НОЛЬПАЗА КОНТРОЛЬ
гастрорезистентные таблетки
DCI активного вещества
Пантопразол
композитор
1 гастрорезистентная таблетка содержит:
активное вещество: пантопразол (в форме сесквигидрата пантопразола натрия) 20 мг; ядро : маннит, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол (Е420), кальция стеарат;
пленка: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, тальк.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Гастрорезистентные таблетки.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, слегка двояковыпуклые, светло-желто-коричневого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Ингибиторы протонной помпы, A02BC02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Пантопразол является заменителем бензимидазола, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке, специфически блокируя протонную помпу париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму - циклический сульфенамид, в кислой среде париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФазу, т.е. завершающую стадию образования соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на кислото-стимулируемую секрецию. У большинства пациентов устранение симптомов изжоги и кислотного рефлюкса происходит в течение 1 недели. Пантопразол снижает кислотность желудочного сока, в результате чего вызывает повышение уровня гастрина, пропорциональное снижению уровня кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом дистальнее уровня клеточных рецепторов, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции, вызываемой другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков, независимо от того, вводится действующее вещество перорально или внутривенно. Показатели гастринемии натощак увеличиваются при лечении пантопразолом. При кратковременном применении в большинстве случаев эти значения не превышают верхнюю границу нормальных значений. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев удваивается. Однако чрезмерный рост наблюдается лишь в единичных случаях. Поэтому в небольшом количестве случаев при длительном лечении (от простой до аденоматозной гиперплазии) в желудке наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток (ЭКЛ) в желудке. Однако, согласно исследованиям, проведенным на сегодняшний день, образования предраковых поражений (атипической гиперплазии) или карциноидных опухолей желудка, обнаруженных при исследованиях на животных, у человека не наблюдалось.
Фармакокинетические свойства
Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или многократного приема. В диапазоне доз 10-80 мг кинетика пантопразола в плазме является линейной как после перорального, так и внутривенного введения.
Поглощение
Пантопразол полностью и быстро всасывается после приема внутрь. Было установлено, что абсолютная биодоступность, полученная из одной таблетки, составляет примерно 77%. В среднем пиковые концентрации в сыворотке примерно 1–1,5 мкг/мл достигаются примерно через 2–2,5 часа после введения, и эти значения остаются постоянными после повторных введений. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность (AUC или Cmax), а только увеличивает вариабельность периода абсорбции.
распределение
Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а связывание пантопразола с белками сыворотки составляет примерно 98%.
Метаболизм и выведение
Клиренс пантопразола составляет около 0,1 л/час/кг, а конечный период полувыведения составляет около 1 часа. Были случаи замедленной элиминации у некоторых испытуемых. Из-за специфического связывания пантопразола с протонными насосами в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты). Пантопразол метаболизируется почти исключительно в печени. Почечная элиминация является основным путем выведения (примерно 80%) метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с фекалиями. Основным метаболитом, присутствующим как в сыворотке, так и в моче, является десметилпантопразол, который конъюгирует с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) не больше, чем у пантопразола.
Характеристики в особых группах пациентов
Почечная недостаточность
Не рекомендуется снижать дозу при назначении пантопразола пациентам с почечной недостаточностью (включая пациентов, находящихся на диализе, у которых выводится лишь незначительное количество пантопразола). Как и в случае со здоровыми субъектами, период полувыведения пантопразола в этой ситуации также короткий. Хотя основной метаболит имеет более длительный период полувыведения (2-3 часа), тем не менее экскреция происходит быстро, поэтому накопления не происходит.
Отказ печени
После введения пантопразола пациентам с циррозом печени (по шкале Чайлд-Пью А, В и С) значения периода полувыведения увеличиваются до 3-7 часов, а значения AUC увеличиваются в 3-6 раз. в то время как максимальная концентрация в сыворотке лишь незначительно повышена, с коэффициентом 1,3, по сравнению со здоровыми субъектами.
пожилой
Небольшое увеличение значений AUC и Cmax у пожилых добровольцев по сравнению с более молодыми субъектами не имеет клинического значения.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Краткосрочное лечение симптомов гастроэзофагеального рефлюкса (например, изжоги, кислотной регургитации) у взрослых.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Рекомендуемая доза пантопразола составляет 20 мг (одна таблетка) в сутки. Для улучшения симптомов может потребоваться 2-3 дня лечения подряд. После полного исчезновения симптомов лечение следует прекратить. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель без консультации с врачом. Если через 2 недели лечения симптомы не улучшаются, следует проинструктировать пациента о необходимости обратиться к врачу.
Особые группы населения
Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов или пациентов с почечной или печеночной дисфункцией.
Дети и подростки
Нольпаза контроль не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.
Способ администрирования
Нольпаза контроль, гастрорезистентные таблетки 20 мг нельзя разжевывать или измельчать, их следует проглатывать целиком, запивая водой, перед едой.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Приблизительно у 5% пациентов могут возникать нежелательные реакции на лекарственные препараты (НЛР). Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются диарея и головная боль, которые возникают примерно у 1% пациентов.
Побочные эффекты пантопразола перечислены ниже. Они представлены в следующем порядке частоты: очень часто (≥1/10); частые (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических испытаний пантопразола и в постмаркетинговом опыте.
