РИСПОЛЕПТ®
таблетки
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Рисполепт®
DCI активных веществ
Рисперидон
композитор
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: рисперидон 2 мг;
вспомогательные вещества: ядро - лактозы моногидрат 130 мг, крахмал кукурузный 44 мг, гипромеллоза 2910 мПа.с 2 мг, натрия лаурилсульфат 0,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, магния стеарат 1 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6 мг; пленка - гипромеллоза 2910 мПа.с 4 мг, пропиленгликоль 1 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 2 мг, краситель Sunset Yellow (E 110) 0,05 мг.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА.
Таблетки.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Светло-оранжевые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с центральной линией.
с пометкой «Рис» на одной стороне планшета и «2» – на противоположной стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА И КОД АТХ
Другие нейролептики, N05AX08
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он имеет высокое сродство с серотонинергическими 5-HT2- и дофаминергическими D2-рецепторами. Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и, с меньшей аффинностью, с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренорецепторами. Рисперидон не имеет сродства к холинорецепторам. Хотя рисперидон является сильным антагонистом D2 и считается эффективным средством облегчения симптомов шизофрении, он в меньшей степени вызывает угнетение двигательной активности и индукцию каталепсии, чем классические нейролептики. Центрально сбалансированный серотонинергический и дофаминергический антагонизм позволяет снизить частоту экстрапирамидных побочных реакций и распространить терапевтическую активность на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Фармакодинамические эффекты
Шизофрения
Эффективность рисперидона при краткосрочном лечении шизофрении была установлена в четырех 4–8-недельных исследованиях, в которых приняли участие более 2500 пациентов, отвечающих критериям DSM-IV для шизофрении. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании, включавшем титрование дозы рисперидона до 10 мг два раза в день, рисперидон превосходил плацебо по общему баллу 2 по Краткой психиатрической рейтинговой шкале (BPRS).
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Шизофрения
Взрослые
Рисполепт® можно вводить один или два раза в сутки.
Пациентам следует начинать с 2 мг рисперидона в сутки. Дозировка может быть увеличена на второй день до 4 мг. Далее дозу можно оставить неизменной или при необходимости подобрать индивидуально. У большинства пациентов эффективные суточные дозы составляют от 4 до 6 мг. У некоторых пациентов могут быть целесообразны более медленная фаза титрования и более низкая начальная и поддерживающая доза.
Дозы более 10 мг в день не продемонстрировали большей эффективности по сравнению с более низкими дозами и могут вызывать повышенную частоту экстрапирамидных симптомов. Безопасность доз выше 16 мг в сутки не оценивалась, поэтому они не рекомендуются.
пожилой
Рекомендуется начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Эта доза может быть индивидуально скорректирована с ежедневными приращениями от 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день.
Дети и подростки
Рисперидон не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, страдающих шизофренией, из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
Взрослые
Рисполепт® следует вводить один раз в сутки ежедневно, начиная с 2 мг рисперидона.
Коррекция дозы, если указано, должна производиться с интервалом не менее 24 часов с шагом 1 мг в сутки. Рисперидон можно вводить в гибких дозах от 1 до 6 мг в день, чтобы оптимизировать уровень эффективности и переносимости для каждого пациента. Суточные дозы рисперидона, превышающие 6 мг, у пациентов с маниакальными эпизодами не исследовались.
Как и при любом симптоматическом лечении, дальнейшее применение Рисполепта® должно регулярно оцениваться и обосновываться.
пожилой
Рекомендуется начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Эта доза может быть индивидуально скорректирована с ежедневными приращениями от 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Рекомендуется соблюдать осторожность, так как клинический опыт применения у пожилых людей ограничен.
Дети и подростки
Применение рисперидона у детей и подростков в возрасте до 18 лет с биполярной манией не рекомендуется из-за отсутствия данных об эффективности.
Постоянная агрессия у пациентов с деменцией Альцгеймера средней и тяжелой степени
Рекомендуется начальная доза 0,25 мг два раза в день. При необходимости эту дозу можно корректировать индивидуально с шагом 0,25 мг два раза в сутки, но не с интервалом менее двух дней. Оптимальная доза для большинства пациентов составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако у некоторых пациентов эффективная доза может составлять 1 мг.
два раза в день.
Рисполепт® не следует применять более 6 нед у пациентов со стойкой агрессивностью при деменции, вызванной болезнью Альцгеймера. Во время лечения пациентов следует часто и регулярно обследовать, а также переоценивать необходимость продолжения приема препарата.
Поведенческие расстройства
Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет
Рисполепт® не рекомендуется назначать детям до 5 лет, так как отсутствуют сведения о назначении препарата детям до 5 лет с нарушениями поведения. Для пациентов с массой тела ≥50 кг рекомендуется начальная доза 0,5 мг один раз в сутки. При необходимости эту дозировку можно корректировать индивидуально с шагом 0,5 мг один раз в сутки, но не с интервалом менее двух дней.
Оптимальная доза составляет 1 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Однако у некоторых пациентов эффективная доза может составлять 0,5 мг один раз в сутки, в то время как другим пациентам может потребоваться 1,5 мг один раз в сутки.
Для пациентов с массой тела < 50 кг рекомендуется начальная доза 0,25 мг один раз в сутки. При необходимости эту дозировку можно корректировать индивидуально с шагом 0,25 мг один раз в сутки, но не с интервалом менее двух дней. Оптимальная доза для большинства пациентов составляет 0,5 мг 1 раз в сутки.
