БРЯНСОПТ
глазные капли, суспензия
КОММЕРЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
Бринзопт
ДКИ ДЕЙСТВУЮЩЕГО ВЕЩЕСТВА
Бринзоламид
СОЧИНЕНИЕ
1 мл глазных капель, суспензия содержит: активное вещество: бринзоламид 10 мг; вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер 974 P, маннит (Е421), натрия хлорид, эдетата динатрия дигидрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная для регулирования рН, вода очищенная.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Глазные капли, суспензия.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Белая или почти белая суспензия, которая может представлять собой легко редиспергируемый осадок при перемешивании.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
и код АТС Противоглаукоматозные и миотические средства, ингибиторы карбоангидразы, S01EC04.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства Карбоангидраза (КА) представляет собой фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая глаза. Карбоангидраза катализирует обратимую реакцию, при которой углекислый газ соединяется с водой и отделяет воду от угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарных отростков глаза снижает секрецию водянистой влаги, вероятно, за счет замедления образования бикарбонат-ионов с последующим снижением транспорта натрия и воды. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), которое является основным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва и уменьшения поля зрения при глаукоме.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (AC-II), преобладающего изофермента в глазах, с in vitro CI50 = 3,2 нМ и Ki = 0,13 нМ для AC-II. Фармакокинетические свойства. После местного применения в глаза бринзоламид всасывается в общий кровоток. Из-за высокого сродства к AC-II бринзоламид широко распределяется в эритроцитах и имеет длительный период полувыведения из цельной крови (в среднем около 24 недель). У человека образуется метаболит N-дезэтилбринзоламид, который также связывается с АЦ и накапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается главным образом с AC-I в присутствии бринзоламида. В плазме концентрации как бринзоламида, так и N-дезэтилбринзоламида низкие и обычно ниже предела количественного определения (<7,5 нг/мл). С белками плазмы связывается слабо (примерно 60%).
Бринзоламид выводится преимущественно почками (приблизительно 60%). Приблизительно 20% дозы было обнаружено в моче в виде метаболита. Бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид являются преобладающими компонентами в моче вместе со следами метаболитов N-десметоксипропила и O-десметила.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Бринзопт показан для снижения повышенного внутриглазного давления при: глазной гипертензии открытоугольной глаукоме - в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-блокаторы, или у взрослых пациентов, которым бета-блокаторы противопоказаны, или в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам. блокаторы или аналоги простагландинов.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Дозировки При монотерапии или в комбинации доза препарата Бринзопт составляет одну каплю, вводимую в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в день. Некоторые пациенты могут лучше реагировать на лечение одной каплей три раза в день.
При замене другого антиглаукомного офтальмологического препарата на Бринзопт введение другого препарата необходимо прекратить и начать лечение Бринзоптом, начиная со следующего дня. Если используется более одного местного офтальмологического препарата, другие препараты следует вводить отдельно с интервалом не менее 5 минут.
Если пропущена доза, лечение следует продолжить следующей дозой, как и планировалось изначально. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) три раза в день.
Способ применения Офтальмологическое введение.
После закапывания рекомендуется носослезная окклюзия или легкое закрытие века. Это может снизить системную абсорбцию офтальмологических препаратов, что приведет к уменьшению системных побочных реакций. Флакон необходимо хорошо встряхнуть перед использованием.
Во избежание загрязнения капельницы и суспензии избегайте прикосновения к векам, прилегающим поверхностям или другим поверхностям. Флакон следует держать плотно закрытым между администрациями. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Дети и подростки. Эффективность и безопасность препарата Бринзопт у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены, и применение препарата у таких пациентов не рекомендуется. Однако опыт работы с детьми ограничен.
Безопасность и эффективность бринзоламида изучались у небольшого числа пациентов в возрасте до 6 лет. Печеночная и почечная недостаточность Применение бринзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому его применение у этих пациентов не рекомендуется. Применение бринзоламида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не изучалось. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно через почки, Бринзопт противопоказан этим пациентам.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции описываются по классификации MedDRA по приборам, системам и органам по частоте:
очень часто (≥1/10);
частые (≥1/100 и <1/10);
реже (≥1/1000 и <1/100);
редко (≥1/10000 и <1/1000);
очень редко (<1/10000),
с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).
