ЛЕВОКС-500
ЛЕВОКС-750
таблетки
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Левокс-500
Левокс-750
DCI активного вещества
Левофлоксацин
композитор
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: левофлоксацин 500 мг или 750 мг (в форме безводного левофлоксацина);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, кросповидон, кремния коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, Colorcoat FC4S-H (белый), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне таблетки и надписью «500» или «750» на другой стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТС
Антибактериальные препараты для системного применения, фторхинолоны, J01MA12.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Левофлоксацин является антибактериальным препаратом из класса фторхинолонов и представляет собой S(-)энантиомер рацемической смеси флоксацина, механизм действия которого
включает ингибирование бактериальной топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV.
Топоизомеразы необходимы для контроля топологического состояния ДНК и необходимы для репликации ДНК, транскрипции, репарации и рекомбинации.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность таблеток, содержащих левофлоксацин
составляет 99%, демонстрируя почти полную абсорбцию после приема внутрь.
распределение
Средний объем распределения левофлоксацина колеблется от 0
Метаболизм и выведение
Левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется до неактивных метаболитов десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. Период полувыведения из плазмы составляет 6-9 часов после однократного и многократного перорального приема левофлоксацина.
Левофлоксацин в основном выводится почками в неизмененном виде (80-86%).
У здоровых добровольцев средний общий клиренс и почечный клиренс составляют примерно 8–12 л/ч и 6–8 л/ч соответственно.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
• Инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные) и острый пиелонефрит, вызванные E. coli, E. cloacae, K. pneumoniae, P. mirabilis, P.aeruginosa и/или S. faecalis.
• Хронический бактериальный простатит, вызванный E. coli, P. mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella., Enterococcus faecalis и/или S. aureus.
• Обострения хронического бронхита, вызванного E. coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, M. catarrhalis, S. Pneumoniae и/или S. aureus.
• Внебольничная пневмония, вызванная E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, K. pneumoniae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila и/или Mycoplasma pneumoniae.
• Внутрибольничная пневмония, вызванная чувствительными к метициллину Staphylococcus aureus, P. aeruginosa, S. marcescens, E. coli, K. pneumoniae, H. Influenzae и/или S. pneumoniae.
• Острый бактериальный синусит, вызванный H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, S. pneumoniae и/или S. aureus.
• Инфекции кожи и мягких тканей (неосложненные), вызванные S. aureus, S. faecalis, S. pyogenes, Acinetobacter calcoaceticus, K. pneumoniae, E. cloacae, P. mirabilis и/или P. aeruginosa.
• Инфекции кожи и мягких тканей (осложненные), вызванные S. aureus, S. faecalis, S. pyogenes, E. cloacae, K. oxytoca, P. mirabilis и/или K. pneumoniae.
• Интраабдоминальные инфекции, вызванные различными анаэробными микроорганизмами.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Левокс-500/Левокс-750 можно вводить до или после еды один или два раза в день в обычной дозе 250 или 500 мг. Доза будет зависеть от типа возбудителя и тяжести инфекции. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от типа и развития инфекции.
Рекомендуемые суточные дозы для пациентов с нормальной функцией почек:
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
• осложненные инфекции мочевыводящих путей и острый пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.
• хронический бактериальный простатит: 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней.
• обострения хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
• внебольничная пневмония: 500 мг однократно в течение 7-14 дней. Альтернативно, 750 мг один раз в день в течение 5 дней.
• нозокомиальная пневмония: 750 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней.
• острый бактериальный синусит: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней. Альтернативно, 750 мг один раз в день в течение 5 дней.
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 750 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней.
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
• интраабдоминальные инфекции: 500 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней в сочетании с соответствующим антибиотиком, действующим на анаэробные микроорганизмы.
Рекомендуемые суточные дозы для пациентов с нарушениями функции почек:
Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин:
• пациенты, которым обычно требуется 500 мг один раз в день: сначала следует давать обычную дозу, затем требуемую дозу уменьшают вдвое один раз в день.
• пациенты, которым обычно требуется 500 мг два раза в день: обычная начальная доза 500 мг, затем по 250 мг каждые 12 часов.
Клиренс креатинина от 10 до 19 мл/мин:
• пациенты, которым обычно требуется 250 мг один раз в сутки: начальная доза составляет 250 мг, а затем 125 мг каждые 48 часов.
