Rovastin-BP 10mg comp.

DENUMIREA COMERCIALĂ

Rovastin

DCI-ul substanţei active

Rosuvastatinum

COMPOZIŢIA PREPARATULUI

1 comprimat conţine:

substanţa activă: rosuvastatin calcic 10 mg sau 20 mg;

substanţe auxiliare: stearat de magneziu, ludipressR (lactoză, povidonă, crospovidonă).

DESCRIEREA PREPARATULUI

Comprimate de culoare albă, de formă pătrată, suprafaţa superioară şi inferioară plată şi muchii teşite, pe una din feţe, cu o linie divizatoare şi imprimare „BP”, iar pe cealaltă parte cu inscripţia „10”, sau „20” corespunzător pentru dozele 10 mg si 20 mg, suprafaţa laterală cu margini rotunjite. Se admite o marmorare pe suprafaţa comprimatelor.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ si codul ATC

Hipolipidemiant. Inhibitor al HMG CoA reductazei, C10A A07.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Preparat din grupul statinelor. Inhibă 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzimа A reductaza (HMG-CoA reductază) si reţine transformarea HMG-CoA in mevalonat-etapa precoce a sintezei colesterolului in ficat. Ca urmare creste numărul receptorilor pentru LDL si intensitatea catabolismului LDL-colesterolului si reduce sinteza LDL. Scade concentraţia lipoproteinelor de densitate joasă (LDL) si foarte joasă (VLDL) si a trigliceridelor. Efectul terapeutic apare in prima săptămână de tratament cu rosuvastatin, peste 2 săptămâni de tratament efectul constituie 90% din maxim posibil. Efectul maxim, de obicei, se realizează peste 4 săptămâni şi se menţine pe parcursul întregii cure.

Proprietăţi farmacocinetice

Concentraţia plasmatică maximă a rosuvastatinei se realizează circa peste 5 ore după administrarea internă. Biodisponibilitatea constituie circa 20%. Rosuvastatina cumulează in ficat. Volumul de distribuţie constituie circa 134 l. Aproximativ 90% rosuvastatin se cuplează cu proteinele plasmatice, preponderent cu albuminele. Rosuvastatina e supusă unui metabolism redus (aproximativ 10%). Circa 10% din doza administrată se elimină sub formă nemodificată cu fecalele, restul-cu urina. Perioada de înjumătăţire din plasma sanguină constituie circa 19 ore.

T1/2 nu se modifică la creşterea dozei.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Adjuvant in dieta hipocolesterolemiantă si hipolipidemiantă la pacienţii cu valori crescute ale colesterolului total, LDL-colesterolului, apolipoproteinei B si trigliceridelor, hipercolesterolemie primară, inclusiv hipercolesterolemie familială, hiprecolesterolemie mixtă (tip IIA si IIB), dacă dieta si alte metode nemedicamentoase au efect nesatisfăcător.

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE

Rosuvastatina se administrează intern, independent de luarea mesei.

Înainte de iniţierea tratamentului pacientului se indică o dietă standard, cu conţinut scăzut de colesterol, care e necesar de respectat si pe durata tratamentului cu rosuvastatină. Doza se selectează individual in dependenţă de scopul terapiei si rezultatul obţinut.

Pentru pacienţii, care incep tratamentul cu rosuvastatin sau in caz de inlocuire a administrării altor inhibitori a HMG-CoA reductazei cu rosuvastatin doza uzuală iniţială este de 5 mg sau 10 mg pe zi. Ajustarea dozei, dacă este necesară, poate fifăcută la intervale de cel puţin 4 săptămâni. In legătură cu riscul sporit al dezvoltării reacţiilor adverse la administrarea a 40 mg rosuvastatin in comparaţie cu dozele mai mici, creşterea dozei pană la 40 mg se admite peste 4 săptămâni de tratament doar la pacienţii cu hipercolesterolemie gravă si risc înalt de apariţie a complicaţiilor din partea sistemului cardiovascular (îndeosebi la pacienţii cu hipercolesterolemie familială). Creşterea dozei e raţională in cazul, dacă nu a fost obţinut rezultatul scontat la administrarea dozei de 20 mg si cu condiţia că pacienţii se vor a< a sub o supraveghere minuţioasă a specialistului. O supraveghere deosebită se recomandă la începutul administrării dozei de 40 mg.

