Capsule operculate de formă cilindrică, cu capete emisferice, cu suprafaţa netedă şi lucidă-opac, numărul capsulei 1 pentru dozele 75 mg şi 150 mg şi numărul capsulei 0 pentru doza 300 mg. Culoarea capsulei: pentru dozele 75 mg şi 150 mg: corpul alb şi capacul albastru-deschis, corpul alb şi capacul verde, corpul şi capacul galben; pentru doza 300 mg: corpul-maro şi capacul galben, corpul-alb şi capacul-albastru-deschis, corpul-alb şi capacul-roşu. Conţinutului capsulei: pulbere de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie.
GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC
Antibacteriene de uz sistemic, lincosamide.
PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Clindamicina este un derivat de semisinteză al lincomicinei. Aparţine grupei lincosamidelor, care, ca piranozide, nu prezintă înrudire structurală cu alte antibioticele până în prezent cunoscute. Clindamicina acţionează predominant bacteriostatic şi, în funcţie de concentraţia la locul infecţiei şi de sensibilitatea microorganismelor, bactericid, prin inhibarea sintezei proteice bacteriene după legare pe subunitatea ribozomală 50S pe un situs comun cu eritromicina. Clindamicina este de regulă eficace asupra stafilococilor (S. aureus, S. epidermidis), pneumococilor (la pneumococii rezistenţi la penicilină s-a găsit în parte o rezistenţă clar pronunţată şi la clindamicină), streptococilor de grup A (S. pyogenes), streptococilor Viridans, bacililor difterici, Bacillus anthracis, Bacteroides spp. , Fusobacterium, actinomicetelor, peptococilor şi peptostreptococilor, specii de Veillonela, propionibacteriilor, Chlamydii, Mycoplasma hominis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum şi Babesia microti. Sensibilitatea la Clostridium spp. variază, unele specii fiind rezistente la clindamicină. O dezvoltare
a rezistenţei secundare este rară. Sunt considerate rezistente următoarele specii: enterococi (S. faecalis, S. faecium),gonococi şi meningococi, Haemophilus spp. , E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus spp. , Pseudomonades, Clostridium difficile, Salmonella, Shigella şi Nocardia. Există rezistenţă încrucişată totală a microorganismelor între clindamicină şi lincomicină şi rezistenţă încrucişată parţială între clindamicină şi eritromicină.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală, clorhidratul de clindamicină este absorbit rapid şi aproape total din tractul gastrointestinal. Absorbţia este uşor întârziată de ingestia simultană de alimente. Concentraţiile plasmatice maxime se ating după aproximativ 45-60 minute la administrarea în condiţii de repaus alimentar şi aproximativ 2 ore la administrarea după ingestia de alimente. Legarea clindamicinei de proteinele plasmatice este dependentă de concentraţie şi constituie 6094%. Clindamicina trece foarte uşor în ţesuturi, traversează bariera placentară şi se excretă în laptele matern. Difuzia în spaţiul subarahnoidian este insuficientă chiar şi în cazul unui meninge inflamat. Concentraţii mari sunt atinse în ţesutul osos. Clindamicina este metabolizată primar în ficat. Câţiva metaboliţi sunt microbiologic activi . Timpul de înjumătăţire plasmatică a clindamicinei este de aproximativ 3 ore la adulţi şi aproximativ 2 ore la copii. În cazul afectării funcţiei renale şi hepatice moderate sau severe, se prelungeşte timpul de înjumătăţire plasmatică a clindamicinei. Circa 2/3 din doza administrată se elimină cu fecalele şi 1/3-cu urina. Clindamicina nu este dializabilă.
INDICAŢII TERAPEUTICE
Infecţii bacteriene acute şi cronice determinate de germeni sensibili la clindamicină (în principal bacterii anaerobe şi tulpini sensibile ale bacteriilor aerobe gram-pozitive, cum sunt streptococii, stafilococii şi pneumococii), de exemplu:
- infecţii osteo-articulare;
- infecţii ORL;
- infecţii dentare şi maxilare;
- infecţii ale căilor respiratorii inferioare;
- infecţii intraabdominale în asociere cu un antibiotic cu activi tate pe specii aerobe gram-negative;
- infecţii pelviene şi genitale;
- infecţii cutanate şi ale ţesutului subcutanat;
- scarlatină;
- prevenirea endocarditei bacteriene la pacienţi cu factori de risc şi cu hipersensibilitate/alergie la peniciline;
- encefalită toxoplasmică (Toxoplasma gondii) la pacienţii cu SIDA; la pacienţii care nu tolerează terapia convenţională s-a dovedit eficace asocierea clindamicinei cu pirimetamină;
- pneumonie cu Pneumocystis carinii la pacienţii cu SIDA; la pacienţii care nu tolerează sau nu răspund adecvat la tratamentul convenţional, clindamicina poate fi asociată cu primaquină. În caz de infecţii severe se preferă terapia intravenoasă în locul celei orale.
DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Adulţii şi adolescenţii cu vârsta peste 14 ani
În funcţie de localizarea şi gravitatea infecţiei, doza zilnică recomandată este de 600-1800 mg. În infecţii grave doza poate ajunge până la 2400 mg pe zi. Doza zilnică este divizată în 2, 3 sau 4 prize.
Copii cu vârsta peste 6 ani şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani
La copii se va administra, în funcţie de gravitatea infecţiei, 8-25 mg/kg clindamicină, administrată fracţionat în 3-4 prize.
Copii cu vârsta sub 6 ani
Nu este recomandată la copiii cu vârsta sub 6 ani datorită formei farmaceutice.
Profilaxia endocarditei
Adulţii şi adolescenţii cu vârsta peste 14 ani
Doza recomandată este de 600 mg clindamicină cu o oră înaintea intervenţiei. La pacienţii cu risc crescut de endocardită se administrează suplimentar 300 mg clindamicină la 6 ore după intervenţie.
Copii cu vârsta peste 6 ani şi adolescenţi cu vârsta sub 14 ani
15 mg/kg clindamicină (maxim 600 mg) cu o oră înaintea intervenţiei. În caz de risc crescut de endocardită se administrează suplimentar 7,5 mg/kg clindamicină (maxim 300 mg) la 6 ore după intervenţie.
Utilizarea clindamicinei în prevenirea endocarditei se recomandă în cazul următoarelor intervenţii chirurgicale:
- intervenţii la nivel oro-faringian la pacienţii cu hipersensibilitate/alergie la penicilină;
- intervenţii la nivelul unor focare cutanate infectate (abcese, flegmoane) şi cateterism cardiac cu durată lungă.
Administrarea în afecţiuni specifice
Tratamentul în amigdalita/faringita acută streptococică
Doza uzuală este de 300 mg clindamicină administrată oral, de 2 ori pe zi, timp de cel puţin 10 zile.
Tratamentul cervicitei cauzate de Chlamydia trachomatis
Doza zilnică recomandată este de 450-600 mg clorhidrat de clindamicină de 4 ori pe zi, timp de 1014 zile.
Tratamentul în toxoplasmoză (Toxoplasma gondii) la pacienţii cu SIDA
Iniţial se administrează 600-1200 mg clindamicină intravenos sau oral, de 4 ori pe zi, timp de 3 săptămâni. Doza de întreţinere este de 300-600 mg clindamicină administrată oral, de 4 ori pe zi, timp de minim 3 săptămâni. Doza de pirimetamină administrată oral, concomitent, este de 50-75 mg pe zi. În cazul administrării unor doze mari de pirimetamină trebuie administrat zilnic şi acid folic 10-20 mg/zi.
Tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis carinii la pacienţii cu SIDA
Doza recomandată este de 600-900 mg clindamicină administrată intravenos la intervale de 6 ore sau 900 mg administrate intravenos la intervale de 8 ore sau 300-450 mg clindamicină administrată oral la intervale de 6 ore, timp de 21 zile. În acelaşi interval de timp (21 zile) doza zilnică unică de primachină administrată oral este de 15-30 mg.
Grupe speciale de pacienţi
Insuficienţa hepatică
La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată până la severă, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare a clindamicinei se prelungeşte. De obicei, reducerea dozei nu este necesară dacă aceasta se administrează o dată la 8 ore. La pacienţii cu insuficienţă hepatică gravă trebuie monitorizate concentraţiile plasmatice ale clindamicinei. În funcţie de rezultatele obţinute poate deveni necesară reducerea dozei sau mărirea intervalului dintre doze.
Insuficienţa renală
În cazul insuficienţei renale se prelungeşte timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare; o reducere a dozei în caz de insuficienţă uşoară sau moderată a funcţiei renale nu este necesară. La pacienţii cu insuficienţă renală gravă sau anurie trebuie monitorizate concentraţiile plasmatice. În funcţie de rezultatele obţinute poate deveni necesară reducerea dozei sau mărirea intervalului dintre doze, la 8 sau chiar 12 ore.
Hemodializă
Clindamicina nu este hemodializabilă. Prin urmare, nu sunt necesare doze suplimentare, nici înainte nici după dializă.
Modul şi durata administrării
Capsulele trebuie înghiţite întregi cu o cantitate suficientă de lichid (de exemplu: un pahar cu apă). Durata administrării depinde de gravitatea infecţiei. În caz de infecţii cu streptococ beta-hemolitic, tratamentul trebuie să dureze cel puţin 10 zile.