Однако у некоторых пациентов эффективная доза может составлять 0,25 мг один раз в сутки, в то время как другим пациентам может потребоваться 0,75 мг один раз в сутки.
Как и при любом симптоматическом лечении, дальнейшее применение Рисполепта® должно регулярно оцениваться и обосновываться.
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью способность к элиминации активной антипсихотической фракции ниже, чем у взрослых с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени отмечается повышение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, независимо от терапевтических показаний, начальную дозу, а также последующие дозы следует уменьшать вдвое, а постепенное повышение
доза должна быть медленнее.
Рисполепт® следует применять с осторожностью у этих групп пациентов.
Способ администрирования
Рисполепт® предназначен для перорального применения, независимо от приема пищи.
Рекомендуется прекращать лечение постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, очень редко наблюдались после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов. Также могут возникать рецидивы психотических симптомов и сообщалось о непроизвольных двигательных нарушениях (таких как акатизия, дистония и дискинезия).
Смена предыдущего антипсихотического препарата
Если это считается целесообразным с медицинской точки зрения, рекомендуется постепенно снижать дозу предыдущего препарата одновременно с началом лечения Рисполептом®. Кроме того, когда это целесообразно с медицинской точки зрения, перевод пациентов с антипсихотического препарата замедленного высвобождения на терапию Рисполептом® можно осуществить, заменив следующую запланированную инъекцию. Следует периодически переоценивать необходимость продолжения приема существующих антипсихотических препаратов.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Задача
Адекватных исследований по применению рисперидона у беременных женщин не проводилось.
Рисперидон не проявлял тератогенности в исследованиях на животных, но наблюдались другие типы репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Если женщина принимала нейролептики (в т.ч. рисперидон) в третьем триместре беременности, у новорожденных имеется риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома рикошета различной степени. Эти симптомы могут включать возбуждение, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, нарушения дыхания,
трудности с грудным вскармливанием; поэтому новорожденных следует тщательно контролировать.
Рисполепт® не следует применять при беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если во время беременности необходимо прекратить лечение, это не следует делать внезапно.
кормление грудью
В исследованиях на животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с молоком. На людях также было показано, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Данных о побочных реакциях у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, нет. Поэтому следует оценивать преимущества грудного вскармливания по сравнению с потенциальными рисками для ребенка.
плодородие
Подобно другим препаратам - антагонистам D2-дофаминергических рецепторов, рисперидон повышает уровень пролактина.
Гиперпролактинемия может ингибировать высвобождение гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) гипоталамусом, что приводит к снижению секреции гонадотропинов гипофизом. Это, в свою очередь, может угнетать репродуктивную функцию из-за нарушения регуляции синтеза стероидов в половых железах как у женщин, так и у мужчин. В доклинических исследованиях значительных эффектов не наблюдалось.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Рисполепт® оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами из-за потенциального влияния на зрение и нервную систему. Во время лечения, до определения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Как и в случае с другими нейролептиками, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT, например антиаритмическими препаратами класса I (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие нейролептики, некоторые противомалярийные препараты (например, производные хинина и мефлохина) и с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокальциемия, гипомагниемия), брадикардию или с препаратами, подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. В этом списке указаны некоторые препараты, но он не является исчерпывающим.
Возможность влияния Рисполепта® на другие лекарственные средства
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими активными веществами центральной нервной системы, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седативного эффекта.
Рисполепт® может противодействовать действию леводопы и других агонистов дофаминергических рецепторов. Если такая комбинация считается необходимой, особенно на поздних стадиях болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу для каждого вида препарата.
В пострегистрационном периоде при одновременном применении рисперидона с антигипертензивной терапией наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия.
Рисполепт® не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.
Возможность влияния других препаратов на Рисполепт®
Карбамазепин снижает концентрацию в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Подобные эффекты могут быть обнаружены, например, с рифампицином, фенитоином и фенобарбиталом, которые также оказывают фермент-индуцирующее действие на печеночный CYP 3A4, а также на P-гликопротеин. ) вводятся или исключаются из лечения, врач должен повторно оценить дозу Рисполепта®.
Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы CYP 2D6, повышают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени в отношении фракции, обладающей нейролептической активностью. Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6, такие как хинидин, могут аналогичным образом влиять на концентрацию рисперидона в плазме. Когда администрация
одновременное применение флуоксетина или пароксетина начинается или прекращается, врач должен повторно оценить дозу Рисполепта®.
Верапамил, ингибитор CYP 3A4 и P-gp, увеличивает концентрацию в плазме
рисперидон.
Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и на фракцию, обладающую нейролептической активностью.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не его антипсихотической активной фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но незначительно по сравнению с активной антипсихотической фракцией. Эритромицин, ингибитор CYP 3A4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и фракции, обладающей нейролептической активностью. Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и Рисполепта® у детей и подростков не изменяет фармакокинетику и эффективность Рисполепта®.
Одновременное применение рисполепта® перорально с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их ассоциация может привести к кумулятивному воздействию активной антипсихотической фракции.
Дети и подростки
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 2 блистера каждый вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить при температуре 15-30 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
Июль 2013
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
ООО «Джонсон&Джонсон», Россия
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17/2
Телефон: (495) 755-83-57
Факс: (495) 755-83-58
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Janssen Cilag SpA, Италия
Виа С. Янссен 04010
Борго-Сан-Микеле, Латина
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора.
Агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям (тел.: 0 22 88 43 38)
