КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ Фигурин
DCI активного вещества Орлистат
СОСТАВ 1 капсула содержит:
активное вещество : орлистат 60 мг или 120 мг (в виде драже в пересчете на 100% вещество);
вспомогательные вещества : гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят;
оболочка капсулы (капсулы, содержащие 60 мг орлистата): титана диоксид (Е 171), желатин; оболочка капсулы (капсулы, содержащие 120 мг орлистата): титана диоксид (Е 171), понсо 4R (Е 124), хинолиновый желтый (Е 104), краситель желто-оранжевый (Е 110), патентованный синий В (Е 131), желатин.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Капсулы
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Капсулы 60 мг: капсулы желатиновые цилиндрической формы, с полусферическими концами, белого цвета, номер капсулы - 1. Капсулы 120 мг: капсулы желатиновые, цилиндрической формы, с полусферическими концами, с белым корпусом и зеленой крышечкой, номер капсулы - 1.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС Лекарственные средства против ожирения, кроме диетических. Препарат для лечения ожирения периферического действия, A08AB01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства Орлистат является сильнодействующим, специфическим и длительно действующим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Он оказывает свое терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентные связи с сериновым активным центром липаз желудка и поджелудочной железы. Таким образом, инактивированный фермент не способен гидролизовать пищевые липиды в форме триглицеридов до свободных жирных кислот и абсорбируемых моноглицеридов. Негидролизованные триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества усваиваемых организмом калорий и уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтический эффект препарата достигается без всасывания в системный кровоток.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
Абсорбция препарата минимальна. После приема орлистат практически не всасывается из ЖКТ. По результатам клинических исследований при приеме дозы 800 мг концентрация активного вещества в плазме была ниже 5 нг/мл. При регулярном приеме накопление орлистата не определялось, концентрация в плазме крови была менее 10 нг/мл. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 выводятся с желчью.
распределение
Кажущийся объем распределения определить невозможно, так как препарат очень мало всасывается и не имеет определенной системной фармакокинетики. In vitro орлистат связывается >99% с белками плазмы (основными связывающими белками являются липопротеины и альбумины). Орлистат в минимальных количествах проникает в эритроциты.
Метаболизм
Метаболизм орлистата происходит преимущественно в стенке желудочно-кишечного тракта. В плазме были идентифицированы два важных метаболита М1 и М3, которые составляют около 42% от общей концентрации в плазме. М1 и М3 обладают крайне слабой липазоингибирующей активностью (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем у орлистата). Эти метаболиты считаются фармакологически неактивными.
увольнять
Доза орлистата, введенная перорально, выводится с фекалиями (97% принятой дозы), 83% которой приходится на орлистат в неизмененном виде. Кумулятивное почечное выведение веществ, связанных с орлистатом, составляло <2% от общей дозы. Время полного выведения дозы из организма (с фекалиями и мочой) составляло от 3 до 5 дней. Количество элиминированного орлистата было одинаковым у добровольцев с нормальным весом и с ожирением. Орлистат, метаболиты М1 и М3 могут выводиться с желчью.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
В сочетании с умеренно гипокалорийной диетой препарат показан для лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) больше или равным 30 кг/м2, пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), представляющих риск факторы связывают. Лечение орлистатом следует прекратить через 12 недель, если пациенты не потеряли по крайней мере 5% массы тела, измеренной в начале лечения.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Его вводят перорально. Фигурин принимают 3 раза в сутки, запивая водой, перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее чем через 1 час после еды. Если прием пищи пропущен или если пища не содержит липидов, дозу орлистата следует пропустить. Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет 120 мг. Дозы выше 360 мг орлистата в сутки не усиливают терапевтический эффект.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ Далее была определена частота побочных реакций с использованием следующей классификации: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100). , редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Побочные реакции возникали преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров.
Инфекции и инвазии : часто - инфекции верхних и нижних дыхательных путей, грипп.
Гематологические и лимфатические нарушения : с неизвестной частотой — у пациентов, получавших антикоагулянты в комбинации с орлистатом, может снижаться концентрация протромбина, повышаться МНО в результате изменения показателей гемостаза.
Желудочно-кишечные расстройства: частая дефекация - ректальные маслянистые выделения, метеоризм с уменьшением выделений, ощущение скорой дефекации, усиление кишечного транзита, недержание кала; частые - боль или дискомфорт в животе, вздутие живота, диарея, мягкий стул, проблемы с зубами, деснами; с неизвестной частотой - дивертикулит, панкреатит, ректальное кровотечение. Пациенты должны быть проинформированы о возникновении этих реакций и проинструктированы, как их устранить путем более строгого соблюдения диеты, особенно в отношении содержания липидов. Вероятность нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если орлистат вводят после диеты с высоким содержанием жиров (например, более 2000 ккал в день, из которых более 30% приходится на форму липидов, что эквивалентно 67 г липидов). Обычно эти реакции легкие и преходящие.
Психические расстройства: головная боль, тревога, утомляемость.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: с неизвестной частотой - гипогликемия.
