ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА
раствор для инъекций
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Прозерин-Дарница
DCI активного вещества
Неостигмин метилсульфаза
композитор
1 мл раствора содержит:
активное вещество: неостигмина метилсульфат (в пересчете на 100% безводное вещество) 0,5 мг;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Инъекционный раствор.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Прозрачная бесцветная жидкость.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные, N07A A01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Прозерин-Дарница является обратимым ингибитором холинэстеразы синтетического происхождения.
Он обладает высоким сродством к холинэстеразе, что определяется его структурным сходством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но позже, в отличие от ацетилхолина, образует с ферментом стабильное соединение за счет своей карбаминовой группы. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого срока за счет медленного гидролиза прозерина холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Это действие вызывает накопление и усиление
Действие ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженной мускариновой и никотиновой активностью, способен непосредственно возбуждать скелетную мускулатуру.
Вызывает уменьшение частоты сердечных сокращений, увеличивает секрецию экзокринных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхиеи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетных мышц.
Фармакокинетические свойства
Биодоступность при парентеральном введении высокая - 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, введенного внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность увеличивается. После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30 мин. Связывание с белками плазмы (альбуминами) – 15-25%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Метаболизм протекает двумя путями: из
за счет гидролиза в месте сопряжения с холинэстеразой и с помощью микросомальных ферментов печени. Неактивные метаболиты образуются в печени. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов). Период полувыведения (Т1/2) после внутримышечного введения – 51-90 мин, после внутривенного введения – 53 мин.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Миастения, острый миастенический криз; двигательные расстройства после черепно-мозговой травмы; паралич; период реконвалесценции после менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит; атрофия зрительного нерва; атония кишечника и мочевого пузыря; снятие остаточных явлений после нервно-мышечной блокады, индуцированной недеполяризующими миорелаксантами.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Его вводят взрослым подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Подкожно взрослым - по 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная доза на одно введение — 2 мг, никтемерала — 6 мг. Продолжительность лечебного курса (за исключением миастении, острого миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) – 25-30 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 3-4 недели. Большую часть дозы никтемерала вводят в течение дня, когда больной проявляет наибольшую степень утомляемости.
Миастения гравис: взрослым вводят по 0,5 мг (1 мл) в сутки подкожно или внутримышечно. Курс лечения длительный, с периодической сменой путей введения.
При развитии миастенического криза (с затруднением дыхания и глотания) препарат вводят взрослым внутривенно по 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), затем подкожно через умеренные промежутки времени.
Послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря, с профилактической целью, в том числе послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл), как можно раньше после операции, затем каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней.
В качестве антидота при передозировке миорелаксантами после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг внутривенно до учащения пульса до 80 уд/мин, в течение 0,5-2 мин, вводят медленно внутривенно 0,5-2 мг подготовка. При необходимости введение повторяют (в том числе атропина сульфата при брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин. Во время процедуры будет обеспечена искусственная вентиляция легких.
Дети (только стационарные условия)
Миастения гравис:
Новорожденным: первоначально вводят 0,1 мг внутримышечно. Затем дозу увеличивают индивидуально, обычно на 0,05-0,25 мг или 0,03 мг/кг массы тела внутримышечно каждые 2-4 часа. В связи с особым характером патологии у новорожденных доза никтемемала может быть снижена, в том числе вплоть до приостановки лечения.
Детям до 12 лет: препарат назначают в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций, при необходимости. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от реакции пациента.
В качестве антидота при отравлении миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг/кг внутривенно до учащения пульса до 80 уд/мин) его вводят внутривенно медленно в дозе 0,05- 0,07 мг/кг за 1 мин. Максимальная рекомендуемая доза для детей составляет 2,5 мг.
Другие показания: препарат показан в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозы также могут быть скорректированы в соответствии с потребностями пациента.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Соглашение о частоте MedDRA
Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000) Неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, в том числе анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и фасцикуляции, в том числе мышц языка и глотки, парестезии ног, дизартрия.
Со стороны органов зрения: миоз, нарушение зрения, слезотечение.
Нарушения со стороны сердца: аритмии, брадикардия или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.
Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Желудочно-кишечные расстройства: гиперсаливация, спастические сокращения и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольная дефекация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгии.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частое мочеиспускание, непроизвольное мочеиспускание.
Общие расстройства и на уровне места введения: ощущение жара, гипергидроз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, гиперкинезия, ваготомия, ишемическая кардиопатия, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, развивающаяся при дизурии; острый период инфекционных заболеваний, интоксикации у детей-астеников, одновременный прием с деполяризующими миорелаксантами, беременность, период лактации.
передозировка
Симптомы: определяются перевозбуждение холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики кишечника, диарея, учащенное мочеиспускание, дезориентация, фасцикуляции языка и скелетных мышц, холодный пот, постепенное появление общей слабости, парезов, артериальной гипотензии, беспокойства, паники. Очень высокие дозы могут вызвать возбуждение, возбудимость.
Смерть может наступить в результате остановки сердца, остановки дыхания или отека легких. У больных миастенией, у которых более вероятна передозировка, мышечные фасцикуляции и парасимпатомиметические эффекты отсутствуют или проявляются в меньшей степени, это препятствует дифференциальной диагностике передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: снижение дозы препарата или прекращение приема. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1% раствора), метацин. Позднее симптоматическая терапия.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Для парентерального введения больших доз необходимо одновременное или предварительное введение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического криза (в результате передозировки) последующая терапия требует тщательной дифференциальной диагностики в связи с идентичными симптомами.
Перед любым лечением, оперативными и стоматологическими вмешательствами лечащий врач будет проинформирован о лечении прозерином.
С осторожностью назначают больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Администрация у детей
Препарат назначают детям только в стационарных условиях.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Строго контролируемые клинические исследования применения прозерина беременными женщинами не проводились. Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если введение необходимо в период лактации, грудное вскармливание приостанавливается.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Во время лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При одновременном назначении с местными анестетиками и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими средствами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином эффекты прозерина уменьшаются.
Холиномиметические эффекты прозерина снижаются при одновременном применении с М-холиноблокаторами.
Увеличивает время действия и действие деполяризующих миорелаксантов при одновременном введении.
Снижает действие антидеполяризующих миорелаксантов при одновременном введении.
Прозерин вводят в качестве антидота при интоксикациях антидеполяризующими миорелаксантами.
Повышает токсичность других антихолинэстеразных препаратов при одновременном применении.
При одновременном применении с М-холиномиметиками - нарушение регуляции функции желудочно-кишечного тракта, токсическое действие на ЦНС.
При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами - усиление брадикардии.
Эфедрин потенцирует действие прозерина при одновременном применении.
С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают одновременно с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.
несовместимость
Прозерин нельзя смешивать в шприце со щелочными растворами и окислителями, так как препарат разлагается.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Раствор для инъекций 0,5 мг/мл. По 1 мл в ампулах, по 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
апрель 2014 г.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Фармацевтическая компания "Дарница" САП, Украина
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Фармацевтическая компания "Дарница" САП, Украина
02093, Киев, ул. Бориспольская, 13.
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: 022-88-43-38)