• пациенты, которым обычно требуется 500 мг один раз в сутки: начальная доза составляет 500 мг, а затем 125 мг каждые 24 часа.
• пациенты, которым обычно требуется 500 мг два раза в день: 500 мг первоначально, затем 125 мг каждые 12 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью требуется значительная коррекция дозы.
Гемодиализ не удаляет левофлоксацин, поэтому после гемодиализа не требуется дополнительной дозы левофлоксацина.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции описываются по классификации MedDRA по приборам, системам и органам по частоте:
очень часто (≥1/10);
частые (≥1/100 и <1/10);
нечасто (≥1/1000 и <1/100);
редко (≥1/10000 и <1/1000);
очень редко (<1/10000),
с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: часто: монилиоз; нечасто: генитальный монилиаз.
Психические расстройства: частые: бессонница; реже: тревога, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, нарушения сна, анорексия, патологические сновидения.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; реже: тремор, судороги, парестезии.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто: одышка; реже: носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: сыпь, зуд; реже: крапивница.
Нарушения со стороны мочеполовой системы и молочных желез: часто: вагинит.
Общие нарушения и на уровне места введения: частые: отек, реакции в месте введения, боль в груди.
Гематологические и лимфатические нарушения: реже: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: гипергликемия, гипогликемия, гиперкальциемия.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: остановка сердца, сердцебиение, тахикардия.
желудочковая, желудочковая аритмия.
Сосудистые расстройства: нечасто: флебит.
Гепатобилиарные нарушения: реже: нарушение функции печени, повышение
уровень ферментов печени, повышение уровня щелочной фосфатазы.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: артралгия, тендинит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: реже: нарушения функции почек.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Реакции повышенной чувствительности к левофлоксацину, другим хинолонам или любому другому веществу в составе препарата Левокс-500/Левокс-750;
• Беременность и кормление грудью;
• дети и подростки до 18 лет;
• Эпилепсия;
• Пациенты с заболеваниями сухожилий в анамнезе, связанными с лечением фторхинолонами.
передозировка
Симптомы: нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судороги.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее жизненные функции. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
При применении Левокс-500/Левокс-750 требуется осторожность в следующих случаях:
• пациенты с предрасположенностью к судорогам, например пациенты с ранее существовавшими нарушениями центральной нервной системы;
• пациенты, одновременно получающие НПВП или фенбуфен;
• введение препаратов, снижающих судорожный порог, таких как теофиллин;
• больным, которым проводится бактериологическая диагностика для определения туберкулеза, поскольку Левокс-500/Левокс-750 подавляет развитие микобактерий туберкулеза и, следовательно, может давать ложноотрицательные результаты;
• вождение автомобиля или использование механизмов, так как Левокс-500/Левокс-750 может изменить способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами;
• избегать воздействия ультрафиолетового света, чтобы предотвратить фотосенсибилизацию.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Некоторые побочные эффекты (например, головокружение/головокружение, сонливость, нарушения зрения) могут влиять на способность к концентрации внимания и скорость реакции и, следовательно, могут представлять опасность в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, вождение транспортных средств или работа с механизмами).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Всасывание левофлоксацина снижается при его назначении с антацидными препаратами, сукральфатом и солями железа. Таким образом, рекомендуется назначать антацидные препараты (содержащие соли магния или алюминия), сукральфат, катионы металлов (например, железа) и поливитамины за 2 часа до или после введения Левокса-500/Левокса-750.
Левофлоксацин обладает свойствами ингибировать печеночный метаболизм и может влиять на клиренс некоторых лекарств, таких как теофиллин и НПВП.
Хотя прием левофлоксацина с пищей приводил к замедлению всасывания (увеличение Tmax на 60%) и незначительному снижению Cmax (14%) и AUC (10%), он не вызывал клинически значимых изменений биодоступности левофлоксацина. Таким образом,
Левокс-500/Левокс-750 можно принимать внутрь до или после еды.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг или 750 мг. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
сохранение
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
май 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Tulip Lab Private Limited, Индия.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Тюльпан Лаб Прайвет Лимитед
Участок № F-20/21, MIDC, Ранджангаон, Тал. Ширур, р-н. Пуна — 412209, Индия.
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел. 022 - 88 – 43 - 38)
