ОРТОФЕН
гастрорезистентные таблетки, покрытые пленочной оболочкой
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Ортофен
DCI активного вещества
Диклофенакум
СОЧИНЕНИЕ
1 гастрорезистентная таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: диклофенак натрия 25 мг;
вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, сахар, повидон, крахмал картофельный, кислота стеариновая; пленка: акрил-желтый 93О38159 (сополимер метакрилата (тип С), тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, хинолиновый желтый (Е 104), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, оксид железа желтый, Понсо 4R (Е 124)).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Гастрорезистентные таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, от бледно-желтого до желтого цвета.
На поперечном срезе видно ядро, окруженное однородным слоем.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Противовоспалительные и нестероидные противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты и родственные вещества, M01AB05.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия диклофенака заключается в ингибировании синтеза простагландинов. Простагландины играют
ведущую роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак в концентрациях, эквивалентных терапевтическим, не ингибирует синтез протеогликана в хрящевой ткани.
Таблетки Ортофен благодаря быстрому всасыванию полезны при лечении острых состояний, сопровождающихся болью и воспалением, когда предпочтительно быстрое начало действия препарата (около 30 мин). В случае посттравматических и послеоперационных болей и воспалений облегчает спонтанную или двигательную боль и уменьшает воспалительный отек вокруг очага поражения.
Ортофен уменьшает болевой синдром и снижает кровоточивость при первичной дисменорее. Он также проявляет обезболивающее действие при других состояниях, сопровождающихся умеренной и сильной болью.
Фармакокинетические свойства
поглощение
Диклофенак быстро полностью всасывается из ЖКТ. Абсорбция начинается сразу после приема внутрь препарата, а количество абсорбированного лекарства соответствует количеству абсорбированного при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия, вводимого в виде гастрорезистентных таблеток. Введение препарата в
время приема пищи не влияет на степень всасывания, но начало и скорость всасывания несколько снижаются.
распределение
Связывание препарата с белками плазмы составляет 99,7%, в основном с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12 – 0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, достигая максимальных концентраций через 2-4 часа после определения максимальной концентрации в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов. Через 2 часа после определения максимальной концентрации в плазме концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости уже выше
чем тот, что в плазме, и остается таким в течение 12 часов.
Метаболизм
Он метаболизируется главным образом посредством процессов гидроксилирования и однократного или многократного метоксилирования, а также частично посредством конъюгации интактной молекулы с глюкуроном.
Экскреция
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (средний показатель ± предел погрешности). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. 4 метаболита, в том числе два из них фармакологически активны, также имеют период полувыведения 1-3 часа. Один из метаболитов имеет более длительный период полувыведения, но этот метаболит совершенно неактивен.
Примерно 60 % введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов и лишь менее 1 % -
в немодифицированном виде. Остальная часть дозы выводится с желчью в виде метаболитов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Различий во всасывании, метаболизме или выведении у пациентов разного возраста не зафиксировано. У больных с почечной недостаточностью кинетика однократного приема указывает на отсутствие какого-либо типа накопления немодифицированного вещества при введении по обычной схеме лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин равновесные концентрации метаболитов в плазме крови в 4 раза выше, чем у здоровых лиц, а экскреция метаболитов осуществляется с желчью.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Кратковременное лечение (максимум 2 недели) следующих острых состояний: посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением и отеком, например, после растяжений связок; послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением и отеком, например, после стоматологических или ортопедических вмешательств; гинекологические состояния, сопровождающиеся болевым синдромом и/или воспалением, такие как
первичная или присоединенная дисменорея; болевой синдром с локализацией в позвоночнике; внесуставной ревматизм;
в качестве вспомогательного средства при инфекциях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом и воспалением, например: при фаринготонзиллитах, отитах. воспалительно-дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз, спондилоартрит).
Взрослые: приступы мигрени с аурой или без нее.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Согласно общим рекомендациям будет указана минимальная эффективная доза, достаточная для скорейшего облегчения симптомов заболевания.
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно перед едой.
Дети старше 14 лет
Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг в сутки. Ночную дозу делят на 2-3 приема. Максимальная доза никемерина не превышает 150 мг. Нет информации о применении Ортофена у детей для лечения приступов мигрени.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 100-150 мг в сутки. При среднетяжелых формах заболевания достаточно принимать 75-100 мг в сутки. Ночную дозу делят на 2-3 приема.
При первичной альгодисменорее суточная доза подбирается индивидуально и, как правило, составляет 50-100 мг. В дальнейшем дозу можно увеличить до 200 мг в сутки в течение следующих менструальных циклов. Лечение необходимо начинать при появлении первых
симптомов и, в зависимости от реакции на лечение и проявлений, следует продолжать в течение нескольких дней.