Классификация по устройствам, системам и органам Предпочтительная терминология MedDRA Инфекции и инвазии Нечасто: назофарингит, фарингит, синусит Частота неизвестна: ринит Гематологические и лимфатические нарушения Нечасто: снижение количества эритроцитов, повышение содержания хлора в плазме крови Нарушения иммунной системы С неизвестной частотой: гиперчувствительность Психические расстройства Реже: апатия, депрессия, депрессивное состояние, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.
Заболевания нервной системы
Часто: дисгевзия, головная боль. Нечасто: сонливость, двигательная дисфункция, амнезия, нарушение памяти, головокружение, парестезии. Частота неизвестна: тремор, гипестезия, агевзия.
Заболевания глаз
Часто: блефарит, нечеткость зрения, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия глаз. Нечасто: эрозии роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, глазные отложения, изменение цвета роговицы, дефекты. эпителия роговицы, нарушения эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения чашечка/диск на уровне зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление глаза, воспаление тарзальных желез, диплопия, псевдорефлексивные явления, светобоязнь , фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склер, астенопия, дискомфорт в глазах, нарушение чувствительности глаз, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаз, субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, корки по краям век, отек век , интенсивное слезотечение Неизвестно: нарушения роговицы, нарушения зрения, воспаление глаз, аллергия на глаза, мадароз, заболевания век, эритема век Акустические и вестибулярные нарушения Нечасто: шум в ушах С неизвестной частотой: головокружение
Сердечные расстройства
Нечасто: кардиореспираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, учащенное сердцебиение, нерегулярный сердечный ритм. Частота неизвестна: аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия, повышение артериального давления, учащение пульса. Респираторные, торакальные нарушения. боль в глотке, раздражение горла, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, ретроназальные выделения, ринорея, чихание, сухость в носу. Частота неизвестна: бронхиальная астма.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто: ксеростомия; нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, повышенная перистальтика кишечника, желудочно-кишечные расстройства, гипестезии полости рта, парестезии полости рта.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: крапивница, транзиторная сыпь, макуло-папулезная сыпь, генерализованный зуд, алопеция, ощущение растяжения кожи. Частота неизвестна: дерматит, эритема.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечасто: боль в спине, мышечные спазмы, миалгия Частота неизвестна: артралгия, боль в конечностях Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: боль в почках Частота неизвестна: поллакиурия Нарушения со стороны половой системы и молочных желез Нечасто: эректильная дисфункция
В небольших краткосрочных клинических исследованиях примерно у 12,5% включенных в исследование детей наблюдались побочные реакции, связанные с вводимым лекарством, большинство из которых представляли собой несерьезные побочные реакции со стороны глаз, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, выделения из глаз и слезотечение.
Дисгевзия (горький или необычный вкус после закапывания) была наиболее частой системной побочной реакцией во время клинических испытаний бринзоламида. Скорее всего, это связано с прохождением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Носослезная окклюзия или легкое закрытие век после закапывания может помочь уменьшить частоту этого эффекта.
БРИНЗОПТ – ингибитор карбоангидразы сульфонамидной структуры, который всасывается системно. Воздействие на желудочно-кишечный тракт, нервную систему, гематологические, почечные и метаболические эффекты обычно связаны с системным введением ингибиторов карбоангидразы.
Побочные реакции того же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы, могут возникать после местного применения.
При применении бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту неожиданных побочных реакций не наблюдалось. Побочные реакции, наблюдаемые при применении адъювантной терапии, наблюдались при введении каждого действующего вещества отдельно.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Известная гиперчувствительность к сульфаниламидам. Тяжелая почечная недостаточность. Гиперхлоремический ацидоз.
передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживать жизненно важные функции. Могут возникнуть: нарушение электролитного баланса, ацидоз и возможное влияние на нервную систему. Следует контролировать концентрацию электролитов в плазме (особенно калия) и рН крови.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Системные эффекты Бринзопт является ингибитором карбоангидразы сульфонамидной структуры и, несмотря на местное применение, всасывается системно. Те же типы побочных реакций, которые приписываются сульфонамидам, могут возникать в случае местного применения.
Если появляются признаки серьезных реакций или реакций гиперчувствительности, прекратите прием этого лекарства. Сообщалось о нарушениях кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до одной недели. Пациентов с аномалиями или выраженной незрелостью почечной трубки следует лечить бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, поскольку существует риск метаболического ацидоза. Ингибиторы карбоангидразы, вводимые перорально, могут ухудшить способность выполнять действия, требующие концентрации внимания и/или физической координации у пожилых пациентов.
