Стим 10мг комп.

Мы знаем

таблетки

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Мы знаем

DCI активных веществ

цетиризин

композитор

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: цетиризина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол-6000, спирт изопропиловый, дихлорметан.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ

Антигистаминные препараты для системного применения. Производное пиперазина, R06A E07.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным и селективным антагонистом периферических Н1-гистаминэргических рецепторов. Исследования связывания рецепторов in vitro не показали заметного сродства к рецепторам, кроме Н1-гистаминергических рецепторов. В дополнение к Н1-антигистаминному действию показано, что цетиризин обладает также противоаллергическим действием: в дозе 10 мг, назначаемой 1-2 раза в день атопическим субъектам, подвергнутым пробам с аллергенами, он ингибирует позднюю фазу хемотаксиса эозинофилов на уровне кожи и на уровне соединительной ткани. Введение цетиризина в дозе 5 или 10 мг сильно подавляет гиперемические воспалительные реакции, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляция доза/эффективность не установлена. Толерантности к антигистаминному эффекту цетиризина не наблюдалось. В случае отмены цетиризина после введения повторных доз восстановление нормальной реактивности кожной ткани на гистамин происходит в течение 3 дней. В рекомендуемых дозах цетиризин улучшает качество жизни больных сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.

Фармакокинетические свойства

Поглощение

Цетиризин проявляет линейную кинетику в дозах от 5 до 60 мг. После приема внутрь цетризин быстро всасывается. Пища не влияет на степень всасывания. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет примерно 1 час. При приеме пероральных форм - сиропа, капсул или таблеток цетиризин проявляет сравнимую биодоступность независимо от того, запивают их водой или нет. После введения повторных доз (10 мг один раз в день в течение 10 дней) средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 311 нг/мл. Кумуляции препарата не наблюдалось. Препарат проявляет линейную фармакокинетику после введения доз в диапазоне 5-60 мг. Период полувыведения цетиризина из плазмы составляет примерно 1,7-2,8 часа, но в присутствии пищи скорость всасывания снижается на 23% и 37% соответственно.

распределение

Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме (Cmax) и площадь под кривой зависимости максимальной концентрации в плазме от времени (AUC), у здоровых добровольцев является унимодальным. Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Цетиризин связывается с белками плазмы на 93 ± 0,3%.

Метаболизм

70% введенной дозы обнаруживается в моче и 10% - в фекалиях. Около 50% выведенного с мочой количества находится в неизмененном виде. Он подвергается незначительному метаболизму при первом прохождении через печень. В незначительном количестве метаболизируется в организме путем окислительного О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Ферменты, участвующие в метаболизме цетиризина, не идентифицированы.

увольнять

Около 2/3 введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов.

Особые категории пациентов

пожилой

После перорального приема дозы 10 мг период полувыведения из плазмы увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со взрослыми субъектами. Снижение клиренса цетиризина у пожилых людей, по-видимому, находится в прямой зависимости от снижения функции почек.

МАЛЬЧИКИ

Период полувыведения цетиризина из плазмы составляет приблизительно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2-6 лет. У младенцев и детей младшего возраста в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения из плазмы снижается до 3,1 часа.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика препарата у больных с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина более 40 мл/мин) такая же, как и у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести период полувыведения из плазмы в 3 раза больше, а клиренс креатинина - на 70% ниже по сравнению со здоровыми добровольцами. У диализных больных (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), которым вводили цетиризин в разовой дозе 10 мг, период полувыведения из плазмы увеличивается в 3 раза, а клиренс креатинина снижается на 70%. Цетиризин выводится в небольшой пропорции с помощью гемодиализа. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени необходима коррекция дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После введения разовой дозы 10 или 20 мг пациентам с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) период полувыведения из плазмы увеличивается на 50%, а клиренс креатинина снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

Взрослые и дети старше 6 лет:

- Улучшение назальных и глазных симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, вызванным аллергенами (растения из семейства сложноцветных, пыльца трав и деревьев). Симптомы, которые эффективно лечатся, включают чихание, ринорею, зуд в носу, зуд в глазах, слезотечение и гиперемию конъюнктивы.

- Улучшение симптомов, связанных с круглогодичным аллергическим ринитом, вызванным аллергенами (пылевыми клещами, шерстью животных, плесенью). Симптомы, которые эффективно лечатся, включают чихание, ринорею, заложенность носа, зуд в носу, зуд в глазах, слезотечение.