La vârstnici nu e necesar de ajustat doza.

Pacienţii cu insuficienţă renală.

La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară nu e necesară ajustarea dozei. La pacienţii cu insuficienţă renală moderată doza iniţială de rosuvastatin constituie 5 mg pe zi. Doza nictemerală maximă la pacienţii cu insuficienţă renală usoară constituie 40 mg, la pacienţii cu insuficienţă renală moderată-20 mg.

Administrarea rosuvastatinei la pacienţii cu insuficienţă renală severă e contraindicată.

REACŢII ADVERSE

Rosuvastatin este in general bine tolerat; majoritatea reacţiilor adverse au fost usoare si tranzitorii.

Din partea tractului gastrointestinal: dureri abdominale, constipaţie, meteorism, greaţă, diaree, cresterea activi tăţii transaminazelor; rar-pancreatită; foarte rar -hepatită, icter.

Din partea sistemului nervos central si periferic: cefalee, vertij, foarte rar-polineuropatie.

Din partea sistemului urinar: proteinurie canaliculară.

Reacţii alergice: prurit, erupţii cutanate, urticarie, rar-edem angioneurotic.

Altele: astenie, mialgii, artralgii, rar-miopatie, rabdomioliză.

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitatea la preparat, afecţiunile hepatice in faza activă, inclusiv cresterea inexplicabilă a transaminazelor serice mai mult de 3 ori faţă de normă, insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei< 30 ml/min); administrarea concomitentă a ciclosporinei; miopatia, sarcina si alăptarea, lipsa metodelor adecvate de contracepţie la femeile de varsta reproductivă, varsta pană la 18 ani.

SUPRADOZAJ

Tratament specific nu există, tratament simptomatic. E necesară monitorizarea funcţiei renale si nivelului creatinfosfokinazei. Eficacitatea hemodializei e puţin probabilă.

ATENŢIONĂRI SI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Rosuvastatina se va indica cu precauţie pacienţilor cu predispoziţie la dezvoltarea miopatiei/ rabdomiolizei. Factorii de risc pot fi: insuficienţa renală, hipotiroidism, prezenţa afecţiunilor musculare ereditare in anamneza individuală sau familială; miotoxicitatea, provocată de administrarea altor inhibitori a HMG-CoA-reductazei sau fibraţă in antecedente; abuz de alcool; varsta peste 70 ani; administrarea concomitentă a fibraţilor. Se recomandă monitorizarea funcţiei hepatice, nivelului aminotransferazelor. In cazul cresterii activi tăţii lor peste 3 ori in comparaţie cu norma tratamentul trebuie imediat sistat. In cazul cresterii valorilor creatininei terapia trebuie intreruptă din cauza riscului miopatiei si insuficienţei renale acute.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE

La administrarea concomitentă cu anticoagulantele indirecte rosuvastatin potenţează moderat acţiunea ultimelor. In cazul administrării concomitente a rosuvastatinului cu derivaţii acidului fibrinic, inclusiv hemfibrozilul, cu ciclosporina, acidul nicotinic, antifungicele azolice, inhibitorii proteazelor si antibioticele macrolide creste riscul apariţiei miopatiei. Administrarea concomitentă a rosuvastatinului si antacidelor cu conţinut de hidroxid de aluminiu sau magneziu conduce la scăderea concentraţiei plasmatice a rosuvastatinului cu 50%.

Se va evita consumul cantităţilor mari de suc de grepfrut (peste 1 l pe zi).

PREZENTARE, AMBALAJ

Comprimate 10 mg sau 20 mg.

Cate 10 sau 20 comprimate in folie de contur cu fag.

Cate 5, 15, 25, 50, 100, 500 comprimate in sachete.

Cate 5, 15, 25, 50, 100 comprimate in flacoane.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat si ferit de lumină, la temperatura de 15-25°C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani. A nu se utiliza după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Se eliberează cu prescripţie medicală.

DENUMIREA SI ADRESA PRODUCĂTORULUI

SC Balkan Pharmaceuticals SRL

str. Grădescu, 4, mun. Chisinău, Republica Moldova