ФЛУКОНАЗОЛ
капсула
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Флуконазол
DCI активного вещества
Флуконазол
композитор
1 капсула содержит:
активное вещество: флуконазол 50 мг, 100 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, аэросил.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Внешний вид капсулы: капсулы с крышечкой цилиндрической формы, с полушаровидными концами, с гладкой глянцевой поверхностью. Размер капсулы-нет. 2 (на 50 и 100 мг) и №. 1 (на 150 мг).
Цвет капсул: сине-зеленое тело и темно-синяя крышечка (для доз 50 и 100 мг) и белое тело и красная крышечка (для доз 150 мг).
Содержимое капсулы: Белый или почти белый микрокристаллический порошок, практически без запаха.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Системные антимикотики. Производные триазола, J02AC01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Флуконазол является системным противогрибковым средством, производным триазола. Он блокирует ряд Р450-зависимых ферментов и избирательно ингибирует синтез мембранных стеролов грибковых клеток. Эффективен при инфекциях Candida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Microsporum spp., Trychophyton spp.
Фармакокинетические свойства
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет около 90%. Прием пищи не влияет на всасывание из желудочно-кишечного тракта. Плазменная Cmax достигается через 1-2 часа. Период полувыведения (Т ½) составляет около 30 часов. Концентрация активного вещества в плазме прямо пропорциональна введенной дозе. Стабильные уровни флуконазола в плазме достигаются через 4-5 дней лечения (при приеме 1 раз в сутки). Введение атакующей дозы в первый день, вдвое превышающей рекомендуемую дозу для ночного лечения, позволяет со 2-го дня лечения достичь уровня в плазме, эквивалентного 90% от постоянной концентрации в плазме. Связывается с белками плазмы в соотношении 11-12%. Флуконазол хорошо диффундирует во все жидкости организма. В роговом слое эпидермиса, дерме и секрете потовых желез препарат достигает более высоких концентраций, чем в плазме. Концентрация флуконазола, выводимого с грудным молоком, равна таковой в плазме. Препарат в основном выводится почками (80% в неизмененном виде).
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Криптококкоз, в том числе криптококковый менингит и другие криптококковые инфекции с различной локализацией (в т.ч. легочной, кожной) как у больных с сохранным иммунитетом, так и у больных с иммунодефицитом (в т.ч. больных СПИДом, при трансплантации органов). Флуконазол можно использовать для профилактики рецидивов криптококковой инфекции у больных СПИДом.
Системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивного кандидоза: инфекции брюшины, эндокарда, офтальмологические, легочные и мочевыводящие пути. Лечение можно проводить у пациентов со злокачественными опухолями, у пациентов в отделениях интенсивной терапии, у пациентов, получающих цитостатики или иммунодепрессанты; а также наличие других предрасполагающих факторов кандидоза. Кандидоз слизистых оболочек: ротоглоточный (в т.ч. хронический атрофический кандидоз полости рта у пациентов с зубными протезами), пищеводный, неинвазивный бронхолегочный, кандидурия, кожно-слизистый кандидоз; лечение можно проводить у пациентов без или с иммунной патологией. Профилактика рецидивирующего ротоглоточного кандидоза у больных СПИДом. Генитальный кандидоз: острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика рецидивов рецидивирующего вагинального кандидоза (3 рецидива в год и более), кандидозного баланита. Дерматомикоз, в том числе дерматофития стоп, дерматомикоз туловища, дерматомикоз паха, отрубевидный лишай, дерматомикоз ногтей (онихомикоз) и кожный кандидоз.
Глубокие эндемические микозы, в том числе кокцидиомикозы, паракокцидиомикозы, споротрихозы и гистоплазмозы у больных с сохранным иммунитетом.
Профилактика грибковых инфекций у больных с новообразованиями, склонными к таким инфекциям в результате цитостатической терапии или лучевой терапии.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Внутренний.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. Как правило, при вагинальном кандидозе эффективен однократный прием препарата. В случае инфекций, требующих повторного введения препарата, лечение необходимо продолжать до исчезновения клинических или лабораторных симптомов, свидетельствующих о микотической инфекции. Пациентам со СПИДом, криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом требуется лечение длительными поддерживающими дозами.
Взрослые
Криптококкоз: 400 мг в первый день, затем по 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической и микологической эффективности. При криптококковом менингите лечение длится не менее 6-8 недель. Для профилактики рецидивов менингита у больных СПИДом после окончания полного курса лечения показана длительная поддерживающая доза 200 мг/сут.
Кандидоз, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции: 400 мг в первый день, затем по 200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.
Орофарингеальный кандидоз: 50-100 мг/сут в течение 7-14 дней. У пациентов с иммунной патологией лечение может быть продлено для увеличения эластичности. С профилактической целью рецидивов орофарингеального кандидоза у больных с
СПИД, после полного завершения основного лечения может быть показан флуконазол по 150 мг 1 раз в неделю.
