Фуцис®
планшет
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Фусис®
АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА DCI
Флуконазол
СОЧИНЕНИЕ
1 таблетка содержит: активное вещество: флуконазол - 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг; вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, натрия кроскармеллоза.
ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА
Белые, круглые таблетки со скошенными краями, с насечкой на одной стороне.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
и код АТХ Системный антимикотик; J02AC01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства Флуконазол является противогрибковым средством группы триазолов. Флуконазол обладает противогрибковым действием.
мощный, избирательно ингибирует синтез мембранных стеролов грибковых клеток. Он действует избирательно на Р450-зависимые микотические ферменты. Активен в отношении различных штаммов Candida spp.(в т.ч. при висцеральном кандидозе), Cryptococcus neoformans (в т.ч. при внутричерепных инфекциях), Microsporum spp.и Trychophyton spp.. Флуконазол активен также в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в т.ч. инфекции
внутричерепной), Histoplasma capsulatum. Фармакокинетические свойства
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, общая биодоступность – более 90%. Пища не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 - 1,5 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 30 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки в течение курса лечения с
флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе при однократном введении препарата. Концентрация активного вещества в плазме прямо пропорциональна введенной дозе. Связывается с белками плазмы в соотношении 11-12%. Стабильные уровни флуконазола в плазме достигаются через 4-5 дней лечения.
(при введении 1 раз в сутки). Введение атакующей дозы в первый день, вдвое превышающей рекомендуемую суточную дозу, позволяет со 2-го дня лечения достичь уровня в плазме, эквивалентного 90% от постоянной концентрации в плазме. Флуконазол хорошо диффундирует во все жидкости организма.
Уровень флуконазола в мокроте и слюне аналогичен таковому в плазме.
У больных грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от концентрации препарата в плазме. В роговом слое
эпидермисе, дерме и секрете потовых желез препарат достигает более высоких концентраций, чем в плазме.
Основной путь выведения — почечный (примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций: эндокардиальные, офтальмологические, инфекции легких и мочевыводящих путей.
Слизистый кандидоз: ротоглоточный, пищеводный, неинвазивный бронхолегочный, кандидурия, кожно-слизистый кандидоз и хронический атрофический кандидоз полости рта, вызванный зубными протезами.
Генитальный кандидоз: острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика рецидивов рецидивирующего вагинального кандидоза (3 рецидива в год и более), кандидозного баланита. Криптококкоз, в том числе криптококковый менингит и другие криптококковые инфекции различной локализации. Дерматомикоз, включая дерматомикозы стоп, дерматомикозы туловища, дерматомикозы, отрубевидный лишай, дерматомикозы ногтей (онихомикоз). Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикозы, паракокцидиомикозы, споротрихозы и гистоплазмозы.
Профилактика грибковых инфекций у больных, проходящих цитостатическую терапию или лучевую терапию, у больных СПИДом.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
и может составлять от 50 мг до 400 мг. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях назначают по 400 мг в первый день лечения, затем по 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг. Продолжительность лечения зависит от клинических и микологических эффектов.
При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в дозах 50 - 100 мг 1 раз в сутки, продолжительность лечения 7 - 14 дней. При необходимости лечение может быть более продолжительным у пациентов с иммунодефицитом. Терапия атрофического кандидоза полости рта, вызванного зубными протезами: по 50 мг 1 раз в сутки, в течение 14 дней, одновременно с обработкой зубных протезов антисептиками. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), напр.
при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, слизисто-кожном кандидозе, кандидурии и др.: по 50-100 мг в сутки в течение 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, после
пациенту после полного основного лечения назначают флуконазол в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При вагинальном кандидозе: 150 мг флуконазола вводят внутрь однократно. Для
для снижения частоты рецидивирующего вагинального кандидоза можно назначать дозу 150 мг 1 раз в месяц.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, но колеблется в пределах 4-12 месяцев. Некоторым пациентам может потребоваться более частое введение. При кандидозном баланите: внутрь 150 мг флуконазола однократно. Рекомендуемая доза для профилактики грибковых инфекций составляет 50-400 мг флуконазола один раз в сутки в зависимости от риска развития грибковых инфекций у пациента. Для взрослых с высоким риском развития системных инфекций, например. если предполагается выраженная или длительная нейтропения, рекомендуемая доза для ночного применения составляет 400 мг 1 раз в сутки.
Введение флуконазола следует начинать за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и продолжать еще в течение 7 дней после повышения числа нейтрофильных гранулоцитов выше 1000 клеток/мм3.
. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях различной локализации вводят
400 мг в первый день лечения, затем по 200 – 400 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения зависит от клинического и микологического ответа, но обычно составляет 6-8 недель при криптококковом менингите. Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после проведения больным полного основного лечения, будет осуществляться длительным введением флуконазола в никтемеральной дозе 200 мг.
Дерматомикоз: в случае микозов кожи, включая микоз стоп, дерматомикоз туловища, паховый дерматомикоз, назначают 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день.
Продолжительность лечения: 2–4 недели, при дерматофитии стоп может потребоваться лечение до 6 недель. При отрубевидном лишае - по 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. В некоторых случаях может потребоваться прием дополнительной дозы, а в других случаях достаточно принять 300-400 мг в разовой дозе. Альтернативной схемой лечения является прием препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2-4
недели. При опоясывающем лишае: 150 мг внутрь 1 раз в неделю. Лечение будет продолжаться до замены пораженного ногтя с последующим отрастанием здорового ногтя. Для восстановления ногтей на руках и ногах требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. При глубоких эндемических микозах препарат назначают в дозах 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Продолжительность лечения определяется индивидуально; при кокцидиомикозе – 11 – 24 мес; при паракокцидиомикозе: 2 – 17 месяцев; при споротрихозе: 1 – 16 мес, при гистоплазмозе: 3 – 17 мес. Применение препарата у пожилых людей. Если функция почек не нарушена, препарат назначают в обычных дозах. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) в первый день лечения назначают атакующую дозу 50-400 мг; тогда для
при последующем введении ночная доза флуконазола снижается на 50%.