Гематологические и лимфатические нарушения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы : реже - головная боль, головокружение;
редко - нарушения вкуса.
Нарушения со стороны органов зрения: редко - нарушения зрения/нечеткость зрения.
Желудочно-кишечные расстройства : реже – диарея, тошнота/рвота, вздутие и вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе. Со стороны почек и мочевыводящих путей: с неизвестной частотой - интерстициальный нефрит. Со стороны кожи и подкожных тканей : реже – экзантема/сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек; с неизвестной частотой - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : редко - артралгия, миалгия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания : редко — гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела; с неизвестной частотой - гипонатриемия, гипомагниемия.
Общие расстройства и на уровне места введения : реже - астения, утомляемость, общее недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы : редко - гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).
Гепатобилиарные нарушения: реже – повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ -ГТ); редко – повышение уровня билирубина; с неизвестной частотой - гепатоцеллюлярное поражение, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
Психические расстройства: реже - нарушения сна; редко - депрессия (и все сопутствующие отягчающие симптомы); очень редко - дезориентация (и все сопутствующие отягчающие симптомы); с неизвестной частотой - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных больных, а также усугубление этих симптомов в случае ранее существовавших состояний). Нарушения со стороны половой системы и молочных желез: редко - гинекомастия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Одновременное применение с атазанавиром.
передозировка
На сегодняшний день о симптомах передозировки у людей не сообщалось. Дозы до 240 мг вводят внутривенно в течение примерно 2 мин. хорошо переносились. Поскольку пантопразол прочно связывается с белками плазмы, он не поддается диализу. При передозировке с клиническими признаками интоксикации, кроме симптоматического и поддерживающего лечения, конкретных терапевтических рекомендаций нет.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Пациенты должны быть проинструктированы обращаться к врачу:
- если у вас непреднамеренное снижение массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, постоянная рвота или кровавая рвота, поскольку лечение пантопразолом может улучшить симптомы и отсрочить диагностику более серьезного состояния. В этих случаях необходимо исключить злокачественное заболевание.
- если у них в анамнезе язва желудка или операции на желудочно-кишечном тракте.
- если они находятся на непрерывном симптоматическом лечении диспепсии или изжоги в течение 4 и более недель.
- при наличии желтухи, недостаточности или заболеваний печени.
- представляет любое другое тяжелое состояние, влияющее на общее состояние.
- если они старше 55 лет и имеют новые или недавно изменившиеся симптомы. Пациенты с длительно рецидивирующими симптомами расстройства желудка или изжоги должны регулярно обращаться к врачу. В частности, пациенты в возрасте старше 55 лет, которые ежедневно принимают безрецептурные лекарства от расстройства желудка или изжоги, должны сообщить об этом своему врачу или фармацевту. Пациентам не следует одновременно назначать другой ингибитор протонной помпы или Н2-гистаминэргический антагонист. Пациенты должны проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать это лекарство, если им назначена эндоскопия или дыхательный тест с мочевиной. Пациенты должны знать, что это лекарство не рекомендуется для немедленного облегчения симптомов. Пациенты могут добиться облегчения симптомов примерно через один день лечения пантопразолом, но для достижения полного контроля над изжогой может потребоваться примерно 7 дней. Пациентам не следует применять пантопразол в качестве профилактического препарата.Снижение кислотности желудка, независимо от средств, включая применение ингибиторов протонной помпы, вызывает увеличение количества бактерий в желудке, в норме присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение антацидными препаратами приводит к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella , Campylobacter или C. difficile . Нольпаза контроль содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует использовать это лекарство.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Задача
Данных о применении пантопразола беременными женщинами нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Доклинические исследования не выявили нарушений фертильности или тератогенных эффектов. Потенциальный риск для человека неизвестен. Нольпаза контроль, гастрорезистентные таблетки 20 мг, не следует применять во время беременности.
кормление грудью
Неизвестно, проникает ли пантопразол в грудное молоко. Исследования на животных продемонстрировали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Возможны побочные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения. Если у пациента проявляются эти симптомы, ему следует избегать деятельности, связанной с вождением транспортных средств или использованием механизмов.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Контроль нольпазы может снижать всасывание активных веществ, биодоступность которых зависит от рН желудка (например, кетоконазола). Было показано, что одновременное введение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг и омепразола (40 мг один раз в день) или атазанавира 400 мг и лансопразола (60 мг однократно) у добровольцев
у здоровых вызвало существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка. Поэтому пантопразол не следует назначать одновременно с атазанавиром. Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими веществами, которые метаболизируются той же ферментной системой. Однако клинически значимых взаимодействий не наблюдалось после специфических тестов с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этиловым спиртом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол. Хотя в клинических фармакокинетических исследованиях при одновременном применении фенпрокумона или варфарина взаимодействия не наблюдалось, в постмаркетинговый период сообщалось о нескольких отдельных случаях изменения МНО (международного нормализованного отношения). Таким образом, у пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин), рекомендуется контролировать протромбиновое время/МНО после начала, прекращения или нерегулярного применения пантопразола. Не наблюдалось взаимодействий при одновременном приеме антацидов.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА Гастрорезистентные таблетки 20 мг.
По 7 таблеток в блистере.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не требует особых условий хранения.
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
Без рецепта врача.
ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6,
8501 Ново место, Словения
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6,
8501 Ново место, Словения
