СИРДАЛУД®
планшет
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Сирдалуд®
DCI активного вещества
Тизанидин
СОЧИНЕНИЕ
1 таблетка содержит: активное вещество: тизанидин – 2 мг или 4 мг (в форме тизанидина гидрохлорида 2,288 мг или 4,576 мг); вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Таблетки 2 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с насечкой и надписью «ОЗ» на одной стороне. Таблетки 4 мг: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с двумя скрещенными насечками на одной стороне и надписью «RL» на другой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА И КОД АТХ
Миорелаксант центрального действия, M03BX02.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства Тизанидин является миорелаксантом скелетных мышц центрального действия. Основное место действия – спинной мозг. Стимулируя пресинаптические рецепторы α2, он ингибирует высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).
В результате на интерневральном уровне спинного мозга происходит торможение полисинаптических механизмов, ответственных за избыточный мышечный тонус и миорелаксацию. Сирдалуд® эффективен как при купировании острых и болезненных мышечных спазмов, так и при хронических спазмах спинального и церебрального генеза. Снижает сопротивление пассивным движениям, снимает спазмы и клонические судороги, повышает произвольный тонус. Фармакокинетические свойства Всасывание и распределение.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после введения препарата. В связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень средние показатели биодоступности составляют примерно 34%. Средний постоянный объем распределения (Vss) после внутривенного введения составляет 160 л.Связывание с белками плазмы составляет 30%. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, максимальной концентрации /Cmax/ и площади под кривой «концентрация-время» /AUC/), при пероральном применении тизанидина можно прогнозировать показатели его концентрации в плазме крови. с уверенностью.
Метаболизм/элиминация. Тизанидин быстро и активно метаболизируется в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно с помощью CYP1A2. Метаболиты не обладают значительной активностью и выводятся в основном почками (70%). Выведение общей радиоактивности (то есть неизмененного вещества и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (t½ = 2,5 часа) и медленной фазой выведения (t½ = 22 часа). Только 2,7% вещества выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тизанидина из плазмы составляет 2-4 часа.
Фармакокинетика у особых групп больных: установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) средняя максимальная концентрация в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а время полувыведения срок жизни увеличился до 14 часов, в результате площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) увеличилась в среднем в 6 раз. Влияние еды. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль Сирдалуда®. Хотя показатель максимальной концентрации увеличивается на одну треть, считается, что это не имеет клинического значения. Не было обнаружено значительного влияния на абсорбцию (AUC).
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Болезненные мышечные спазмы:
- связанные со статическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейно-поясничный синдром);
- после хирургических вмешательств, т.е. грыжа диска или остеоартроз тазобедренного сустава. Спастичность, вызванная неврологическими состояниями, такими как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и детский церебральный паралич.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Взрослые Для облегчения болезненных мышечных спазмов: по 2 или 4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях можно вводить дополнительную дозу 2 или 4 мг вечером, перед сном. Спастичность, вызванная неврологическими расстройствами: дозы подбираются индивидуально.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема. Дозу можно увеличивать постепенно, на 2-4 мг 2 раза в неделю или еженедельно. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при суточной дозе 12-24 мг, вводимой в 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Суточная доза 36 мг не должна превышаться.
Применение у детей и подростков
Опыт применения препарата детям ограничен. Не рекомендуется назначать Сирдалуд® детям и подросткам. Назначение пациентам пожилого возраста. Опыт применения препарата пациентам пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в ряде случаев может значительно снижаться почечный клиренс. Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать Сирдалуд® пациентам пожилого возраста.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Следующие побочные реакции носят легкий и кратковременный характер у пациентов, которым назначают низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненных мышечных спазмов: сонливость, утомляемость, головокружение, ксеростомия, артериальная гипотензия, тошнота, желудочно-кишечные расстройства и повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. При более высоких дозах, таких как рекомендуемые при спастичности, упомянутые выше побочные эффекты возникают чаще и более выражены, но они редко настолько серьезны, чтобы вызвать необходимость прекращения лечения.
Также могут возникать следующие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации, гепатит. Сообщалось о появлении этих симптомов после прекращения лечения тизанидином, в частности, после длительного лечения и/или приема высоких доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными средствами. При таких обстоятельствах могут возникать артериальная гипертензия и тахикардия. В редких случаях высокое кровяное давление может вызвать инсульт.
Поэтому лечение тизанидином нельзя прекращать внезапно, а следует постепенно снижать дозу.
Критерии определения частоты нежелательных эффектов:
очень часто (>1/10),
частые (>1/100 и <1/10),
реже (>1/1000 и <1/100),
редко (>1/10000 и <1/1000),
очень редко (<1/10000),
с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Психические расстройства: редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна. Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение.
Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия. Сосудистые расстройства: часто - артериальная гипотензия.
Желудочно-кишечные расстройства: частые - ксеростомия; редко - диспептические расстройства, тошнота.
Гепатобилиарные нарушения: редко - повышение активности сывороточных трансаминаз; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечная слабость.
Общие расстройства и на уровне места введения: частые - повышенная утомляемость.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к тизанидину или одному из компонентов препарата.
- Тяжелые заболевания печени.
- Одновременный прием тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин).
передозировка
На данный момент опыт ограничен несколькими случаями, включая взрослый, принявший внутрь 400 мг Sirdalud®. Восстановление прошло без затруднений. Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, нарушения дыхания, сонливость, беспокойство, кома.
Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля в больших дозах. Форсированный диурез, вероятно, ускорит выведение препарата. Симптоматическая терапия будет продолжена.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Не рекомендуется комбинировать тизанидин с ингибиторами CYP1A2. После внезапного прекращения лечения и резкого снижения дозы препарата возможно развитие артериальной гипертензии и тахикардии. В редких случаях гипертония может привести к инсульту.
Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а следует постепенно снижать дозу. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы будет осуществляться небольшими шагами в зависимости от переносимости и эффективности.
При необходимости получения более выраженного эффекта вначале рекомендуется постепенно увеличивать дозу, вводимую один раз в сутки, затем увеличивать кратность введения.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, вызванных тизанидином, но эти случаи редки при приеме нитемемеральной дозы до 12 мг.
Рекомендуется контролировать печеночные показатели 1 раз в месяц в течение первых 4 мес лечения у больных, получающих тизанидин в ночных дозах 12 мг и выше, а также при наличии клинических проявлений, свидетельствующих о поражении печени: тошноты, анорексии, слабости. Если показатели АЛТ и АСТ в плазме превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, лечение Сирдалудом® прерывают. Гипотензия может возникнуть во время лечения тизанидином, а также в результате взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами.
Выраженных проявлений артериальной гипотензии в виде потери сознания и сосудистого коллапса не наблюдалось. Осторожность необходима у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или ишемической болезнью сердца. В начале лечения тизанидином рекомендуется контроль ЭКГ. Перед началом лечения тизанидином у пациентов с миастенией следует тщательно оценить соотношение риска и пользы. Требуется осторожность при назначении Сирдалуда® пациентам пожилого возраста. Таблетки Сирдалуд® содержат лактозу.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарство. Дети. Опыт применения препарата детям и подросткам ограничен.
Не рекомендуется назначать Сирдалуд® детям и подросткам. Применение при беременности и кормлении грудью. Тератогенных эффектов препарата Сирдалуд® у животных не наблюдалось. Поскольку контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось, Сирдалуд® не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В исследованиях на животных показано, что тизанидин выводится с грудным молоком в незначительных количествах, поэтому этот препарат не будет показан кормящим матерям.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Тизанидин может вызывать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, что снижает способность пациента управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Риск возрастает при одновременном употреблении алкоголя. Поэтому пациентам будет рекомендовано не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстрой реакции, такой как вождение транспортных средств или работа с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Одновременное применение тизанидина с препаратами, которые, как известно, являются ингибиторами CYP1A2, может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме может вызвать симптомы передозировки, такие как удлинение интервала QT. Одновременное применение тизанидина с препаратами, которые, как известно, являются ингибиторами CYP1A2, может привести к снижению уровня тизанидина в плазме крови, что может привести к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд®. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, сильными ингибиторами CYP4501A2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином вызывало 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно.
Клинически значимая и длительная артериальная гипотензия может сопровождаться сонливостью, головокружением и низкой психомоторной активностью. Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как некоторые антиаритмические средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, норфлоксацин, пефлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин. Повышение уровня тизанидина в плазме может вызвать симптомы передозировки, такие как удлинение интервала QT.
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина (в высоких дозах) с другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT.
Одновременное применение тизанидина с антигипертензивными средствами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с препаратами, блокирующими β-адренорецепторы, поскольку такая комбинация может потенцировать гипотензию или брадикардию.
У некоторых пациентов наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и тахикардия при внезапном прекращении лечения тизанидином, применявшимся одновременно с антигипертензивными препаратами. В крайних случаях рикошетная гипертония может привести к инсульту.
Одновременное применение тизанидина с рифампицином может привести к снижению концентрации тизанидина в плазме примерно на 50%. Таким образом, терапевтический эффект Сирдалуда® может быть снижен при одновременном назначении Сирдалуда® с рифампицином.
Их одновременного длительного приема следует избегать, но, если это будет сочтено необходимым, дозы будут тщательно скорректированы. Лечение препаратом Сирдалуд® у курильщиков (более 10 сигарет в сутки) приводит к снижению системного действия тизанидина на 30%. Длительное лечение препаратом Сирдалуд® у многокурящих пациентов требует увеличения доз препарата Сирдалуд®.
Одновременное применение Сирдалуда® с другими препаратами центрального действия, например: седативными и снотворными средствами (бензодиазепинами или баклофеном) или с некоторыми антигистаминными средствами и анальгетиками, может потенцировать действие каждого из них и снотворное действие Сирдалуда®. Об этом также следует помнить в случае употребления алкоголя во время лечения препаратом Сирдалуд®, который может непредсказуемо воздействовать на эффект препарата Сирдалуд®, модифицируя или усиливая его. Следует избегать одновременного применения Сирдалуда® с агонистами альфа-2-адренорецепторов (например, клонидином) из-за потенциального аддитивного гипотензивного эффекта.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки 2 мг и 4 мг. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
хранилище
Хранить при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. ПРАВОВОЙ СТАТУС По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
июль 2014 г.
ВЛАДЕЛЕЦ СВИДЕТЕЛЬСТВА О РЕГИСТРАЦИИ
Новартис Фарма АГ, Швейцария.
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret AS, Турция. В случае возникновения побочных реакций сообщить в отдел фармаконадзора Агентства лекарственных средств и медицинских изделий (тел.: 022-88-43-38).
