МАК-амлодипин 5 мг комп.

МАК-АМЛОДИПИН
планшет

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Мак-амлодипин

DCI активного вещества
Амлодипин

композитор
1 таблетка содержит:
активное вещество: амлодипин (в форме безилата амлодипина) – 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит, коповидон, натрия крахмалгликолят, кремния коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Мак-амлодипин 5 мг: однородные, круглые, двояковыпуклые, белые таблетки.
Мак-амлодипин 10 мг: однородные, круглые, белые таблетки с плоской поверхностью, с разделительной линией на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно сосудистым действием. производные дигидропиридина; C08CA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Амлодипин — ингибитор притока ионов кальция из группы дигидропиридиновых (блокаторов медленных кальциевых каналов или антагонистов ионов кальция), ингибирующих трансмембранный приток ионов кальция в миокард и гладкие мышцы сосудов.

Механизм антигипертензивного действия определяется прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.
Точный механизм, посредством которого амлодипин оказывает антиангинальное действие, до конца не известен, но амлодипин уменьшает проявления ишемической этиологии за счет следующих двух действий:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает системное периферическое сопротивление (постнагрузку). Так как частота сердечных сокращений остается постоянной, это сокращение работы сердца вызывает снижение потребления энергии и потребности в кислороде на уровне миокарда.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, включает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных участках миокарда. У пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардией
Принцметала или вазоспастическая грудная стенокардия), эта вазодилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду.

У больных артериальной гипертензией ежедневное введение в разовой дозе вызывает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в вертикальном положении в течение 24 часов. Из-за медленного начала действия острая артериальная гипотензия не характерна для приема амлодипина.

У пациентов со стенокардией введение амлодипина один раз в сутки продлевает общее время физической нагрузки, увеличивает время до начала ангинозной боли, задерживает начало подъема сегмента ST на 1 мм и снижает как частоту эпизодов ангинозной боли, так и потребность в ней. для приема таблеток, содержащих нитроглицерин.

Амлодипин не был связан с какими-либо побочными метаболическими реакциями или изменениями концентрации липидов в плазме, поэтому его можно применять у пациентов с астмой, диабетом и подагрой.

Фармакокинетические свойства
Всасывание, распределение, связывание с белками плазмы
После перорального приема терапевтических доз амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме через 6-12 ч после приема.
Абсолютная биодоступность оценивалась между 64% и 80%. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм/выведение
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему однократной суточной дозы. Амлодипин экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится с мочой в пропорции 10% в неизмененном виде и 60% в виде
метаболиты.

Применение при печеночной недостаточности
Имеются очень ограниченные клинические данные о применении у пациентов с печеночной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения из плазмы и увеличению AUC примерно на 40–60%.

Использование в пожилом возрасте
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаково у молодых и пожилых пациентов.
Клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, вызывая увеличение AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью увеличение AUC и периода полувыведения были ожидаемыми для исследуемой возрастной группы.

Администрация у детей
В популяционном фармакокинетическом исследовании было рандомизировано 74 ребенка и подростка с АГ в возрасте от 1 месяца до 17 лет (34 пациента в возрасте 6-12 лет и 28 пациентов в возрасте 13-17 лет), которым вводили амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг, 1 раз в день или 2 раза в день.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет и у подростков в возрасте от 13 до 17 лет характерный клиренс после приема внутрь (Cl/F) составлял 22,5 л/час и 27,4 л/час, у мальчиков соответственно 16,4 л/час и 21,3 л. /час у девочек. Наблюдалась большая индивидуальная вариабельность воздействия. Данные представлены для детей в возрасте до
6 лет ограничены.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Гипертония.
Хроническая стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия (принцметала).

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Способ администрирования
Взрослые
Начальная доза как при артериальной гипертензии, так и при стенокардии составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки, доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции больного.
У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяли в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

По показаниям при стенокардии амлодипин можно применять отдельно или в комбинации с другими антиангинальными препаратами у пациентов со стенокардией, которые не реагируют на нитраты и/или адекватные дозы бета-блокаторов.
Коррекция дозы амлодипина не требуется при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Особые группы пациентов
пожилой
Амлодипин, применяемый в аналогичных дозах у пожилых и молодых пациентов, одинаково хорошо переносится. У пожилых людей рекомендуются терапевтические схемы с обычными дозами, но увеличивать дозу следует осторожно.

Отказ печени
Рекомендации по дозировке для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не установлены; поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении дозы и начинать лечение с самой низкой дозы в терапевтическом диапазоне доз.
Фармакокинетика амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение амлодипином следует начинать с самой низкой дозы и медленно титровать ее.
Почечная недостаточность

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не подвергается диализу.

Дети и подростки
Дети и подростки с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет
У детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет при артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг внутрь 1 раз в сутки; эта доза будет постепенно увеличена до 5 мг один раз в день, если желаемое артериальное давление не будет достигнуто через 4 недели. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у детей не изучались.

Дети до 6 лет
Данные недоступны.

Способ администрирования
Таблетки для приема внутрь.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Наиболее частыми побочными эффектами, о которых сообщалось во время лечения, являются сонливость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, преходящая эритема лица, боль в животе, тошнота, отек лодыжек, отек и утомляемость.

Побочные реакции указаны в соответствии с классификацией MedDRA по устройствам, системам и органам, а также по частоте:
очень часто (>1/10)
часто (>1/100 и <1/10)
нечасто (>1/1000 и <1/100)
редко (>1/10000 и <1/1000)
очень редко (<1/10000)
с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).