ТАБЭКС®
таблетки
DCI активного вещества
Цитизин (Cytisus laburnum L.)
композитор
1 таблетка содержит: активное вещество : цитизин 1,5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, опадрай II коричневый 85F 26948 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), оксид железа черный (Е 172).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, диаметром 6 мм.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Средства, применяемые при никотиновой зависимости, N07BA.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Цитизин представляет собой алкалоид, выделенный из растения Cytisus laburnum L. Химическая структура аналогична никотину и лобелину. Избирательно и конкурентно связывается с рецепторами, обладает частичной агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, в частности, обладает высоким сродством к подтипам α 4 β 2. Таким образом, он препятствует связыванию никотина с α 4 β 2 рецепторов , и способность активации этих рецепторов стимулировать центральную мезолимбическую дофаминергическую систему, связанную с механизмами никотиновой зависимости.
Фармакодинамические эффекты
В результате симптомы никотиновой зависимости постепенно уменьшаются и исчезают. Другие фармакодинамические свойства цитизина: стимуляция вегетативных ганглиев нервной системы, рефлекторное возбуждение дыхания, индукция выброса адреналина из коры надпочечников, повышение АД.
Эффективность и клиническая безопасность
Цитизин демонстрирует меньшую токсичность по сравнению с никотином.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
После приема внутрь цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,92 часа и составляет 15,55 нг/мл. распределение
Данных о распространении среди людей нет. Высокие концентрации цитизина в плазме после перорального или внутривенного введения определяются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) после перорального и внутривенного введения составляет 6,21 л/кг и 1,02 л/кг соответственно.
Биотрансформация и элиминация
Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составляет примерно 4 часа. Среднее время удержания (ЯМР) цитизина в организме составляет приблизительно 6 часов.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Табекс® показан для взрослых:
- при хроническом никотинизме (курение);
- как вспомогательное средство при отказе от курения.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Взрослые
Препарат будет вводиться по следующей схеме:
Первые 3 дня – по 1 таблетке каждые 2 часа (6 таблеток в сутки). В эти дни ожидается постепенное снижение количества выкуриваемых сигарет.
Если результат неудовлетворительный, прекратите прием препарата и возобновите через 2-3 месяца. При удовлетворительном результате лечение продолжают по следующей схеме:
4-12 дни – по 1 таблетке через 2,5 часа (5 таблеток в день);
13-16 дни – по 1 таблетке через 3 часа (4 таблетки в день);
17-20 дни – по 1 таблетке через 5 часов (3 таблетки в день);
20-25 день – по 1-2 таблетки в день.
Дети и пожилые пациенты
Безопасность и эффективность препарата Табекс® у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у пациентов старше 65 лет не установлены. Таблетки принимают целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Окончательный отказ от курения должен произойти на 5-й день после начала лечения. После окончания лечебного курса пациент должен проявить своеволие и решительность бросить курить. Продолжительность лечения (по схеме).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Проведенные клинические исследования и постмаркетинговый опыт показали хорошую переносимость препарата. Побочные реакции, о которых сообщалось, были от низкой до умеренной интенсивности. Большинство из них появляются в начале лечения и исчезают в процессе лечения. Чаще всего они связаны с отказом от курения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.
Поскольку цитизин обладает действием, сходным с действием никотина, и является частичным агонистом никотиновых рецепторов, возможны неблагоприятные фармакодинамические эффекты, выражающиеся в основном через никотиновые эффекты.
Соглашение о частоте MedDRA
Очень часто (>1/10)
Часто (>1/100 и <1/10)
Нечасто (>1/1000 и <1/100)
Редко (>1/10000 и <1/1000)
Очень редко (<1/10000)
С неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Эндокринные нарушения : обильное потоотделение, похудание.
Со стороны нервной системы : бессонница или сонливость, раздражительность, головная боль, головокружение. Нарушения со стороны сердца : тахикардия, сердцебиение.
Сосудистые расстройства : незначительное падение артериального давления.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.
Желудочно-кишечные расстройства: ксеростомия, тошнота, боль в животе, изменение вкуса и аппетита, запор, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : миалгия.
Общие расстройства и на уровне места введения: боль в груди.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- острый инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- сердечные аритмии;
- недавно перенесенный мозговой инсульт;
- атеросклероз;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- период беременности и грудного вскармливания.
передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, обильное потоотделение, тремор, нарушения зрения, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, если больной в сознании; поддержка объема гидроэлектролитическими растворами. Лечение симптоматическое, с назначением противосудорожных, респираторных аналептиков. Будет контролироваться дыхание и сердечно-сосудистые показатели.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Цитизин следует назначать только курильщикам и никотинзависимым людям, имеющим серьезное намерение бросить курить. Прием препарата и продолжение курения может вызвать обострение побочных реакций никотина (никотиновая интоксикация). Клинический опыт применения цитизина у пациентов с другими формами ИБС, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, цереброваскулярными заболеваниями, облитерирующими заболеваниями артерий, гипертиреозом, язвенной болезнью, сахарным диабетом, печеночной и почечной недостаточностью недостаточен. Назначение цитизина этой категории пациентов возможно только после тщательного медицинского обследования. В связи с отсутствием исследований относительно безопасности применения препарата у больных с некоторыми формами шизофрении, у больных с хромаффинноклеточными опухолями надпочечников и с гастроэзофагеальным рефлюксом назначение цитизина у этих больных будет возможно после тщательной оценки соотношение польза/риск. Отсутствует достаточный клинический опыт в отношении безопасности применения Табекса® у детей до 18 лет и у лиц старше 65 лет, поэтому назначение в этих возрастных категориях не рекомендуется. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать это лекарство. Применение при беременности и кормлении грудью Табекс® не рекомендуется применять при беременности и кормлении грудью. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами Табекс® не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ У курильщиков наблюдается повышение активности CYP1A2. После прекращения курения активность этого изофермента может снизиться, что может вызвать повышение концентрации в плазме препаратов, метаболизирующихся CYP1A2, таких как теофиллин, ропинирол, клозапин и оланзапин. В этих случаях можно определить нарастание побочных эффектов, поскольку эти препараты имеют терапевтический индекс
узкий. Одновременное применение Табекса® с холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами может усиливать побочные эффекты холиномиметиков. Одновременное применение гиполипидемических препаратов (статинов) увеличивает риск развития миалгии. Одновременный прием с антигипертензивными препаратами может уменьшить эффект последних.
несовместимость
Данных о возможных несовместимостях нет.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг. По 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить при температуре ниже 25 ° C.
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
Без рецепта врача.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
Софарма АД, Болгария
Илиенское шоссе 16, 1220 София
