ПЕНТОКСИФИЛИН-ДАРНИЦА
раствор для инъекций
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Пентоксифиллин-Дарница
DCI активного вещества
Пентоксифиллин
композитор
1 мл раствора для инъекций содержит:
активное вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Инъекционный раствор.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Прозрачная бесцветная жидкость.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Периферический сосудорасширяющий, C04AD03.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия определяется ингибированием фосфодиэстеразы, накоплением цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах.
Пентоксифиллин угнетает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и интенсифицирует фибринолиз, что приводит к снижению вязкости и улучшению
реологические свойства крови. Обладает слабым миотропным сосудорасширяющим действием, незначительно снижает ОПСС, проявляет положительный инотропный эффект.
В результате введения препарата отмечается улучшение микроциркуляции и кислородного обеспечения тканей, преимущественно в конечностях, в ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетические свойства
Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрациях, в 2 раза превышающих концентрации немодифицированного вещества, и находится в состоянии биохимического равновесия с оно обратимо. Вот почему пентоксифиллин и его метаболит рассматриваются как единое активное вещество.
Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Полностью метаболизируется, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушениях функции печени период полувыведения пентоксифиллина увеличивается.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в т.ч. диабетической ангиопатией), воспалительными процессами; тканевые трофические нарушения, вызванные поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, обморожение); облитерирующий эндартериит; ангионевропатия (болезнь Рейно); нарушения глазного кровообращения (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза с гипоакузией.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Внутривенное введение является наиболее эффективным способом парентерального введения, так как обеспечивает лучшую переносимость препарата. Режим дозирования устанавливает врач в зависимости от степени нарушения кровообращения, массы тела больного, переносимости терапии. Для внутривенных вливаний используют только прозрачные растворы.
Для взрослых рекомендуются следующие схемы лечения:
1. Внутривенно капельно – 100-600 мг пентоксифиллина, разбавленного в 100-500 мл раствора.
Лактат Рингера, раствор натрия хлорида 0,9% или раствор глюкозы 5% вводят 1-2 раза в сутки. Продолжительность инфузии – 60-360 мин, введение 100 мг пентоксифиллина должно продолжаться не менее 60 мин). Инфузия может быть дополнена пероральным введением пентоксифиллина (400 мг) исходя из соображений, что максимальная доза для ночного применения (при парентеральном и пероральном введении) составляет 1200 мг.
2. В случае тяжелого состояния больных (особенно при наличии постоянных болей, гангрены и трофических язв) возможно проведение внутривенных инфузий в течение 24 часов. Для данного способа введения дозу препарата определяют из расчета 0,6 мг/кг/час. Для больных с массой тела 70 кг рассчитанная таким образом доза составляет 1000 мг, для больных с массой тела 80 кг – 1150 мг.
Вне зависимости от массы тела пациента максимальная доза никемерина составляет 1200 мг.
Объем инфузионного раствора определяется индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и составляет в среднем 1-1,5 л в сутки.
3. В некоторых случаях препарат вводят внутривенно по 5 мл (100 мг).
Инъекцию проводят медленно, в течение 5 мин. в горизонтальном положении больного.
Пожилые пациенты
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Продолжительность курса парентерального лечения определяет лечащий врач.
После улучшения состояния больного переводят на прием препарата в виде таблеток.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Соглашение о частоте MedDRA
Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения: очень редко - тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения (иногда с летальным исходом), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечение из сосудов.
кожа, слизистые оболочки, желудок, кишечник, нос.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (реакции анафилактического и анафилактического типа вплоть до шока, ангионевротический отек, бронхоспазм, гиперемия кожи, зуд, кожная сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипогликемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, асептический менингит (при приеме в больших дозах); очень редко - тремор рук, бессонница, возбудимость, беспокойство, фобии, потеря сознания, нарушения сна, галлюцинации, помрачение зрения, онемение конечностей, потливость, судороги, парестезии.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.
Акустические и вестибулярные нарушения: оталгия.
Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия; реже - периферические отеки, гиперемия лица или приливы жара; очень редко - атипичная боль в груди, прогрессирующая стенокардия, одышка, аритмии, сердцебиение.
Сосудистые нарушения: очень редко - артериальная гипотензия или артериальная гипертензия.
Желудочно-кишечные расстройства: частые - желудочно-кишечные расстройства, чувство давления и переполнения желудка, диарея; реже - тошнота, рвота (в т.ч. повторная), метеоризм, эпигастралгия, анорексия, атония кишечника, запоры,
ксеростомия, жажда.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко - внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - гипергидроз, гиперемия кожных покровов в области лица ("приливы") и верхней части грудной клетки, отек, макуло-папулезные высыпания, повышенная ломкость ногтей.