Мигрень
Лекарство будет вводиться при первых признаках доступа. Рекомендуемая доза на один прием составляет 50 мг. Следующие 50 мг можно вводить через 2 часа после первого введения. При необходимости введение можно повторить через 4-6 часов, но помните, что максимальная суточная доза составляет 200 мг.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, о которых сообщалось при краткосрочном или длительном лечении Ортофеном и/или другими лекарственными формами, содержащими диклофенак. Побочные реакции классифицируются в соответствии с частотой возникновения с использованием стандарта частот MedDRA:
Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Гематологические и лимфатические нарушения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезии, нарушения памяти, тревога, судороги, тремор, асептический менингит, дисгевзия, инсульт.
Со стороны органов зрения: очень редко - нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.
Акустические и вестибулярные нарушения: часто - головокружение; очень редко - шум в ушах, нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца: очень редко - сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Сосудистые расстройства: очень редко - артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма (в т.ч. одышка); очень редко - пневмонит.
Желудочно-кишечные расстройства: частые - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, спазмы в животе, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, кровавая рвота, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка и двенадцатиперстной кишки с или без
кровоизлияния или перфорации; очень редко - колит (включая геморрагический колит или обострение язвенного колита, болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, поражение пищевода, псевдодиафрагмальный стеноз кишечника, панкреатит.
Гепато-билиарные нарушения: частые - повышение активности сывороточных трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема различного типа, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, кожный зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые — задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия; очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубуло-интерстициальный нефрит, медуллярный некроз.
Общие нарушения и на уровне места введения: редко - отек.
Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном приеме может повышать риск артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или мозговой инсульт).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- наличие в анамнезе аллергических реакций в виде бронхоспазма, крапивницы, острого ринита или полипов носа и других аллергических симптомов в результате приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
- язва желудка и/или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Плау, цирроз печени или асцит);
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
- тяжелая сердечная недостаточность (III-IV степень по NYHA);
- лечение послеоперационной боли после операций на сердце.
передозировка
Клиническая картина, характерная для передозировки диклофенака, отсутствует.
Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. При тяжелой передозировке возможны острая печеночная недостаточность и поражение печени.
Лечение острой интоксикации НПВП, в том числе диклофенаком, носит симптоматический и поддерживающий характер, особенно при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания.
Специфическая терапия, такая как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вероятно, не требуется для элиминации нестероидных противовоспалительных средств из-за их высокого процента связывания с белками плазмы и их интенсивного метаболизма.
В случае потенциально токсической передозировки рекомендуется прием активированного угля.
В случае потенциально летальной передозировки рекомендуется эвакуация желудочного содержимого (вызов рвоты, промывание желудка).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Согласно общепризнанным подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также назначение этиотропного лечения. Изолированная лихорадка не является показанием к назначению диклофенака.
Общие предостережения относительно применения системных НПВП
Для снижения риска желудочно-кишечных язв, кровотечений или перфораций, которые могут возникнуть в любой период лечения НПВП, независимо от селективности ЦОГ-2 и даже при отсутствии предвестников или
предрасполагающих факторов в предшественниках, будет использоваться минимальная эффективная доза в течение кратчайшего периода времени.
Больным с желудочно-кишечными расстройствами, нарушением функции печени или подозрением на язву желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе препарат следует назначать только по абсолютным показаниям и под тщательным врачебным контролем.
Существует повышенный риск тромботических и цереброваскулярных осложнений при приеме некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2. Неизвестно, коррелирует ли этот риск напрямую с селективностью некоторых НПВП в отношении ЦОГ-1/ЦОГ-2.
Поскольку на данный момент нет сравнительных данных о длительном лечении диклофенаком в максимальных дозах, нельзя исключать наличие такого риска. До тех пор, пока такая информация не будет доступна, необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы перед назначением диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, облитерирующим заболеванием периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением). ). Из-за такого риска следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.
Влияние НПВП на почки вызывает задержку жидкости и отеки и/или гипертензию. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями сердечной деятельности или другими состояниями, сопровождающимися тенденцией к задержке жидкости. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, или имеющим повышенный риск развития гиповолемии.
Больные с заболеваниями печени нуждаются в постоянном врачебном наблюдении, так как их состояние может ухудшиться. Как и другие НПВП, он может повышать уровень одного или нескольких ферментов печени. Это наблюдалось очень часто в отношении диклофенака, но очень редко это повышение сопровождалось появлением клинических симптомов. В большинстве случаев значение печеночных ферментов повышено до верхней границы нормы. Часто это повышение было умеренным, тогда как частота выраженного повышения составляла примерно 1%. Повышение уровня ферментов печени
оно сопровождалось клиническими признаками поражения печени в 0,5% случаев. Повышение уровня ферментов обычно было обратимым после прекращения лечения.
Ортофен рекомендуется только для краткосрочного лечения (максимум 2 недели). В случае приема диклофенака в течение более длительного периода времени необходим систематический контроль функции печени.
