Торговое название: Кеторолак-Гриндекс
DCI активного вещества: Кеторолакум
Состав и форма выпуска: 1 мл раствора для инъекций содержит:
активное вещество: кеторолак трометам 30 мг
» вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт этиловый (96%), динатрия эдетат, вода для инъекций, 5М раствор натрия гидроксида или 5М раствор кислоты хлористоводородной (для регулирования рН).
Описание: прозрачная жидкость с желтоватым оттенком.
Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа и код АТС: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. МО 1А В15.
Фармакодинамические свойства:
Кеторолака трометамин – сильнодействующее обезболивающее средство из группы нестероидных противовоспалительных средств. Не влияет на опиоидные рецепторы. Механизм действия определяется ингибированием синтеза циклооксигеназы. В результате не образуются простагландины, играющие первостепенную роль в патогенезе воспаления, лихорадки и боли. При введении доз, обеспечивающих обезболивающее действие, кеторолак проявляет незначительное противовоспалительное действие. Анальгетический эффект обусловлен (-)S формой. Не оказывает седативного и анксиолитического действия.
Фармакокинетические свойства:
После внутримышечного введения препарат всасывается быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в плазме составляет 2,2 мкг/мл, что определяется в течение 50 мин. после приема дозы 30 мг. Общий клиренс у здоровых добровольцев составляет 0,023 л/час/кг, период полувыведения - 5,3 часа.
У пациентов с почечной недостаточностью и пожилых людей общий клиренс снижается, а период полувыведения удлиняется. После внутривенного введения 10 мг кеторолака средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 2,4 мкг/мл и достигается через 5,4 мин. Период полувыведения составляет 5,1 часа, объем распределения - 0,15 л/кг и общий плазменный клиренс - 0,35 мл/мин/кг. Фармакокинетика кеторолака имеет линейный характер. Стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение одних суток после приема препарата каждые 6 часов. Клиренс не изменяется при повторном приеме дозы.
Кеторолак и его метаболиты в основном выводятся через почки (в среднем 91,4%), 6,1% - с фекалиями. Более 99% связывается с белками плазмы.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Его вводят кратковременно при болевом синдроме средней или выраженной интенсивности в послеоперационном периоде. Лечение можно начинать в больнице. Препарат вводят не более 2 дней.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Внутривенно вводят струйно в течение 15 секунд, внутримышечно вводят глубоко и медленно. Кеторолака трометамин не применяют для эпидурального или спинального введения. Анальгезирующее действие при внутривенном и внутримышечном введении сходно, развивается в течение примерно 30 мин. Максимальное обезболивающее действие достигается в течение 1-2 часов. Средняя продолжительность обезболивающего действия составляет 4-6 часов. Дозы будут корректироваться в зависимости от интенсивности боли и реакции пациента на лечение. Максимальная продолжительность непрерывного лечения при внутримышечном или внутривенном введении несколько раз в сутки не будет превышать 2 дней, т. к. с увеличением продолжительности лечения возрастает риск развития побочных реакций. Данных о длительном приеме препарата нет, так как лечение препаратом в пероральной форме было продлено или его прием был прерван. Взрослые Начальная доза составляет 10 мг, при необходимости введение препарата пролонгируют, вводя по 10-30 мг каждые 4-6 часов. В начале послеоперационного периода кеторолак можно вводить каждые 2 часа. Рекомендуется вводить минимальную эффективную дозу.
при сильных болях начальная доза может составлять 30 мг. Максимальная ежедневная доза не превышает 90 мг для взрослых и 60 мг для пожилых людей, у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не превышает 2 дней.
Опиоиды (например, морфин, петидин) можно вводить одновременно с инъекциями кеторолака для достижения оптимального обезболивания в начале послеоперационного периода, когда боль наиболее сильна. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы и не потенцирует угнетение дыхания или седативный эффект, характерные для опиоидов. При сочетании с парентеральной формой кеторолака ночные дозы опиоидов обычно ниже, чем при раздельном введении, хотя в случае малых хирургических вмешательств, проводимых в амбулаторных условиях, будут учитываться возможные побочные реакции опиоидов.
Для пациентов, которым вводят кеторолак в виде раствора для инъекций и переводят на пероральный прием, суммарная доза комбинированных препаратов не будет превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, для пациентов с нарушением функции почек или для пациентов с массой тела ниже 50 кг), доза пероральной формы препарата в день перехода не будет превышать 40 мг. Переход на устную форму будет осуществлен в кратчайшие сроки. Пожилым пациентам старше 65 лет рекомендуется вводить более низкие дозы. Ночная доза не будет превышать 60 мг. Пациенты с нарушением функции почек При умеренном или тяжелом нарушении функции почек кеторолак противопоказан. при легком нарушении функции почек назначают более низкие дозы (ночная доза не должна превышать 60 мг внутримышечно или внутривенно). Пациенты с нарушением функции печени Коррекции дозы не требуется, хотя рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени. Дети и подростки Данных о безвредности и эффективности применения кеторолака у детей недостаточно, поэтому этот препарат не назначают детям до 16 лет. Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет кеторолак назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Побочные эффекты:
1/10, «часто» > 1/100, 1/1000, 1/10000, «1/1000», «очень редко» 1/10000, включая единичные случаи.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Часто: отек пальцев, лодыжек и/или подошв, пурпура. Редко: кровоизлияния послеоперационных ран, гематомы, кровохарканье. Клинические исследования и эпидемиологические данные показали, что прием нестероидных противовоспалительных средств (особенно в высоких дозах и при длительном приеме) может повышать риск артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности Редко: анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, артериальная гипотензия, гиперемия кожи и кожная сыпь.
Эти реакции могут регистрироваться как у пациентов с известной гиперчувствительностью к кеторолаку или НПВП, так и у лиц, у которых не зарегистрировано реакций гиперчувствительности, — у лиц с ангионевротическим отеком и бронхоспазмовыми реакциями (например, астма или полипоз носа) в анамнезе.
В случае анафилаксии это может привести к летальному исходу. Со стороны обмена веществ и пищеварения Часто: увеличение массы тела. Психические расстройства Редко: сонливость, нарушение мышления, нарушение концентрации внимания, судороги, галлюцинации.
Имеются сообщения о беспокойстве, депрессии, эйфории, ночных кошмарах, гиперкинезах, психотических реакциях.
Со стороны нервной системы Редко: слабость, повышенная утомляемость, астения, головная боль, нарушения зрения, асептический менингит.
Возможны - головокружение, нервозность, потливость, сухость во рту, жажда, дисгевзия, бессонница, возбуждение, парестезии.
Из органа
