Флекцерин капсулы 50 мг.

ФЛЕКЦЕРИН

капсула

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Флексцерин

DCI активных веществ

диацереин

композитор

1 капсула содержит:

активные вещества: диацерерин 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка капсулы: желатин, индигокармин (индиготин) (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

капсула

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА

Капсулы нет. 1, с зеленым корпусом и крышкой. Содержимое капсулы – гранулированный порошок желтого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ

Прочие нестероидные противоревматические и противовоспалительные средства, М 01 АХ 21

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Флекцерин — препарат, рекомендованный для лечения остеоартроза, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Диацереин относится к медленнодействующим средствам, действие которых проявляется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости через 4-6 недель. Имеет оригинальный механизм действия, отличный от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВП). Диацереин, как и его активный метаболит реин, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), играющего первостепенную роль в патогенезе остеоартрита, повышает продукцию трансформирующего фактора роста-b (TFG-b). , который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует синтез коллагена, протеогликанов и гиалуроновой кислоты. В отличие от НПВП диацереин не угнетает синтез простагландинов, соответственно не оказывает неблагоприятного гастродуоденального действия.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция диацереина замедляется при приеме внутрь во время еды. Диацереин полностью превращается путем деацилирования в свой метаболит реин перед всасыванием в системный кровоток. Биодоступность в почках составляет 35-36%. Объем распределения составляет около 13,2 литра. Метаболит связывается с белками плазмы примерно на 99%, но эта связь нестабильна. Рейна выводится почками.

в неизмененном виде (20%), либо конъюгируется в печени с реин-глюкуронидом (60%) или реин-сульфатом (20%), который также выводится почками. Период полувыведения составляет около 7-8 часов. При назначении диацереина пациентам пожилого возраста различий в фармакокинетических характеристиках не наблюдалось.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

Лечение симптомов у пациентов с артрозом тазобедренного или коленного сустава с отсроченным эффектом. Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартрозом тазобедренного сустава, так как у них может быть более слабая реакция на диацереин.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Лечение должен начинать только врач, имеющий опыт лечения остеоартрита. Поскольку у некоторых пациентов может наблюдаться жидкий стул или диарея, рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки во время ужина в течение первых 2–4 недель лечения, после чего рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Капсулы следует проглатывать целыми, не открывая их, запивая стаканом воды. Лекарство вводят длительно (не менее 6 мес). Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Пожилые пациенты

Диацереин не рекомендуется пациентам старше 65 лет.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мг/мл) фармакокинетика диацереина может измениться. В таких случаях рекомендуется уменьшить дозу до 1 капсулы в сутки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Соглашение о частоте MedDRA

Очень часто (>1/10)

Часто (>1/100 и <1/10)

Нечасто (>1/1000 и <1/100)

Редко (>1/10000 и <1/1000)

Очень редко (<1/10000)

С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).

Желудочно-кишечные расстройства: очень часто - диарея, боль в животе; частые – частый стул, метеоризм. Обычно эти реакции проходят при продолжении лечения. В ряде случаев диарея была тяжелой, сопровождаясь такими осложнениями, как дегидратация и нарушение водно-электролитного баланса.

Гепатобилиарные нарушения: реже - случаи повышения сывороточной концентрации ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, преходящая сыпь, экзема.

Со стороны иммунной системы: кожные аллергические реакции. Диагностические исследования: интенсивная желтая окраска мочи.

Побочные реакции, о которых сообщалось после выхода на рынок

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: при применении диацереина в пострегистрационном периоде сообщалось о случаях острого поражения печени, включая повышение концентрации ферментов печени в сыворотке крови и случаи гепатита. Большинство из них произошло в течение первых месяцев лечения. Пациентов следует контролировать на наличие признаков и симптомов поражения печени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или антрахинону в анамнезе, имеющиеся заболевания печени и/или в анамнезе.

