Торговое название: Хемомицин
DCI активного вещества: Азитромицин
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: азитромицин - 500 мг (в форме азитромицина дигидрата) - вспомогательные вещества: целлюлоза кремний микрокристаллическая - 69 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 57 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 46 мг, повидон - 24 мг, магния стеарат -10 мг, тальк -10 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг
» пленка: титана диоксид - 10,58 мг, тальк - 9,57 мг, коповидон - 4,95 мг, этилцеллюлоза - 4,95 мг, макрогол 6000 - 1,32 мг, индигокармин Е132 -1,22 мг, краситель зеленый лак 8% (индигокармин Е132, хинолин желтый Е104) - 0,41 мг.
Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки сине-серого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа и код АТС: Антибактериальный препарат J01F A10.
Фармакодинамические свойства:
Антибиотик широкого спектра действия. Азитромицин — первый представитель новой подгруппы макролидов — азалидных антибиотиков. При создании высоких концентраций в очаге воспаления проявляет бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп С, F и G, St. viridans, Staphylococcus aureus, грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella Parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis, некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Виды Peptostreptococcus- а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетические свойства:
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что определяется его стабильностью в кислой среде и липофильностью. После внутреннего приема 500 мг азитромицина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Хорошо распределяется в дыхательных путях, органах и тканях урогенитального тракта (включая предстательную железу), в коже и мягких тканях. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме) и длительный период полувыведения определяются низким связыванием азитромицина с белками плазмы, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, которая окружает лизосомы. . Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Показано, что фагоциты транспортируют азитромицин к очагам инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не влияет на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после введения последней дозы, что позволило разработать короткие курсы лечения (3 дня и 5 дней). Деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны.
Элиминация азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервалах от & до 24 ч после введения препарата и 41 ч - в интервалах от 24 до 72 ч, что позволяет введение препарата 1 раз в сутки. Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику препарата (в зависимости от лекарственной формы): таблетки - увеличивается максимальная концентрация (Cmax) (на 31%), AUC не изменяется.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
» инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, ангина, синусит, отит)
» скарлатина
»инфекции нижних дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония - бронхит)
» инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, суперинфицированные дерматозы)
»инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит)
» Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения ранней стадии (erythemamigrans)
» язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированного лечения).
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Азитромицин вводят за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (доза на один курс лечения - 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей в первый день вводят по 1 г в сутки однократно, затем по 0,5 г в сутки со 2-го по 5-й день (доза на один курс лечения - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит и/или цервицит) вводят однократно в дозе 1 г. При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения ранней фазы (мигрирующая эритема) вводят 1 г в сутки и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (доза на один курс лечения — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комплексной терапии.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%) - «1% - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз - у детей - запор, анорексия, гастрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке («1%).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость — у детей — головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, беспокойство, нервозность, нарушения сна («1%).
Со стороны умственно-половой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1%).
Аллергические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость - у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
» Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам)
» печеночная и/или почечная недостаточность
» возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы)
» период грудного вскармливания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы: сильная тошнота, преходящая потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
С осторожностью назначают препарат при аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
В случае пропуска дозы ее необходимо ввести как можно быстрее, а следующие - с интервалом в 24 часа.
Необходимо соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом азитромицина и антацидов. После окончания лечения у некоторых пациентов могут возникать реакции повышенной чувствительности, требующие специфического лечения под наблюдением врача.
Беременность и кормление грудью:
Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.