ТРАНСЭКЗАМЕН
раствор для инъекций
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Транексам
DCI активного вещества
транексамовая кислота
композитор
1 мл раствора содержит:
активное вещество: транексамовая кислота – 50 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Инъекционный раствор
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Прозрачный или почти прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Противогеморрагические средства. Антифибринолитики, аминокислоты, B02AA02.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Антифибринолитический препарат. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с повышением уровня фибринолизина, а также оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противораковое действие за счет торможения образования хининов и др. активные пептиды, участвующие в аллергических и воспалительных реакциях.
Фармакокинетические свойства
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от концентрации в плазме); проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (около 1% концентрации в плазме крови матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения 9-12 л.Связывается с белками плазмы (профибринолизином) менее 3%. В спинномозговой жидкости концентрация составляет 1/10 от концентрации в плазме.
Общий почечный клиренс равен плазменному клиренсу.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме - до 7-8 часов.
Незначительная часть метаболизируется. Площадь под кривой (AUC) имеет трехфазную форму с конечным периодом полувыведения 2 часа. Общий почечный клиренс равен клиренсу плазмы (7 л/час). Выводится через почки (основной путь – клубочковая фильтрация) – более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушении функции почек существует риск накопления транексамовой кислоты.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Кровоизлияния или риск кровоизлияний на фоне:
- усиление генерализованного фибринолиза (кровотечения в периоперационном и послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение плаценты, отслойка хориона, кровоизлияния при беременности, злокачественные новообразования
поджелудочная и простата, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитического лечения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоз, заболевания печени, предшествующее лечение стрептокиназой);
- усиление местного фибринолиза (маточного, конизации шейки матки вследствие карциномы, носовых, легочных, желудочно-кишечных кровотечений, гематурии, кровотечений после простатэктомии, удаления зубов у больных с диатезом
геморрагический).
Хирургические вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, гестоз средней и тяжелой степени, шок различной этиологии и другие критические состояния).
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Внутривенно (инфузионно, струйно), при:
- генерализованный фибринолиз - вводят по 15 мг/кг каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.
- местный фибринолиз - вводят по 250-500 мг 2-3 раза в сутки.
- простатэктомия или оперативные вмешательства на мочевом пузыре - вводят 1 г во время оперативного вмешательства, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, затем переходят на прием в виде таблеток до исчезновения
макрогематурия.
- высокий риск кровотечения, системной воспалительной реакции - вводят в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.
- пациентам с коагулопатией перед удалением зубов - назначают в дозе 10 мг/кг, после удаления зубов препарат назначают в виде таблеток.
При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: концентрация креатинина плазмы 120-250 мкмоль/л - по 10 мг/кг 2 раза в сутки; концентрация креатинина в плазме 250-500 мкмоль/л – 10 мг/кг 1 раз в сутки; концентрация креатинина плазмы более 500 мкмоль/л – 5 мг/кг 1 раз в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Гематологические и лимфатические нарушения: тромбозы, тромбоэмболии (риск развития минимален).
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, сонливость.
Нарушения со стороны органов зрения: нарушения цветового восприятия, нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, боль в груди.
Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея).
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, субарахноидальные кровоизлияния.
передозировка
Данных о случаях передозировки нет.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
С осторожностью назначают препарат при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), при нарушении цветового зрения, гематурии из верхних мочевых путей ( непроходимость возможна с творогом
крови), почечная недостаточность (возможна кумуляция).
При одновременном введении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
До и во время лечения необходимо офтальмологическое исследование остроты зрения, цветоощущения, состояния глазного дна.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (около 1% концентрации в плазме крови матери). Исследования не проводились, поэтому перед введением будет оцениваться соотношение риск/польза для плода и матери.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназу, гипертензивными средствами (норадреналин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид, метармина битартрат), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Гемостатические препараты, гемокоагуляза потенцируют активацию тромбообразования.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Раствор для инъекций 50 мг/мл. По 5 мл раствора в ампулах. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
сохранение
Хранить при температуре ниже 25oC.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
май 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
САД "Нийфарм", Россия
603950, г. Нижний Новгород
ГСП-459, ул. Салганская, 7
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
ИФСУ "Московский эндокринный завод", Россия
ул. Новохохловская, 25, Москва 109052
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022 88-43-38)