Введение препарата необходимо прекратить при возникновении нарушения или изменения функции печени, при наличии клинических симптомов, указывающих на развитие заболевания печени, или при наличии других симптомов, например, эозинофилии, кожных высыпаний.
Гепатит может появиться без продромальных симптомов.
В дополнение к повышению активности печеночных ферментов редко сообщалось о тяжелых печеночных реакциях, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз и печеночную недостаточность, которые в некоторых случаях были фатальными.
Диклофенак следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной порфирией из-за риска развития приступа порфирии.
Влияние на почки
Длительный прием высоких доз НПВП часто (в 10,1% случаев) приводит к отекам и артериальной гипертензии.
Особая осторожность необходима у пациентов с сердечными или почечными нарушениями, артериальной гипертензией в прошлом, у лиц пожилого возраста, у пациентов, которым одновременно назначают диуретики или препараты, способные существенно влиять на функцию почек, а также у пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости. ., в том числе в пред- и послеоперационном периоде. В таких случаях при приеме Ортофена следует контролировать функцию почек. После
прекращая лечение, состояние больных обычно нормализуется. Влияние на гематологические параметры
Ортофен рекомендуется только для краткосрочного лечения. В случае приема в течение более длительного периода рекомендуется систематический контроль гемограммы.
Как и другие НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов с нарушениями гемостаза.
Таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарство.
Лекарство содержит сахар. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует применять это лекарство.
Содержит понсо 4R (Е 124). Может вызывать аллергические реакции.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Исследования по применению диклофенака беременным женщинам не проводились.
Диклофенак не показан в I и II триместрах беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности миометрия и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Поскольку действующее вещество выводится с грудным молоком в небольших количествах, препарат не следует назначать в период грудного вскармливания, во избежание развития побочных реакций у грудного ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Обычно при применении препарата в рекомендуемых дозах и в течение короткого периода времени не наблюдается влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Однако пациентам, у которых во время приема Ортофена отмечаются нарушения зрения, головокружение, головокружение, сонливость или другие нежелательные явления со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При приеме Ортофена и/или других форм и доз диклофенака наблюдались следующие взаимодействия:
Литий: одновременный прием диклофенака может повышать концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Дигоксин: при одновременном приеме с диклофенаком может повышаться концентрация дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме.
Диуретики и антигипертензивные средства: как и в случае с другими НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может снижать антигипертензивный эффект. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при комбинировании этих препаратов, а у пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо периодически контролировать АД. Пациенты должны быть адекватно гидратированы, рекомендуется контролировать функцию почек после начала комбинированного лечения, в дальнейшем - систематически, особенно в случае
связь между диуретиками и ингибиторами АПФ из-за повышенного риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками может повысить концентрацию калия в плазме крови, поэтому уровень калия должен
часто проверял.
Другие НПВП и кортикостероиды: одновременное применение диклофенака с другими системными НПВП или кортикостероидами может увеличить частоту нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты и антитромботические препараты: следует назначать с осторожностью, т.к. одновременное введение диклофенака может увеличить риск кровотечения. Имеются отдельные сообщения о повышенном риске кровотечений у пациентов,
одновременно вводить диклофенак и антикоагулянты. Рекомендуется постоянный контроль за состоянием этих пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременный прием системных НПВП, включая диклофенак, с СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические средства: диклофенак можно назначать одновременно с пероральными противодиабетическими средствами, не влияя на их клинический эффект. Однако были единичные случаи гипергликемии и гипогликемии, потребовавшие коррекции дозы сахароснижающих препаратов. В случае сопутствующей терапии рекомендуется гликемический контроль.
Метотрексат: рекомендуется принимать НПВП не менее чем за 24 ч до или после лечения метотрексатом, т. к. может повышаться концентрация метотрексата в крови и токсичность.
Циклоспорин: диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может усиливать нефротоксичность циклоспорина в результате действия на почечные простагландины.
Поэтому диклофенак следует назначать в дозах ниже тех, которые показаны пациентам, не принимающим циклоспорин.
Антибиотики из группы хинолинов: отмечены единичные случаи судорог, связанные с одновременным приемом НПВП и хинолинов.
Сильные ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (сульфинпиразон, вориконазол), что может привести к
к значительному повышению максимальной концентрации в плазме крови и эффекта диклофенака, обусловленного угнетением его метаболизма.
Фенитоин: при одновременном назначении с фенитоином рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в связи с возможным усилением действия последнего.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Гастрорезистентные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в коробке.
хранилище
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
август 2014 г.
ВЛАДЕЛЕЦ СВИДЕТЕЛЬСТВА О РЕГИСТРАЦИИ
САП "Витамин", Украина
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
САП "Витамины", Украина 20300, обл. Черкасск, город Умани, ул. Ленинской Искры, 31
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора.
Агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям (тел.: 0 22 88 43 38)