Гепатобилиарные нарушения : с неизвестной частотой - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, развитие холестаза и камней в желчном пузыре. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - буллезные дерматозы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — инфекции мочевыводящих путей, боль или дискомфорт при мочеиспускании, оксалат-индуцированная нефропатия. Нарушения половой системы и молочных желез: возможно развитие нарушений менструального цикла. В постмаркетинговом периоде сообщалось об отдельных случаях тяжелой печеночной недостаточности с гепатоцеллюлярным некрозом или острой печеночной недостаточностью. В настоящее время причинно-следственная связь между применением орлистата и заболеваниями печени не установлена. Специфическими побочными реакциями у пациентов с сахарным диабетом II типа были гипогликемические эффекты (очень часто) и метеоризм (часто). У больных сахарным диабетом II типа снижение массы тела в результате лечения орлистатом сопровождается улучшением регуляции углеводного обмена, что может позволить или обусловить необходимость снижения доз противодиабетического препарата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, синдром хронической мальабсорбции, холестаз, беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет.
передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. В клинических исследованиях у пациентов с нормальной массой тела и лиц с ожирением назначение однократных доз орлистата до 800 мг или повторных доз по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождалось возникновением значимых побочных реакций. Кроме того, пациентам с ожирением назначали дозы по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты побочных реакций. При возникновении значительной передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 часов.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ В клинических исследованиях потеря массы тела при лечении орлистатом была меньше у пациентов с диабетом II типа, чем у пациентов без диабета.
Применение орлистата во время лечения противодиабетическими препаратами требует тщательного контроля уровня глюкозы в крови. Больной должен соблюдать сбалансированную низкокалорийную диету, которая содержит примерно 30% калорий в виде липидов. Потенциал побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться, если орлистат используется в сочетании с диетой с высоким содержанием жиров (например, при диете на 2000 ккал/сутки >30% калорий из жира составляет >67 г жира). Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами. Суточная норма липидов, углеводов и белков должна быть распределена на три основных приема пищи. Сообщалось о случаях ректального кровотечения во время лечения орлистатом. В случае тяжелых и/или продолжительных симптомов необходимо тщательное обследование. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения потери эффекта при применении пероральных контрацептивов, что возможно в случае тяжелой диареи. У пациентов, находящихся на одновременном лечении пероральными антикоагулянтами, необходимо контролировать параметры свертывающей системы крови. Применение орлистата может привести к гипероксалурии и оксалат-индуцированной нефропатии у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или с симптомами обезвоживания. Во время приема орлистата может развиться гипотиреоз и/или сниженный контроль над гипотиреозом. Возможный механизм может быть связан со снижением всасывания солей йода и/или левотироксина. У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, орлистат может снижать их всасывание, что может привести к развитию судорог. Содержит желтый закат (E110), понсо 4R (E124). Может вызывать аллергические реакции.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Лекарство противопоказано при беременности и кормлении грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами Орлистат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Левотироксин
В редких случаях может возникнуть гипотиреоз и/или сниженный контроль над гипотиреозом. Механизм, хотя еще не продемонстрированный, может включать снижение всасывания солей йода и/или левотироксина.
Противосудорожные препараты
Орлистат может снижать всасывание противосудорожных препаратов, что приводит к судорогам.
циклоспорин
Одновременное применение орлистата и циклоспорина вызывает снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что приводит к снижению его иммунодепрессивной эффективности. Комбинация циклоспорина и орлистата не рекомендуется. Однако, если введение этих продуктов неизбежно, необходимо проводить частый контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов после начала и прекращения лечения орлистатом. Концентрации циклоспорина в плазме необходимо контролировать до их стабилизации.
Оральные антикоагулянты
При одновременном приеме орлистата и пероральных антикоагулянтов снижалась концентрация протромбина. Требуется мониторинг МНО.
Жирорастворимые препараты
Применение орлистата может повлиять на всасывание жирорастворимых витаминов (А, D, Е, К).
акарбоза
Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется одновременный прием орлистата с акарбозой.
Амиодарон
При одновременном применении с орлистатом после однократного приема определялось снижение концентрации амиодарона в плазме крови. Одновременное применение амиодарона и орлистата возможно только по рекомендации врача.
Отсутствие взаимодействий
Не наблюдалось взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином для желудочно-кишечной терапевтической системы (GITS), нифедипином пролонгированного действия, сибутрамином или алкоголем. Отсутствие этих взаимодействий было продемонстрировано в исследованиях взаимодействия конкретных лекарственных средств. Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в исследованиях взаимодействия конкретных лекарственных средств. Однако орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и в некоторых случаях может приводить к нежелательной беременности. При выраженной диарее рекомендуется использовать дополнительные меры контрацепции.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Капсулы 60 мг и 120 мг. По 10 капсул в блистере. Каждые 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ДЕЙСТВИЯ 1 год. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ПРАВОВОЙ СТАТУС По рецепту врача.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО СВИДЕТЕЛЬСТВА ООО "Лекфарм", Республика Беларусь, ул. Минская, 2а, оф. Логойск, 223110. Тел./факс: +375 1774 53 801 E-mail: office@lekpharm.by
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ ООО "Лекфарм", Республика Беларусь, ул. Минская, 2а. Логойск, 223110. Тел./факс: +375 1774 53 801 E-mail: office@lekpharm.by