Бринзопт всасывается системно, поэтому они могут возникать после местного применения. Сопутствующее лечение У пациентов, получающих пероральное лечение ингибиторами карбоангидразы, назначаемыми одновременно с препаратом Бринзопт, существует потенциальный аддитивный эффект системных реакций, которые, как известно, ингибируют карбоангидразу.
Одновременное применение препарата Бринзопт и пероральных ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется. Первоначально применяли бринзоламид совместно с тимололом во время адъювантной терапии глаукомы. Кроме того, изучалось влияние бринзоламида на снижение внутриглазного давления (ВГД), используемого в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина травопросту. Отсутствуют долгосрочные данные об использовании бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту.
Опыт лечения бринзоламидом пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Рекомендуется осторожность при лечении этих пациентов и строгий контроль внутриглазного давления (ВГД). Бринзоламид не изучался у пациентов с закрытоугольной глаукомой, поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется. Возможная роль бринзоламида на функцию эндотелия роговицы не исследовалась у пациентов с повреждением роговицы (особенно у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток).
Пациенты, которые носят контактные линзы, специально не изучались, и при лечении бринзоламидом рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а ношение контактных линз может увеличить риск для роговицы. Тщательный мониторинг также рекомендуется в других случаях повреждения роговицы, например, у пациентов с диабетом.
Бензалкония хлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринзопт содержит хлорид бензалкония, необходим тщательный контроль при частом или длительном применении у пациентов с ксерофтальмией или в случаях поражения роговицы.
Применение Бринзопта у пациентов, носящих контактные линзы, не изучалось. Brinzopt содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, меняет цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.
Пациентов следует проинструктировать о необходимости снять контактные линзы перед применением Бринзопта и подождать 15 минут после закапывания дозы, прежде чем снова надевать их. Возможные эффекты рикошета после прекращения лечения Бринзоптом не изучались; ожидается, что эффект снижения внутриглазного давления продлится 5-7 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью Беременность
Отсутствуют адекватные или ограниченные данные о применении бринзоламида беременными женщинами. Исследования на животных показали токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Бринзопт не рекомендуется применять при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим меры контрацепции. Лактация Неизвестно, выделяется ли бринзоламид/его метаболиты с грудным молоком.
Исследования на животных показали экскрецию бринзоламида с молоком. Бринзоламид следует применять в период грудного вскармливания только тогда, когда польза грудного вскармливания для ребенка и польза лечения для женщины перевешивают возможные риски.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами Преходящая нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Если после закапывания возникает нечеткость зрения, пациент должен подождать, пока зрение вернется к норме, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами. Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут нарушать способность пожилых пациентов выполнять задачи, требующие бдительности и/или физической координации.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Специальных исследований взаимодействия Бринзопта с другими лекарственными средствами не проводилось. В клинических исследованиях, в которых бринзоламид применяли одновременно с офтальмологическими препаратами с аналогами простагландинов и с тимололом, нежелательных взаимодействий выявлено не было. Комбинация бринзоламида с миотиками или адреномиметиками при сопутствующей терапии глаукомы не оценивалась.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, хотя применяется местно, всасывается системно. Сообщалось о кислотно-щелочном дисбалансе после перорального приема ингибиторов карбоангидразы. У пациентов, получающих бринзоламид, необходимо учитывать возможность этих взаимодействий. Изоферменты цитохрома P-450, ответственные за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут ингибировать метаболизм бринзоламида с помощью CYP3A4.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Однако кумуляция бринзоламида маловероятна, так как элиминация в основном осуществляется почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ УПАКОВКИ
Глазные капли, суспензия, не менее 5 мл во флаконе с дозатором-капельницей. Одна упаковка вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
хранилище
Хранить при температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года. Срок действия после первого открытия – 28 дней. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
декабрь 2014 г.
ВЛАДЕЛЕЦ СВИДЕТЕЛЬСТВА О РЕГИСТРАЦИИ
SC Rompharm Company SRL, Румыния
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
SC Rompharm Company SRL ул. Eroilor 1А, Отопени, 075100, Румыния
В случае возникновения нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора Агентства по лекарственным средствам и медицинским изделиям (тел.: 0 22 88 43 38)