ДИАФЛЕКС
капсула
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Диафлекс
DCI активного вещества (веществ).
диацереин
композитор
1 капсула содержит:
активное вещество : диацереин – 50 мг;
вспомогательные вещества : содержимое капсулы : моногидрат лактозы, стеарат магния;
корпус капсулы : желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом и головкой цвета охры, содержащие порошок желтого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Костно-мышечной системы. Противовоспалительные и нестероидные противоревматические препараты. Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Код УВД: M01AX21
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Диацереин (диацетилреин) — это лекарство, используемое для лечения остеоартрита, с механизмом действия, отличным от нестероидных противовоспалительных препаратов и других обычных лекарств. Механизм включает ингибирование синтеза и активности IL-1 в синовиальной оболочке и стимуляцию анаболических процессов (увеличение выработки «трансформирующего фактора роста-b (TGF-b)») в хрящах. Рейна является активным метаболитом с хондропротекторным действием.
Механизм, с помощью которого диацереин ослабляет TNF-опосредованное повреждение суставов, заключается в ингибировании продукции IL-1 и, соответственно, каскада событий, ведущих к продукции активных кислородных радикалов, оксида азота и матриксных металлопротеаз (стромелизин, миелопероксидаза, b-глюкуронидаза и эластаза), которые разрушают хрящ.
Анаболический эффект диацереина
Диацереин на терапевтических уровнях активирует восстановление хряща, стимулируя выработку TGF-b, который запускает пролиферацию хондроцитов и стимулирует выработку коллагена II, протеогликанов и гиалуроновой кислоты.
Сообщалось также о противовоспалительной активности диацереина в моделях острого воспаления. Кроме того, диацереин обращает изменения в костном метаболизме, наблюдаемые у животных после овариэктомии, поддерживая минеральную плотность кости за счет улучшения баланса образования/абсорбции.
Диацереин действует медленно при лечении остеоартрита, снимает боль, уменьшает отек и изменяет прогрессирование заболевания. Reina, его активный метаболит, замедляет разрушение хряща.
Исследования показали небольшое уменьшение боли (на 5%) и улучшение физической функции (на 29%) при дозах 100 мг/сут. В долгосрочной перспективе (1-3 года) диацереин замедлял прогрессирование остеоартроза тазобедренного, но не коленного суставов.
Диацереин и нестероидные противовоспалительные препараты обладают сходной эффективностью, но действие диацереина сохраняется еще в течение 3 мес после окончания лечения, при этом и в этот период выражен значительный обезболивающий эффект. Переносимость аналогична, но побочные эффекты незначительны.
В исследованиях диацереин был так же эффективен, как пироксикам, в уменьшении боли и улучшении функции при симптоматическом остеоартрите коленного сустава, но с лучшим профилем безопасности. Анальгетический эффект одинаков при артрозе коленного и тазобедренного суставов.
Диацереин не ингибирует синтез протеогликанов (ПГ), важных для больных остеоартрозом, страдающих гипертонической болезнью (ГТ), ишемической болезнью, сахарным диабетом и др. при которых нестероидные противовоспалительные препараты противопоказаны или должны вводиться с осторожностью.
Диацереин обладает антиартритной активностью, отдаляет начало и подавляет прогрессирование суставной патологии. Диацереин значительно уменьшает синовит, разрушение хрящей и эрозию костей, благотворно влияет на прогрессирование артрита.
Фармакокинетические свойства
После всасывания однократной дозы 50 мг диацереина пик в плазме наступает в среднем через 2-5 часов, а Cmax составляет примерно 3 мг/л. Применение диацереина во время еды повышает биодоступность (площадь под кривой увеличивается почти на 25%), а всасывание задерживается. Для доз от 50 до 200 мг диацереина в разовой дозе все фармакокинетические параметры не зависели от дозы. Фиксация белков очень высокая (99%), преимущественно альбуминов. Период полувыведения рейна составляет примерно 4-5 часов. Общее количество, выводимое с мочой, составляет около 30%. Реина выводится с мочой на 80 % в виде сульфо- и глюкуронатных соединений и на 20 % в неизмененном виде. При повторном приеме (по 50 мг 2 раза в сутки) диацереин практически не накапливается. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) площадь под кривой и период полувыведения удваиваются, а экскреция с мочой уменьшается вдвое. У лиц пожилого возраста, учитывая хорошую переносимость препарата, изменять дозы не требуется, несмотря на более медленное выведение.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Диафлекс показан для симптоматического лечения функциональных проявлений остеоартроза.