Общие нарушения и на уровне места введения: боль в месте введения, гиперемия, отек, сыпь.
Диагностические исследования: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Прочие: нарушение вкуса, слюнотечение, слабость, боль в глотке и в области шеи, ларингит, заложенность носа, увеличение/снижение массы тела, озноб, чувство жара, лихорадка, гипертермический синдром.
Большинство побочных эффектов зависят от введенной дозы. Их можно свести к минимуму или избежать, уменьшив дозу препарата.
При появлении серьезных побочных реакций введение препарата прекращают.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим компонентам препарата или к другим препаратам из группы метилксантинов (теофиллин, кофеин, холин, теофиллин, аминофиллин, теобромин);
- массивные кровоизлияния (риск обострения);
- кровоизлияния в сетчатку (при возникновении во время лечения кровоизлияний в сетчатку введение препарата приостанавливают);
- мозговые кровоизлияния;
- геморрагический диатез;
- острый инфаркт миокарда;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- язва желудка и/или кишечника;
- порфирия;
- беременность и период лактации;
- дети.
передозировка
Симптомы: общая слабость, тошнота, головокружение, артериальная гипотензия/гипертония, липотимное состояние, тахикардия, сонливость или возбудимость, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»), лихорадка, каллорея. эпизоды.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки (гипергидроз, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата. Больному придают горизонтальное положение, опустив голову и верхнюю часть туловища. Это обеспечено
проходимость дыхательных путей. Рекомендуется симптоматическая терапия. Особое внимание будет уделено поддержанию артериального давления и функции дыхания. С целью купирования судорожного синдрома вводят диазепам.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
При появлении первых признаков развития реакций анафилактического или анафилактического типа рекомендуется прекратить введение препарата и обратиться к врачу. При назначении препарата больным с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется преала компенсация.
Объективный опыт применения препарата детям отсутствует.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Пентоксифиллин-Дарница не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Информация о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами отсутствует, но будет учитываться вероятность побочных реакций со стороны ЦНС.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Пентоксифиллин-Дарница может потенцировать действие антигипертензивных препаратов (особенно ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента), поэтому необходимо корректировать дозу антигипертензивных средств.
антикоагулянты
Одновременное назначение пентоксифиллина с препаратами, снижающими свертываемость крови, увеличивает возможность кровотечения. Поэтому необходимо чаще контролировать протромбиновое время. Возможно усиление антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно принимающих пентоксифиллин и антивитамин К. В начале терапии и при коррекции дозы пентоксифиллина у таких пациентов рекомендуется контролировать антикоагулянтную активность.
Циметидин
При одновременном приеме пентоксифиллина с циметидином отмечается значительное повышение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом с целью выявления возможных признаков передозировки.
пентоксифиллин. Другие Н2-гистаминергические антагонисты (фамотидин, ранитидин, низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.
Теофиллин
При одновременном применении пентоксифиллина с теофиллином может наблюдаться повышение концентрации теофиллина в плазме крови. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и при необходимости снижать последнюю дозу.
Кеторолак, мелоксикам
Одновременное введение пентоксифиллина с кеторолаком может увеличить протромбиновое время и увеличить риск кровотечений. Повышение риска кровотечения также может происходить при одновременном приеме с мелоксикамом. Поэтому сопутствующая терапия этими средствами не рекомендуется.
Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин ингибирует печеночный метаболизм пентоксифиллина, поэтому при одновременном применении пентоксифиллина с ципрофлоксацином может повышаться концентрация пентоксифиллина в плазме крови. Необходимость терапии
одновременно с пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется уменьшить дозу пентоксифиллина в 2 раза.
Инсулин и пероральные противодиабетические средства
Большие дозы пентоксифиллина, вводимые внутривенно, могут потенцировать гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому необходима соответствующая коррекция доз инсулина и пероральных противодиабетических средств.
нитрат
Пентоксифиллин потенцирует действие нитратов.
Эритромицин
При одновременном применении пентоксифиллина с эритромицином лекарственных взаимодействий не установлено.
несовместимость
Не рекомендуется смешивать раствор для инъекций с другими средствами, кроме рекомендованных разбавителей.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Раствор для инъекций 20 мг/мл по 5 мл в ампулах. По 5 ампул в блистере. По 2 блистера или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
10 ампул в картонной пачке.
сохранение
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
август 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Фармацевтическая компания САП "Дарница", Украина
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Фармацевтическая компания САП "Дарница", Украина
02093, Киев, ул. Бориспольская, 13.
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022 88-43-38)
