Магния сульфат 25% р-р в/в. 5 мл

СУЛЬФАТ МАГНИЯ-ДАРНИЦА

раствор для инъекций

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Сульфат магния-Дарница

DCI активного вещества

Сульфат магния

композитор

1 мл раствора для инъекций содержит:

активное вещество : сульфат магния 250 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Инъекционный раствор.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА

Прозрачный бесцветный раствор.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ

Другие внутривенные растворы. Растворы электролитов, B05XA05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

При парентеральном введении проявляет седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие. Является физиологическим антагонистом кальция, замещает его из мест сопряжения. Он участвует более чем в 300 ферментативных реакциях, регулирующих метаболические процессы, процессы нейромедиации и нервно-мышечную передачу. Ионы магния действуют как блокаторы кальциевых каналов, зависящих от мембранного потенциала. В результате нарушается приток ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что вызывает снижение элиминации ацетилхолина и угнетение нервно-мышечной передачи. Он дозозависимо тормозит опосредованную кальцием элиминацию нейротрансмиттеров в коре головного мозга, вызывая по мере увеличения концентрации в плазме вначале седативное действие, затем снотворное и противосудорожное действие и, наконец, общеанестезирующее действие. Сульфат магния расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, матки и сосудов. Он преимущественно снижает высокое кровяное давление и оказывает незначительное влияние на нормальное кровяное давление. Ионы магния проявляют антиаритмическое действие при тахиаритмиях, спровоцированных ранней и поздней триггерной активностью, за счет ускорения реполяризации и укорочения общей длительности потенциала действия (действие на 2 и 3 фазы потенциала действия). На ЭКГ определяются удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.

Фармакокинетические свойства

Системные эффекты развиваются в течение часа после внутримышечного введения и практически мгновенно после внутривенного введения. Продолжительность сохранения эффекта составляет

около 30 мин. после внутривенного введения и через 3-4 часа после внутримышечного введения. Концентрация ионов магния в плазме в среднем составляет 0,84 ммоль/л, 25–35% этого количества связано с белками плазмы. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в грудном молоке создает концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Выводится с мочой (усиление диуреза) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93-99% магния подвергается реабсорбции в проксимальных и дистальных канальцах почек.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

- Гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца ("пируэтная" тахикардия), судорожный синдром, эклампсия, гипомагниемия, повышенная потребность в магнии.

- Комплексная терапия преждевременных родов, стенокардии напряжения, отравления солями тяжелых металлов, отравления тетраэтилсвинцом, отравления растворимыми солями бария (антидот).

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл – в течение 3 минут). Во время внутривенного введения пациент должен находиться в горизонтальном положении. Частоту и дозу введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и ожидаемого терапевтического эффекта. Взрослым - по 1,25-5,0 г (5-20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве противоядия вводят внутривенно 0,25-1,0 г (5-10 мл 5-10% раствора). Для подавления аритмий вводят внутривенно медленно 2,0-4,0 г (8-16 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддерживающую терапию путем внутривенной инфузии в течение 2 ч. Для этого 10 мл 25% раствора разводят 200 мл 5% раствора глюкозы или поляризующей смеси калия и вводят со скоростью 320 мг/мин (5-30 капель/мин). Для лечения поздних гестозов, преэклампсии и эклампсии применяют введение сульфата магния по схеме Ришара: вначале вводят 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 ч внутривенно вводят введение повторяют в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В дальнейшем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение сульфата магния в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора). В качестве альтернативы схеме Ришара можно вводить сульфат магния внутривенно капельно - 5,0 г (20 мл 25% раствора) разводят 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы из расчета 9-25 мг/сут. минута (15-40 капель/минуту). Инфузионный раствор вводят сразу после приготовления или как можно скорее. Детям для купирования судорог назначают 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% р-ра) внутримышечно.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Нарушения со стороны иммунной системы : зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, обильное потоотделение, гипертермический синдром, озноб.

Нарушения со стороны нервной системы : головная боль, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, депрессия, ослабление костно-сухожильных рефлексов, тревога, нарушения речи, тремор и парестезии конечностей, кома.

Со стороны органов зрения: диплопия.

Акустические и вестибулярные расстройства : головокружение.

Со стороны сердца: брадикардия, сердцебиение, нарушения сердечной проводимости, приливы, удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмии, остановка сердца. Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : одышка, угнетение дыхания.

Желудочно-кишечные расстройства : тошнота, рвота.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : полиурия.

Нарушения со стороны половой системы и молочных желез : атония матки.

Общие расстройства и на уровне места введения: общая слабость.

Нарушения обмена веществ и питания : гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту), атриовентрикулярная блокада, состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, кахексия, нарушение регуляции функции почек, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, миастения, злокачественные опухоли .