Пациентам, находящимся на систематическом диализе, дозу флуконазола вводят после каждого сеанса диализа. Применение препарата у детей Детям старше 7 лет флуконазол назначают по рекомендации врача. Ночная доза для детей не должна превышать ночной дозы для взрослых. При кандидозе слизистых рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг/сут. Может в первый день
дозу атаки, которая составляет 6 мг/кг, с целью получения более быстрого
постоянные концентрации. Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики микозов у детей с иммунодефицитом, при высоком риске развития инфекций вследствие нейтропении после цитостатической терапии или лучевой терапии препарат вводят в дозе 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и продолжительность индуцированной нейтропении. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от клинического и микологического ответа.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции указаны в соответствии с классификацией MedDRA по устройствам, системам,
органов и по частоте: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), реже (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/100). 1/1000),
очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Fusys® обычно хорошо переносится.
Гематологические и лимфатические нарушения: реже - нейтропения, лейкопения,
тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реже - аллергические реакции (сыпь, зуд, отек лица, анафилаксия). Со стороны нервной системы: часто - головная боль; реже – головокружение,
судороги.
Желудочно-кишечные расстройства: частые - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; реже - изменение вкусового восприятия.
Гепатобилиарные нарушения: частые - нарушение регуляции функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз) и развитие гепатита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реже - эксфолиативные кожные реакции.
Диагностические исследования: реже - гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Общие расстройства и на уровне места введения: реже - алопеция.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к флуконазолу или другим родственным азольным соединениям, одновременный прием терфенадина и астемизола, беременность и период лактации, детский возраст до 7 лет.
передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, форсированный диурез. 3-часовой сеанс гемодиализа снижает уровень препарата в плазме примерно на 50%.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Пациенты с аномальными значениями печеночных тестов во время лечения флуконазолом будут находиться под наблюдением. При появлении клинических симптомов поражения печени, вызванного флуконазолом, прием препарата необходимо приостановить.
Больные СПИДом чаще склонны к развитию тяжелых кожных реакций на различные лекарственные препараты. Если у пациентов, получавших лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, возникают кожные высыпания, вызванные флуконазолом, лечение флуконазолом следует прекратить.
Если у пациентов с системными/инвазивными грибковыми инфекциями развиваются кожные высыпания, вызванные
приема флуконазола, эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и лечение флуконазолом будет прервано в случае появления полиморфной эритемы.
После длительного лечения онихомикоза флуконазолом иногда может наблюдаться деформация ногтей. Применение при беременности и грудном вскармливании
Следует избегать назначения флуконазола во время беременности, за исключением пациентов с тяжелыми или опасными для жизни грибковыми инфекциями, у которых флуконазол можно применять, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, сходных с концентрациями в плазме крови, поэтому его не рекомендуется применять кормящим женщинам. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами Нет данных о негативном влиянии флуконазола на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Противопоказан одновременный прием флуконазола с терфенадином, в связи с развитием тяжелых аритмий, определяемых удлинением интервала QT. При одновременном применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время. Флуконазол увеличивает период полувыведения пероральных противодиабетических средств: производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид); следует учитывать риск развития гипогликемии.
Одновременное введение флуконазола и фенитоина может вызвать клинически значимое повышение концентрации фенитоина в плазме. В результате при необходимости введения этих препаратов будет контролироваться концентрация фенитоина с коррекцией дозы.
Одновременное введение нескольких доз гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови. Этот эффект не требует изменения режима дозирования.
флуконазола. Флуконазол в дозах 50-200 мг существенно не влияет на эффективность.
комбинированные оральные контрацептивы. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и уменьшению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Рекомендуется контролировать уровень циклоспорина в крови у пациентов, принимающих флуконазол. Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина, или у которых по другим причинам существует повышенный риск токсичности теофиллина, должны находиться под наблюдением на предмет этих признаков во время приема флуконазола, и при появлении симптомов токсичности следует соответствующим образом изменить терапию.
Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию, описаны при одновременном приеме флуконазола и цизаприда. Пациенты, которые лечатся флуконазолом в комбинации с зидовудином, будут находиться под наблюдением, чтобы наблюдать за возникновением возможных побочных реакций, связанных с
зидовудина, AUC зидовудина в этом случае значительно увеличивается. Назначение флуконазола пациентам, одновременно принимающим цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в плазме крови. Всасывание флуконазола клинически значимо не изменяется в случае одновременного приема флуконазола с циметидином или антацидами.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Таблетки 50 мг. По 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 100 мг. По 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 150 мг. По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 150 мг. 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 200 мг. По 4 таблетки в блистере. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.
хранилище
Хранить при температуре 15 - 25?С. Хранить в оригинальной упаковке, для защиты от света и влаги.
Храните в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
апрель 2014 г.
ВЛАДЕЛЕЦ СВИДЕТЕЛЬСТВА О РЕГИСТРАЦИИ
KUSUM ЗДРАВООХРАНЕНИЕ PVT. ООО, ИНДИЯ
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
Кусум Здравоохранение Pvt. ООО
SP 289 (A), Риико Индл. Район, Чопанки, Бхивади (Радж), Индия.
В случае возникновения побочных реакций сообщить в отдел фармаконадзора.
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий тел. 022-88-43-38
