Суарон 100мг/2г порошок/сусп. устный

СУАРОН®
порошок для пероральной суспензии

КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Suaron® DCI активного вещества Нимесулид

СОЧИНЕНИЕ
1 конверт содержит: активное вещество: нимесулид - 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза, цетомакрогол 1000, кислота лимонная безводная, мальтодекстрин, ароматизатор апельсиновый.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Порошок от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым вкусом.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
и код АТХ Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. M01AX17.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство, обладающее обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия заключается в ингибировании циклооксигеназы-2 и блокировании синтеза простагландинов в очаге воспаления. Фармакокинетические свойства После перорального приема нимесулид быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме 3–4 мг/л через 2–3 ч после приема дозы 100 мг у взрослых (AUC — 20–35 мг·ч/л). Через 7 дней приема в дозе 100 мг 2 раза в сутки существенных изменений фармакокинетических параметров не зарегистрировано.
Связывание с белками плазмы составляет 97,5%. Нимесулид метаболизируется в печени, в том числе с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, что будет учитываться при приеме других лекарственных средств, метаболизирующихся CYP 2C9 (см. сост. Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Его основной метаболит, парагидроксинимесулид, также обладает фармакологическим действием и может быть идентифицирован в плазме крови уже через короткое время (0,8 ч); подвергается метаболизму путем глюкуроконъюгации. Период полувыведения составляет 3,2-6 часов.

Нимесулид в основном выводится с мочой (около 50% принятой дозы). Только 1-3% выводится в неизменном виде. Около 29% введенной дозы выводится с калом в виде метаболитов. Исследования, проведенные у пациентов пожилого возраста при однократном или многократном введении нимесулида, не продемонстрировали изменений фармакокинетических параметров у этой категории пациентов.

Свидетельство о регистрации лекарственного средства - нет. 21671 от 23.04.2015 Приложение 1
В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), не сообщалось о повышении максимальных концентраций нимесулида и его основного метаболита в плазме крови. AUC и период полувыведения увеличились на 50%, хотя и в пределах значений, наблюдаемых у здоровых лиц. Повторное введение нимесулида не приводило к кумуляции препарата. Нимесулид противопоказан пациентам с нарушением функции печени.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Лечение острой боли. Лечение первичной дисменореи. Нимесулид следует назначать только в качестве терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно основываться на индивидуальной оценке профиля риска пациента.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Для снижения риска побочных реакций следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом составляет 15 дней. Содержимое одного пакетика полностью растворяется в стакане воды.

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 100 мг нимесулида 2 раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста Нет необходимости снижать дозы у пациентов пожилого возраста. Дети до 12 лет Суарон® противопоказан детям до 12 лет. Подростки (12–18 лет) Принимая во внимание фармакокинетический профиль у взрослых и фармакодинамические свойства нимесулида, корректировать дозы у подростков не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) противопоказано назначение препаратов, содержащих нимесулид. Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной недостаточностью противопоказаны препараты, содержащие нимесулид.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
По результатам контролируемых клинических исследований и постмаркетингового опыта сообщалось о следующих нежелательных реакциях, которые классифицируют по частоте: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), реже часто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным). Гематологические и лимфатические нарушения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности; очень редко - анафилаксия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперкалиемия. Психические расстройства: редко - тревога, нервозность, ночные кошмары. Со стороны нервной системы: реже - спутанность сознания; очень редко - головная боль, повышенная утомляемость, энцефалопатия (синдром Рея). Со стороны органов зрения: редко - замедление зрения; очень редко - нарушения зрения. Акустические и вестибулярные нарушения: очень редко - головокружение. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия. Сосудистые расстройства: реже - артериальная гипертензия; редко - кровоизлияния, падение АД, приливы. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: реже - одышка; очень редко - астма, бронхоспазм. Желудочно-кишечные расстройства: частые - диарея, тошнота, рвота; реже - запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки и перфорация двенадцатиперстной кишки, язва и перфорация желудка; очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена. Гепатобилиарные нарушения: очень редко - гепатит, фульминантный гепатит (в том числе с летальным исходом), желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реже - зуд и сыпь, гипергидроз; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, отек Квинке, полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие расстройства и на уровне места введения: реже - отек; редко – утомляемость; очень редко - гипотермия. Диагностические исследования: часто - повышение активности печеночных ферментов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Известная гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата.
- Повышенная чувствительность (бронхоспазм, ринит, крапивница) к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам в анамнезе.
- История гепатотоксических реакций.
- Одновременное воздействие потенциально гепатотоксичных веществ.
- Алкоголизм, наркомания.
- Предшествующие желудочно-кишечные язвы или кровотечения, связанные с предшествующим приемом НПВП.
- Активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, история рецидивирующих язв или желудочно-кишечных кровотечений, связанных с предыдущим лечением НПВП.
- Цереброваскулярные кровоизлияния или другие виды кровоизлияний или активное кровотечение.
- Тяжелые нарушения свертывания крови.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Отказ печени.
- Лихорадка и/или гриппоподобные симптомы.
- Подозрение на острую хирургическую патологию.
- Возраст до 12 лет.
- Третий триместр беременности и период грудного вскармливания.

передозировка
Симптомы: вялость, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Эти симптомы обычно исчезают при поддерживающей терапии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Редко сообщалось о артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетении дыхания, коме. Анафилактические реакции, о которых сообщалось при приеме НПВП в терапевтических дозах, могут развиваться и при передозировке.