передозировка

Классическими ранними симптомами интоксикации при повышении концентрации магния в плазме крови до 2,0-3,5 ммоль/л является исчезновение пателлярного рефлекса. В дальнейшем при достижении концентрации магния в плазме крови 3,5-5,0 ммоль/л отмечается резкое удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, брадикардия. При уровне магния 4-5 ммоль/л исчезают глубокие сухожильные рефлексы, появляются тошнота, рвота, резкое падение АД, гипергидроз, диплопия, бессвязная речь. При уровне магния 5,0-7,5 ммоль/л определяются угнетение дыхания и нарушения сердечной проводимости. При уровне магния 12,5 ммоль/л определяют остановку сердца и глубокое угнетение ЦНС. Лечение: введение специфического антидота - солей кальция (кальция хлорида или глюконата кальция) внутривенно, в результате пересчета 100-200 мг ионизированного кальция за 5-10 мин, при необходимости - повторное введение. В случаях тяжелого отравления – искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ. Проводят симптоматическую терапию (вводят стимуляторы ЦНС, средства, корригирующие функцию сердечно-сосудистой системы).

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

Перед началом лечения следует определить уровень магния в плазме. У взрослых нормальный уровень магния в плазме составляет 0,75-1,26 ммоль/л, но при этом будет принято во внимание, что нормальные значения концентрации магния в плазме не исключают его дефицита в тканях, т.к. концентрация магния не всегда коррелирует. При назначении препарата следует знать, что потеря магния может быть вызвана усилением его экскреции почками, в случае - увеличением объема внеклеточной жидкости, расширением почечных сосудов, гиперкальциемия, усиление выведения натрия почками, назначение осмотических диуретиков (мочевина, маннит, глюкоза), петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), введение сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном приеме дезоксикортикостерона ацетат (более 3-4 дней). Снижение элиминации магния наблюдается при введении паратиреоидного гормона. В случае почечной недостаточности выведение магния снижается, а при повторном приеме может наблюдаться накопление магния. По этой причине для пациентов пожилого возраста и пациентов с выраженными нарушениями функции почек доза препарата не должна превышать 20 г сульфата магния (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, а для пациентов с олигурией или тяжелыми нарушениями функции почек - раствор магния сульфат следует вводить внутривенно медленно. Инфекции мочевыводящих путей усиливают осаждение фосфатов аммония и магния, в таких случаях лечение магнием не рекомендуется. Когда экскреция магния нарушена, парентеральное введение сульфата магния может вызвать гипермагниемию. С осторожностью назначают при миастении и заболеваниях органов дыхания. В случае длительного приема препарата рекомендуется контролировать состояние сердечно-сосудистой системы, костно-сухожильные рефлексы, функцию почек и частоту дыхания. Внутривенное введение сульфата магния проводят медленно; при слишком высокой скорости введения препарата может развиться гипермагниемия (симптомы - тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких костно-сухожильных рефлексов). Парентеральное введение витамина В 6 и инсулина одновременно с сульфатом магния повышает эффективность лечения. В случае необходимости одновременного введения сульфата магния и препаратов кальция их вводят в разные вены, а также необходимо учитывать, что уровень магния определяется уровнем кальция в организме.

Дети.

Сульфат магния можно назначать по показаниям у детей первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.

Применение при беременности и грудном вскармливании

При беременности сульфат магния рекомендуется назначать только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости введения препарата в период лактации грудное вскармливание приостанавливается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Пациентов необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при управлении транспортными средствами, поскольку препарат оказывает седативное действие.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Ионы кальция обладают антагонистическим действием по отношению к ионам магния. Таким образом, их одновременный прием снижает фармакологические эффекты сульфата магния. Потенцирует действие лекарственных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему (опиоидные средства, анальгетики). Одновременное введение миорелаксантов и нифедипина усиливает нервно-мышечную блокаду. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов (нифедипином) может вызвать дисбаланс кальция и нарушение регуляции мышечной функции. Барбитураты, наркотические анальгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра. Наперстянки увеличивают риск нарушений проводимости и частоту атриовентрикулярной блокады.Уменьшают действие антитромботических препаратов, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов. Это может замедлить выведение мексилетина. Возможно, потребуется пересмотреть дозы. Пропафенон – усиливает действие обоих препаратов и увеличивает риск токсических эффектов. Нарушает всасывание антибиотиков из группы тетрациклинов, может вызывать кишечную непроходимость, снижает действие стрептомицина и тобрамицина.

Несовместимость.

Несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (высокие концентрации), с карбонатами, углеводородами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, солями бария, стронция, с клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами. и тартраты. Если концентрация ионов Mg2+ превышает 10 ммоль/мл в смесях для тотального парентерального питания, возможно распределение липидных эмульсий.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА

Раствор для инъекций 250 мг/мл. Каждая ампула по 5 мл, каждая по 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 5 ампул в блистере, по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. По 10 мл в ампулах, по 5 ампул в блистере, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной

сохранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ

По рецепту врача.

ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ

Фармацевтическая компания САП "Дарница", Украина

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

Фармацевтическая компания САП "Дарница", Украина

02093, Киев, ул. Бориспольская, 13.