Атрофический кандидоз полости рта, вызванный зубными протезами: в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней вводят в сочетании с местными антисептиками для обработки зубных протезов. Кандидоз слизистых оболочек (кроме генитальных): от 50 мг до 100 мг в сутки в течение 14-30 дней. Генитальный кандидоз: 150 мг флуконазола однократно. Для снижения частоты рецидивирующего вагинального кандидоза можно назначать дозу 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но обычно составляет от 4 до 12 месяцев.
Баланит, вызванный Candida: 150 мг однократно.
Для профилактики кандидоза у больных со сниженным иммунитетом рекомендуется от 50 мг до 400 мг флуконазола 1 раз в сутки в зависимости от риска развития у пациента грибковых инфекций.
Дерматомикоз: 150 мг (например, отрубевидный лишай) один раз в неделю или 50 мг (например, отрубевидный лишай) один раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет от 2 до 4 недель, но может потребоваться лечение от микоза стоп до 6 недель. Лечение дерматомикоза ногтей будет продолжаться до тех пор, пока инфицированный ноготь не будет заменен (рост неинфицированного ногтя). Для отрастания ногтей на руках и ногах требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.
Глубокие эндемические микозы: 200-400 мг в сутки на срок до 2 лет. Продолжительность лечения определяют индивидуально, но в целом она составляет 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 мес при паракокцидиомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
Дети. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от клинической и микологической реакции. Флуконазол вводят один раз в сутки.
Кандидоз слизистых: 3 мг/кг тела в день. В первый день можно ввести нагрузочную дозу 6 мг/кг массы тела для более быстрого достижения стабильного уровня в сыворотке крови. Системный кандидоз и криптококкоз: 6–12 мг/кг тела в сутки в зависимости от тяжести инфекции. У детей с нарушением функции почек суточная доза будет снижена в соответствии с рекомендациями взрослых.
Профилактика микозов у детей с иммунодефицитами, у которых риск инфицирования определяется нейтропенией вследствие цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии - 3-12 мг/кг/сут в зависимости от длительности и тяжести индуцированной нейтропении.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для однократного введения препарата изменять дозу не требуется. При повторном введении рекомендуется первоначально вводить атакующую дозу от 50 до 400 мг, затем суточная доза (в зависимости от показаний) определяется по креатининовому коэффициенту:
КК 50 мл/мин: вводимая доза не требует коррекции;
КК = 11-50 мл/мин: обычная доза один раз каждые 48 часов или ½ обычной дозы один раз каждые 24 часа.
Пациентам, регулярно находящимся на диализе, назначают обычную дозу после каждого сеанса диализа.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Соглашение о частоте MedDRA
Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - судороги.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм.
Гепатобилиарные нарушения: редко - нарушение регуляции функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, активности ЩФ).
Гематологические и лимфатические нарушения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, анафилактоидные реакции; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: изменение вкусового восприятия, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, нарушения функции печени и почек, одновременный прием цизаприда, терфенадина, астемизола.
передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях - судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (3-часовой сеанс гемодиализа снижает уровень препарата в плазме примерно на 50%), симптоматическая терапия.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Гепатотоксическое действие флуконазола обратимо; симптомы исчезают после прекращения терапии. При появлении клинических симптомов поражения печени, вызванного флуконазолом, прием препарата необходимо приостановить. Пациенты, у которых во время лечения флуконазолом развиваются аномальные показатели печеночных тестов, будут находиться под наблюдением на предмет возможного более тяжелого заболевания печени. Больные СПИДом чаще склонны к развитию тяжелых кожных реакций на различные лекарственные препараты. Если флуконазоловая сыпь возникает у пациентов, получающих лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, лечение флуконазолом следует прекратить. Следует учитывать, что при применении препарата наблюдались анафилактоидные реакции. Содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует использовать это лекарство.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Не рекомендуется принимать флуконазол одновременно с:
- антикоагулянты, т.е. , варфарин (увеличение протромбинового времени);
- гипогликемические препараты, производные сульфонилмочевины (удлинение их T1/2 повышает риск развития гипогликемии);
- фенитоин (повышает его уровень в плазме);
- терфенадин, цизаприд (тяжелые нарушения ритма, в том числе пароксизмальная желудочковая тахикардия-torsades de pointes);
- рифампицин (отмечается более интенсивное выведение флуконазола из плазмы (на 20%), что требует увеличения дозы флуконазола);
- циклоспорин А, зидовудин, теофиллин, рифабутин (возможно повышение их концентрации в плазме крови, поэтому требуется коррекция их доз).
Антациды и циметидин не влияют на всасывание флуконазола.
несовместимость
Все компоненты фармацевтически совместимы.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Капсулы 50 мг. По 3, 6 или 10 капсул в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в индивидуальной картонной пачке.
Капсулы 100 мг. По 3, 6 или 10 капсул в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в индивидуальной картонной пачке.
Капсулы 150 мг. По 1, 2, 3, 6 или 10 капсул в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в индивидуальной картонной пачке.
сохранение
Хранить при температуре ниже 25 С.
Хранить в оригинальной упаковке, предохранять от света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
УС ЕВРОФАРМАКО С.А.
ул. Вадул луй Водэ, 2,
MD-2023, мун. Кишинев,
Молдова,
цель. / факс: (+373) 22 49 76 20