передозировка

Возникновение диареи возможно при преднамеренном или случайном приеме больших доз препарата. Лечение: специфического антидота нет. Неотложная терапия заключается в восстановлении электролитного баланса.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

В связи с отсроченным началом действия (более 2-4 недель) в течение первого месяца лечения Флекцерином терапия может быть связана с другими НПВП и анальгетиками. В период лечения диацереином рекомендуется проводить систематический (раз в 2-3 мес) общий анализ крови, определение активности печеночных ферментов и анализ мочи. В случае сопутствующей терапии антибиотиками рекомендуется временно прекратить лечение, поскольку последние могут влиять на микрофлору кишечника и фармакокинетику препарата. Лечение диацереином может усугубить симптомы энтероколита у пациентов, получающих антибиотики и химиотерапию, которые влияют на микрофлору кишечника. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью. В клинических исследованиях изменений фармакокинетики диацереина при циррозе печени средней и тяжелой степени не наблюдалось. При приеме диацереина во время еды всасывание препарата увеличивается (на 24%); с другой стороны, длительное голодание снижает биодоступность препарата. Как частота побочных эффектов, так и ускорение кишечного пассажа прямо пропорциональны количеству абсорбированного диацереина. Прием диацереина без еды или после еды с небольшим приемом пищи может привести к побочным эффектам.

Диарея

Введение диацереина часто вызывает диарею, которая впоследствии может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. Пациентов следует проинструктировать о прекращении лечения диацереином в случае возникновения диареи и о необходимости связаться со своим врачом для обсуждения альтернатив лечения. Осторожность требуется у пациентов, получающих диуретики, так как могут возникнуть дегидратация и гипокалиемия. Особая осторожность требуется также при возникновении гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин). Следует избегать одновременного применения слабительных средств.

Гепатотоксичность

Сообщалось о повышении концентрации ферментов печени в сыворотке крови и симптоматическом остром повреждении печени при постмаркетинговом применении диацереина. Перед началом лечения диацереином пациента следует расспросить о возможных сопутствующих заболеваниях и наличии или истории сопутствующего заболевания печени, а также обследовать основные причины активного заболевания печени. Диагноз заболевания печени является противопоказанием для применения диацереина. Следует контролировать признаки поражения печени и соблюдать осторожность при одновременном применении диацереина с другими препаратами, вызывающими поражение печени. Пациентам следует рекомендовать ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереином. Лечение диацереином следует прекратить при обнаружении повышения концентрации ферментов печени или подозрении на признаки или симптомы поражения печени. Пациенты должны быть проинструктированы о признаках и симптомах гепатотоксичности и должны быть предупреждены о немедленном обращении к врачу при появлении симптомов, указывающих на поражение печени. Содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны использовать это лекарство.

Администрация у детей

Эффективность и безвредность диацереина у детей не установлена, поэтому этой категории больных лекарство не назначают.

Применение при беременности и лактации

Это противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Нет данных о влиянии диацереина на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не рекомендуется одновременный прием диацереина с препаратами, изменяющими кишечный транзит или содержащими растительные волокна. Следует избегать одновременного применения с препаратами, содержащими гидроксид алюминия или магния, поскольку они могут повлиять на всасывание диацереина. Установлен синергизм действия диацереина с НПВП и неопиоидными анальгетиками. Не рекомендуется принимать диацереин одновременно с химио- и антибиотическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также со слабительными средствами. Введение диацереина может вызвать диарею и гипокалиемию. Необходима осторожность при одновременном назначении диуретиков (сильные петлевые и тиазидные диуретики) и/или сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин), так как повышается риск развития аритмии.

несовместимость

Они не знают друг друга.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА

Капсулы 50 мг. По 10 капсул в блистере.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

сохранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ

По рецепту врача.

ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ

SAP Киевский витаминный завод, Украина.

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

SAP Киевский витаминный завод, Украина.

04073, г. г. Киев, ул. Копыловская, 38.