Наблюдение:
Действие диацереина отсрочено, поэтому в начале лечения может потребоваться период 30-45 дней для развития обезболивающего эффекта и только в этот период может быть необходимо сопутствующее лечение обычными анальгетиками. противовоспалительные средства с немедленным действием.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Диафлекс принимают внутрь, во время еды. Капсулы следует проглатывать целиком.
Взрослые и подростки старше 15 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет две капсулы в день, разделенные на два приема, утром и вечером.
Пожилые люди, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью
Рекомендуются те же дозы, что и для взрослых.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
Суточная доза для взрослых снижается вдвое.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции классифицируются по устройствам, системам и органам в соответствии с частотой, используя соглашение MedDRA:
- очень частые побочные эффекты (встречаются более чем у 1 из 10 человек);
- частые побочные эффекты (возникают менее чем у 1 из 10 человек);
-нечастые побочные эффекты (возникают менее чем у 1 из 100 человек);
- редкие побочные эффекты (возникают менее чем у 1 из 1000 человек);
- очень редкие побочные эффекты (возникают менее чем у 1 из 10 000 человек);
- побочные эффекты с неизвестной частотой (которые невозможно оценить по имеющимся данным);
Побочные реакции могут включать:
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто: диарея;
Частые: мягкий стул, боль в животе, ускорение кишечного транзита;
Редко: пигментация слизистой оболочки прямой кишки (ректо-ободочный меланоз).
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Редко: интенсивная желтая окраска мочи без патологического значения;
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Необычный: зуд, сыпь, экзема.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к диацереину, реину, другим соединениям с родственной активностью или к любому из вспомогательных веществ.
- Воспалительные органические колопатии (язвенный ректоколит, болезнь Крона).
- Окклюзионный или субокклюзионный синдромы.
- Абдоминальные болевые синдромы неустановленной причины.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Беременность и кормление грудью .
- Дети до 15 лет.
передозировка
Симптомы: начиная с очень высоких доз, диацереин может вызвать потерю жидкости и электролитов из-за возможной диареи.
Лечение : хотя опыта передозировки или интоксикации диацереином нет, при случайном приеме внутрь нескольких доз рекомендуется симптоматическое лечение с поддерживающими мерами и, при необходимости, промывание желудка . При диарее целесообразно обратить особое внимание на электролитный баланс больного.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
В связи с антрахиноновым характером диацереина препарат следует назначать с особой осторожностью, под строгим контролем врача, пациентам с энтероколитическими заболеваниями в анамнезе.
С осторожностью назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Лекарство может вызвать интенсивную желтую окраску мочи.
Поскольку он содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует использовать это лекарство.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Задача
Экспериментальное исследование на животных показало задержку окостенения у плода из-за материнскотоксического действия высоких доз. С клинической точки зрения в настоящее время недостаточно соответствующих данных для оценки возможного порока развития или фетотоксического действия диацереина при применении во время беременности. Поэтому использование этого лекарства не рекомендуется во время беременности.
кормление грудью
Не рекомендуется назначать этот продукт женщинам, кормящим грудью, поскольку в специальной литературе было отмечено проникновение производных антрахинонов в грудное молоко в небольших количествах.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Диафлекс 50 мг не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Необходима осторожность при сочетании диацереина с некоторыми препаратами от желудочно-кишечных расстройств (соли, оксиды и гидроксиды алюминия, кальция и магния).
Возможно незначительное потенцирование диуретической активности.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Капсулы 50 мг. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25ºC .
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Rompharm Company SRL, Румыния.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Компания Ромфарм ООО
ул. Eroilor 1А, Отопени, 075100, Румыния.