 1,26% натрия гидрокарбоната. Следует контролировать рН мочи. Коррекция метаболического ацидоза проводится внутривенным введением 8,4% раствора бикарбоната натрия (первая проверка уровня калия в сыворотке).
Не следует использовать форсированный диурез, так как он не увеличивает экскрецию салицилатов и может вызвать отек легких.
Гемодиализ является методом выбора при тяжелой интоксикации, и его следует рассматривать у пациентов с концентрацией салицилатов в плазме > 700 мг/л (5,1 ммоль/л) или более низкими концентрациями, связанными с тяжелыми клиническими или метаболическими особенностями. Пациенты в возрасте до 10 лет и старше 70 лет подвергаются повышенному риску токсичности салицилатов и могут нуждаться в диализе на более ранней стадии.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антитромботические средства, ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина, код АТХ: B01AC06.
Ацетилсалициловая кислота – обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство из группы салицилатов. В низких дозах оказывает длительное антиагрегантное действие. Ингибирование функции тромбоцитов связано с необратимой инактивацией циклооксигеназы путем ацетилирования с последующим блокированием синтеза тромбоксана А2 (физиологический эйкозаноид, агрегирующий тромбоциты). При пероральном введении в малых дозах ацетилсалициловая кислота удлиняет время кровотечения на несколько дней. Не влияет на процесс адгезии тромбоцитов и не продлевает жизнь тромбоцитов.

В клинических условиях малые дозы ацетилсалициловой кислоты достигают значительных преимуществ при ишемической болезни. Контролируемые исследования у больных с нестабильной стенокардией продемонстрировали снижение частоты инфаркта миокарда и смертности. Преимущества выше, когда связаны различные факторы риска (гипертония, гиперхолестеринемия, курение). Хорошие результаты получены и в условиях применения при коронарных хирургических вмешательствах. Также было показано, что низкие дозы ацетилсалициловой кислоты полезны у пациентов с ишемическими инсультами.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. В одном исследовании при однократном приеме ибупрофена 400 мг за 8 ч до или через 30 мин после приема ацетилсалициловой кислоты (81 мг) в лекарственной форме с немедленным высвобождением наблюдалось снижение эффекта ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана. или агрегации тромбоцитов. Однако, поскольку информация ограничена, а экстраполяция данных ex vivo на клинические ситуации неопределенна, невозможно сформулировать окончательный вывод в случае регулярного применения ибупрофена, а клинически значимый эффект маловероятен в случае эпизодического применения. ибупрофена.

5.2 Фармакокинетические свойства
Средняя биодоступность ацетилсалициловой кислоты при приеме внутрь составляет 68%. Ферментативно гидролизуется в слизистой оболочке кишечника, крови и печени с выделением салициловой кислоты, которая затем частично метаболизируется и выводится через почки как таковая, так и в виде метаболитов. Концентрации в плазме, достигаемые малыми дозами ацетилсалициловой кислоты (активная форма в качестве антитромбоцитарного средства), составляют < 20 мкг/мл, а салициловой кислоты — < 60 мкг/мл.
Объем распределения 0,15 л/кг. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты из плазмы составляет 1 час, а салициловой кислоты – 2–4 часа для доз 0,3–0,6 г (активен как жаропонижающий анальгетик) и 15–30 часов для доз 3–4 г в сутки. (активен как противовоспалительное).
Необратимый характер ингибирования функций тромбоцитов, достигаемый ацетилсалициловой кислотой за счет ацетилирования циклооксигеназы, делает фармакокинетические свойства маловажными по сравнению с антитромбоцитарным действием.
Основными метаболитами являются глициновый конъюгат салициловой кислоты (салициловая кислота),
эфирные и сложноэфирные глюкуроконъюгаты салициловой кислоты (салицилфенол глюкуроконъюгат и салицилацетил глюкуроноконъюгат), гентизиновая кислота и ее глициновый конъюгат.
Салициловая кислота и ее метаболиты в основном выводятся почками.
Салициловая кислота проникает через фето-плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

5.3 Доклинические данные по безопасности
Исследования на животных проводились путем перорального, подкожного, назального и внутривенного введения ацетилсалициловой кислоты мышам, крысам, кроликам и собакам.
В исследованиях хронической токсичности при назначении ацетилсалициловой кислоты в терапевтических дозах различий по сравнению с контрольной группой не наблюдалось.
Ацетилсалициловая кислота не показала мутагенного потенциала в исследованиях in vitro.
Исследования с ацетилсалициловой кислотой на мышах и крысах не выявили канцерогенного потенциала.
Репродуктивная токсичность
Было замечено, что салицилаты вызывают тератогенные эффекты у некоторых видов животных. Сообщалось о нарушениях гнездования, эмбриотоксических и фетотоксических эффектах и ​​нарушениях обучения у щенков после внутриутробного воздействия.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
6.1 Список вспомогательных веществ
Основной
Микрокристаллическая целлюлоза (тип pH 112)
Прежелатинизированный крахмал
Стеариновая кислота
Безводный коллоидный диоксид кремния

Фильм
тальк
Сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), дисперсия 30%
триэтилцитрат
Симетикон (в виде эмульсии 30%)

6.2 Несовместимости
Это необязательно.

6.3 Срок действия
2 года

6.4 Особые меры предосторожности при хранении
Хранить при температуре ниже 25°C в оригинальной упаковке.

6.5 Характер и содержимое упаковки
Коробка с 3 блистерами oPA-Al-PVC/Al по 10 гастрорезистентных таблеток.
Коробка с 5 блистерами oPA-Al-PVC/Al по 10 гастрорезистентных таблеток.
Коробка с 4 блистерами oPA-Al-PVC/Al по 7 гастрорезистентных таблеток.

6.6 Особые меры предосторожности при удалении остатков и другие инструкции по обращению
Никаких особых требований.

7. ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО РАЗРЕШЕНИЯ
СА терапия
ул. Заводы № 124, Клуж-Напока, округ Клуж
Румыния

8. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО РАЗРЕШЕНИЯ
8517/2016/01-02-03

9. ДАТА ПЕРВОЙ РАЗРЕШЕНИЯ ИЛИ ПРОДЛЕНИЯ РАЗРЕШЕНИЯ
Продление авторизации - январь 2016 г.

10. ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА
Октябрь 2017 г.