1. ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Галвус 50 мг таблетки
2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
1 таблетка содержит вилдаглиптина 50 мг.
Вспомогательное вещество с известным эффектом: каждая таблетка содержит лактозы (безводной) 47,82 мг.
Список всех вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетка.
Круглые таблетки (диаметром 8 мм) с плоскими гранями и закругленными краями, от белого до желтоватого цвета.
открыть. На одной стороне написано «NVR», а на другой — «FB».
4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
4.1 Терапевтические показания
Вилдаглиптин показан при лечении сахарного диабета 2 типа у взрослых:
В монотерапии
- у пациентов с неадекватным контролем только с помощью диеты и физических упражнений и которым метформин не рекомендуется из-за противопоказаний или непереносимости.
В качестве двойного перорального лечения в сочетании с
- метформин, у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на введение максимально переносимой дозы метформина в монотерапии,
- сульфонилмочевины, у пациентов с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на введение максимально переносимой дозы сульфонилмочевины, и которым лечение метформином не рекомендуется из-за противопоказаний или непереносимости,
- тиазолидиндион у пациентов с недостаточным контролем гликемии, которым показано применение тиазолидиндиона.
В качестве тройного перорального лечения в сочетании с
- производные сульфонилмочевины и метформин, когда физические нагрузки в сочетании с комбинированным лечением этими препаратами не обеспечивают адекватного гликемического контроля.
Вилдаглиптин также показан для применения в комбинации с инсулином (с метформином или без него), когда диета и физические упражнения не обеспечивают адекватного гликемического контроля.
4.2 Дозы и способ введения
Дозировка
Взрослые
При монотерапии, в комбинации с метформином, в комбинации с тиазолидиндионом, в комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины или в комбинации с инсулином (с метформином или без него) рекомендуемая суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг, вводимая однократно. 50 мг утром и доза 50 мг вечером.
При применении в двойной комбинации с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза вилдаглиптина составляет 50 мг один раз в сутки утром. У этой популяции пациентов вилдаглиптин в дозе 100 мг в сутки был не более эффективен, чем вилдаглиптин в дозе 50 мг один раз в сутки.
При использовании в сочетании с сульфонилмочевиной более низкая доза
сульфонилмочевины для снижения риска гипогликемии.
Дозы выше 100 мг не рекомендуются.
Если пропущена доза Галвуса, ее следует ввести, как только пациент об этом вспомнит. Не принимайте двойную дозу в один и тот же день.
Безопасность и эффективность вилдаглиптина в качестве тройной пероральной терапии в комбинации с метформином и тиазолидиндионом не установлены.
Дополнительная информация об особых группах населения
Пожилые (≥ 65 лет)
Нет необходимости корректировать дозу у пожилых пациентов (см. также разделы 5.1 и 5.2).
Почечная недостаточность
Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин) не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности (ТХПН) рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг один раз в сутки (см. также разделы 4.4, 5.1 и 5.2).
Отказ печени
Галвус не следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, в том числе у пациентов с исходными значениями аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН) (см. также разделы 4.4 и 5.2).
Дети и подростки
Галвус не рекомендуется применять у детей и подростков (до 18 лет). Безопасность и эффективность у детей и подростков (младше 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют (см. также пункт 5.1).
Способ администрирования
Пероральное введение
Гальвус можно принимать независимо от приема пищи (см. также раздел 5.2).
4.6 Фертильность, беременность и грудное вскармливание
Задача
Отсутствуют достаточные данные о применении вилдаглиптина беременными женщинами. Исследования на животных показали токсическое воздействие высоких доз на репродуктивную функцию (см. раздел 5.3). Потенциальный риск для человека неизвестен. Из-за отсутствия данных о людях Галвус не следует применять во время беременности.
кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком. Исследования на животных показали экскрецию вилдаглиптина с молоком. Галвус не следует применять в период грудного вскармливания.
плодородие
Исследования влияния препарата Галвус на фертильность человека не проводились.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения диабета, ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), код АТХ: A10BH02.
Вилдаглиптин, представитель класса потенциаторов островковых клеток, является сильнодействующим и селективным ингибитором ДПП-4.
Механизм действия
Введение вилдаглиптина приводит к быстрому и полному ингибированию активности ДПП-4, вызывая повышение натощак и постпрандиальных эндогенных значений гормонов инкретинового типа ГПП-1 («глюкагоноподобный пептид 1», глюкагоноподобный пептид 1). и GIP ("глюкозозависимый инсулинотропный полипептид", глюкозозависимый инсулинотропный полипептид).
Фармакодинамические эффекты
Увеличивая эндогенные уровни этих гормонов инкретинового типа, вилдаглиптин повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что приводит к усилению глюкозозависимой секреции инсулина.
Лечение вилдаглиптином в дозе 50-100 мг ежедневно у пациентов с сахарным диабетом 2 типа значительно улучшало маркеры функции бета-клеток, включая HOMA- (оценка модели гомеостаза-), соотношение проинсулина и инсулина и определение чувствительности бета-клеток после перорального введения. тест на переносимость с частыми определениями. У людей, не страдающих диабетом (с нормальными гликемическими показателями), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает показатели глюкозы.
Повышая уровень эндогенного GLP-1, вилдаглиптин повышает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, вызывая более интенсивную секрецию глюкагона, соответствующую глюкозе.
Усиленное увеличение соотношения инсулин/глюкагон при гипергликемии за счет повышенных значений гормонов инкретинового типа вызывает снижение продукции глюкозы печенью натощак и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови.