- Лечение неосложненных кожных проявлений хронической идиопатической крапивницы. Значительно снижает частоту, тяжесть и продолжительность крапивницы и зуда.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Цетиризин принимают внутрь, независимо от приема пищи, с водой или без нее.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста : у пациентов пожилого возраста с сохранной функцией почек коррекция дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени: отсутствуют данные, подтверждающие соотношение эффективность/безопасность у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку цетиризин в основном выводится почками, в тех случаях, когда альтернативное лечение невозможно, интервалы между приемами необходимо подбирать индивидуально в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У детей и подростков с почечной недостаточностью дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от почечного клиренса, возраста и массы тела пациента.

Пациенты с печеночной недостаточностью : у пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется коррекция дозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

При введении в рекомендуемых дозах цетиризин вызывает незначительные побочные реакции со стороны центральной нервной системы, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1-гистаминовых рецепторов, не обладающим антихолинергической активностью, сообщалось об отдельных случаях нарушений мочеиспускания, нарушений зрительной аккомодации и сухости слизистой оболочки полости рта. Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, что сопровождалось повышением уровня билирубина.

Большинство этих случаев разрешились после прекращения лечения цетиризин гидрохлоридом.

Частота побочных реакций показана с помощью

Соглашение о частоте MedDRA:

Очень часто (>1/10)

Часто (>1/100 и <1/10)

Нечасто (>1/1000 и <1/100)

Редко (>1/10000 и <1/1000)

Очень редко (<1/10000)

С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).

Гематологические и лимфатические нарушения: очень редко - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, очень редко - анафилактический шок.

Психические расстройства: реже - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко - тики.

Нарушения со стороны нервной системы: реже - парестезии; редко - судороги; очень редко - дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия; с неизвестной частотой - амнезия, нарушения памяти.

Со стороны органов зрения: очень редко - нарушения аккомодации, нечеткость зрения, окулогирные движения.

Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия.

Желудочно-кишечные расстройства: реже - диарея.

Гепатобилиарные нарушения: редко - нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реже - зуд, кожная сыпь: редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, энурез.

Общие расстройства и на уровне места введения: реже - астения, общее недомогание; редко - отек, увеличение массы тела. Диагностические исследования: редко - повышение сывороточных значений трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ -ГТ и билирубина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к активному веществу, любому из вспомогательных веществ, гидроксизину или любому производному пиперазина, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

передозировка

Симптомы: после приема внутрь доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу не менее чем в 5 раз, спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, общее недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и нарушение мочеиспускания. удержание. Лечение: промывание желудка (вскоре после приема внутрь при передозировке), симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота для цетиризина не существует. Цетиризин не эффективно удаляется диализом.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

В условиях введения терапевтических доз наличие клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при алкоголемии 0,5 г/л) не продемонстрировано. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с этиловым спиртом. Осторожность рекомендуется пациентам с эпилепсией и лицам с риском развития судорог. Применение препарата в данной лекарственной форме (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) не рекомендуется детям до 6 лет, так как не позволяет адекватно корректировать дозу. Подобно другим антигистаминным препаратам, лечение следует прервать за 3 дня до кожной аллергической пробы (во избежание ложноположительной реакции).

Применение при беременности и грудном вскармливании

Имеется очень мало клинических данных о воздействии во время беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам. Цетиризин выделяется с грудным молоком. Рекомендуется с осторожностью применять в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Пациентам, которые намереваются управлять транспортными средствами, выполнять потенциально опасные виды деятельности или работать с механизмами, не следует превышать рекомендуемую дозу и следует учитывать индивидуальную реакцию на этот препарат. У больных с известной чувствительностью одновременный прием внутрь этилового спирта и прием препаратов, угнетающе действующих на ЦНС, может вызвать дополнительное снижение бдительности и ухудшение работоспособности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Учитывая фармакокинетические, фармакодинамические свойства и профиль переносимости цетиризина, лекарственные взаимодействия с этим антигистаминным средством не ожидаются. В проведенных исследованиях лекарственного взаимодействия, особенно для псевдоэфедрина или теофиллина (400 мг в день), не сообщалось ни о фармакодинамических взаимодействиях, ни о значительных фармакокинетических взаимодействиях. Степень абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя скорость абсорбции низкая. Введение цетиризина следует прекратить за 3 дня до проведения аллергической пробы. Цетиризин может усиливать действие алкоголя. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем, а также при одновременном приеме со средствами, угнетающими ЦНС.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в блистере.

По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.

сохранение

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ

Без рецепта врача.

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

GRACURE PHARMACEUTICALS LTD. Е-1105,

Промышленная зона, Фаза-III, Бхивади, Раджастхан, ИНДИЯ.