Лечение: будет проводиться симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не известен. Нет данных об элиминации нимесулида с помощью гемодиализа. Из-за высокого связывания с белками плазмы (до 97,5%) гемодиализ неэффективен при передозировке. В первые 4 часа после передозировки рекомендуется вызвать рвоту, ввести активированный уголь (60-100 г для взрослых) и/или осмотические слабительные.
Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны из-за высокой фиксации белками плазмы. Необходимо контролировать функцию печени и почек.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Риск развития побочных реакций на препараты, содержащие нимесулид, можно снизить, назначая их в течение как можно более короткого периода времени. В случае неэффективности лечение нимесулидом прекращают. Редко сообщалось о случаях тяжелых заболеваний печени, иногда с летальным исходом. В случае появления симптомов, которые могут свидетельствовать о поражении печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, потемнение мочи), или при отклонении от нормы функциональных проб печени прием нимесулида или препаратов, содержащих нимесулид, будет приостановлен. .

Таким больным в дальнейшем противопоказаны лекарственные препараты, содержащие нимесулид.
При кратковременном приеме нимесулида заболевания печени в большинстве случаев обратимы. Следует избегать одновременного приема алкоголя и гепатотоксических веществ в связи с повышенным риском развития гепатотоксичности. Пациентов предупредят о недопустимости одновременного введения анальгетиков с препаратами, содержащими нимесулид. Также не рекомендуется комбинировать с другими НПВП. Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут возникать без предупредительных симптомов или положительного анамнеза.
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления необходимо прекратить прием нимесулида. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными расстройствами, язвами, кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью необходима осторожность, поскольку введение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В таких случаях лечение нимесулидом приостанавливают. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития побочных реакций при лечении НПВП, таких как желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность, поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.

Нимесулид угнетает функцию тромбоцитов, и его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом; однако нимесулид нельзя рассматривать в качестве замены ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Лихорадку, вызванную бактериальной инфекцией, можно замаскировать приемом НПВП. Нимесулид может привести к нарушению фертильности, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.
Лекарство содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует применять это лекарство. Применение при беременности и грудном вскармливании

Применение препаратов, содержащих нимесулид, противопоказано в третьем триместре беременности. Как и другие НПВП, препараты, содержащие нимесулид, не рекомендуются женщинам, планирующим беременность. Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, нимесулид может приводить к преждевременному закрытию артериального русла, легочной гипертензии, олигурии, олигоамниону, повышению риска кровотечений, атонии матки, периферическим отекам.
Сообщалось о случаях почечной недостаточности у новорожденных детей, матери которых принимали нимесулид в последнем триместре беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивную токсичность. Адекватных клинических исследований у беременных женщин не проводилось.

Потенциальный риск для человека неизвестен.
Поэтому не рекомендуется принимать препараты, содержащие нимесулид, в первом и втором триместрах беременности.
Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко.
Лекарства, содержащие нимесулид, противопоказаны при грудном вскармливании. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. К настоящему времени не проводилось клинических исследований по определению влияния нимесулида на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости после приема препаратов, содержащих нимесулид, пациентов предупредят о воздержании от управления автотранспортом и работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Фармакодинамические взаимодействия Одновременный прием препаратов, содержащих нимесулид, с варфарином, другими антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой повышает риск геморрагических осложнений и поэтому не рекомендуется и противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови. При необходимости одновременного введения этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Фармакодинамические/фармакокинетические взаимодействия с диуретиками

У здоровых людей нимесулид может ингибировать действие фуросемида на выведение натрия и, в меньшей степени, калия, что приводит к снижению AUC на 20% и кумулятивной экскреции фуросемида без нарушения регуляции почечного клиренса. Необходима осторожность при одновременном назначении фуросемида и нимесулида больным с почечной или сердечной недостаточностью (см.

Предупреждения и особые меры предосторожности при использовании).
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития и приводят к увеличению концентрации в плазме и его токсичности.
При необходимости назначения нимесулида пациентам, получающим препараты лития, необходим тщательный контроль его концентрации в плазме крови. Исследования in vivo одновременного применения глибенкламида, теофиллина, варфарина, дигоксина, циметидина и антацидов (например, комбинированных препаратов с гидроксидом алюминия и магния) не продемонстрировали клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Нимесулид ингибирует фермент CYP2C9, поэтому при одновременном приеме может повышать плазменные концентрации лекарственных веществ, метаболизируемых этим ферментом.
Необходимы меры предосторожности при введении нимесулида менее чем за 24 часа до или после введения метотрексата, поскольку нимесулид может повышать концентрацию в плазме и его токсичность. Ингибирование синтеза простагландинов, продуцируемое нимесулидом, может привести к усилению нефротоксичности циклоспорина. Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro продемонстрировали, несмотря на возможное влияние на концентрации в плазме крови, клинически незначимое вытеснение нимесулида из белков плазмы толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь по 100 мг/2 г в пакетиках. По 10 саше вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

хранилище
Хранить в сухом месте, при температуре ниже 25 ºC. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.

ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
апрель 2014 г.

ВЛАДЕЛЕЦ СВИДЕТЕЛЬСТВА О РЕГИСТРАЦИИ
GM Pharmaceuticals Ltd., Джорджия. Фоничала 65, Тбилиси, 0165, GEO

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
GM Pharmaceuticals Ltd., Фоничала 65, Тбилиси, 0165, Грузия. Телефон: +995 32 2404801/02; факс: +995 32 2404803

В случае возникновения нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора Агентства лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022-88-43-38)