Винпоцетин 0,5% р-р в/в. 2 мл

ВИНПОЦЕТИН-БП

раствор для инъекций

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Винпоцетин-ВР

DCI активного вещества

винпоцетин

композитор

1 мл раствора для инъекций содержит:

активное вещество: винпоцетин – 5 мг;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, кислота аскорбиновая, пиросульфит натрия, сорбитол, кислота винная, вода для инъекций.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Инъекционный раствор.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая или зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа и код АТС

Другие психостимуляторы и ноотропы; N06BX18.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамические свойства

Винпоцетин — соединение комплексного действия, благоприятно влияющее на мозговой метаболизм и кровоток, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротекторное действие: уменьшает вредное влияние цитотоксических реакций, вызванных аминокислотами со стимулирующей ролью. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+ и Ca2+ каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает поглощение и использование глюкозы и кислорода в тканях головного мозга. Повышает устойчивость мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, которая является исключительным источником энергии для головного мозга, на уровне гематоэнцефалического барьера; направляет метаболизм глюкозы на более энергетически выгодный аэробный путь; селективно ингибирует Са2+-кальмодулин-зависимую циклическую гуанозинмонофосфатную (цГМФ) фосфодиэстеразу; увеличивает концентрацию цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; увеличивает мозговой оборот норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантным действием; благодаря всем этим эффектам винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию головного мозга : препарат угнетает агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформационную способность эритроцитов и блокирует захват аденозина; способствует транспорту кислорода в ткани головного мозга за счет снижения сродства эритроцитов к кислороду. Винпоцетин избирательно увеличивает мозговой кровоток : препарат увеличивает мозговую фракцию сердечного выброса; уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, фракция выброса, частота пульса, общее периферическое сопротивление); не вызывает «эффекта обкрадывания», наоборот, при введении улучшает кровоток в поврежденных (но еще не некротизированных) ишемизированных участках, плохо перфузируемых (феномен обратного обкрадывания).

Фармакокинетические свойства

При парентеральном введении кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер). В организме человека 66% винпоцетина связывается с белками плазмы. Клиренс, эквивалентный 66,7 л/ч, превышает объем печеночной плазмы (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

Метаболизм : основной метаболит винпоцетина – аповинкамовая кислота (ААВ) образуется в количестве 25-30%. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидроксивинпоцетин, гидрокси-ААВ, глицинат дигидрокси-аповинкаминовой кислоты и продукты их конъюгации (сульфаты и глюкуронаты). Важной и положительной характеристикой винпоцетина является то, что благодаря его метаболизму он не кумулирует и поэтому нет необходимости корректировать дозы при нарушении функции почек или печени.

Выведение : Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,74–5,0 часов. Основной путь выведения - с мочой и фекалиями в пропорции 60 - 40%. ААВ выводится путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы и пути введения винпоцетина.

Изменения фармакокинетических свойств в особых случаях (например, возраст, сопутствующие заболевания): поскольку винпоцетин особенно показан при лечении пожилых людей, у которых хорошо известны фармакокинетические изменения — снижение всасывания, различное распределение и метаболизм, снижение выведения — важно Кинетические исследования следует проводить в этой возрастной группе, особенно в отношении длительного применения. Результаты показали, что фармакокинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от таковой у молодых людей, более того, не происходит накопления. При заболеваниях почек или печени можно рекомендовать обычную дозу, поскольку винпоцетин не кумулирует даже у этих пациентов, что позволяет применять его в течение длительного времени.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ

В неврологии : острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт, постинсультные состояния). Неврологические и психические расстройства у больных с нарушением мозгового кровообращения (нарушения памяти, головокружение, афазия, апраксия, двигательные нарушения, головные боли). Энцефалопатия (гипертоническая, посттравматическая). Сосудистая деменция. Вертебробазилярная недостаточность.

В офтальмологии: хронические заболевания сосудов глаза (дегенеративные изменения сосудистой оболочки, сетчатки и макулы, парциальные тромбозы артерий, вторичная глаукома).

В ЛОР-органах : тугоухость сосудисто-токсического происхождения (в т.ч. медикаментозная) или другой этиологии (старческая тугоухость), болезнь Меньера, кохлео-вестибулярный неврит.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат вводят медленно, только внутривенно (80 капель/мин). Терапию начинают с ночной дозы 20 мг (развести в 500 мл инфузионного раствора). При хорошей переносимости дозу препарата можно увеличить на 2-3 дня до максимальной дозы 1 мг/кг/сут. Продолжительность лечебного курса 10-14 дней. После достижения клинического улучшения препарат принимают внутрь, рекомендуемая доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 5 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени. Рекомендуется постепенно прекращать введение препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Представленные ниже побочные реакции классифицируются по частоте, по устройствам, системам и органам. Группы частоты по классификации MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), реже (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000). и <1/1000) и очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным).

Гематологические и лимфатические нарушения : редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы : очень редко - гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : очень редко — гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Психические расстройства : редко - нарушения сна (бессонница или сонливость), повышенная возбудимость; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы : реже - головная боль; редко: ступор, амнезия, головокружение, дисгевзия, гемипарез; очень редко - тремор, судороги.

Со стороны органов зрения: редко - папиллярный отек, гиперемия конъюнктивы.

Акустические и вестибулярные нарушения : реже — головокружение; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца : редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, сердцебиение; очень редко - аритмии, мерцательная аритмия. Сосудистые нарушения : реже - артериальная гипотензия; редко - артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко - колебания АД.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: реже - дискомфорт в животе, ксеростомия, тошнота; редко - диспепсия: боль в животе, запор, диарея, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : редко - эритема, обильное потоотделение, зуд, крапивница, кожная сыпь; очень редко - дерматит.

Общие расстройства и на уровне места введения : редко - астения, слабость, чувство жара; очень редко - дискомфорт в груди, гипотермия. Диагностические исследования: реже - падение АД; редко - повышение АД, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/увеличение числа эозинофилов; нарушение регуляции активности ферментов печени; очень редко - увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение уровня эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца с тяжелым течением, тяжелые нарушения ритма сердца, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.

передозировка

В специальной литературе подтверждается безопасность длительного приема винпоцетина в дозе 60 мг в сутки. Побочных реакций не возникает даже при приеме доз, в 10 раз превышающих рекомендованные в медицинской практике (примерно 360 мг).

СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат в острой фазе геморрагического инсульта. В этом случае препарат вводят парентерально только после стихания острых симптомов (обычно на 5-7-й день). Винпоцетин не обладает нефро- и гепатотоксическим действием, при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек нет необходимости в коррекции дозы. Требуется осторожность при назначении винпоцетина пациентам, принимающим гипотензивные препараты или препараты, удлиняющие интервал QT (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол).

Администрация у детей

Безвредность и эффективность применения винпоцетина у детей не установлена. Опыт применения препарата пациентам до 18 лет ограничен.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Винпоцетин противопоказан при беременности. При необходимости введения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Пациентам, принимающим винпоцетин, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Комбинированные пероральные контрацептивы, макролиды (кларитромицин, эритромицин), кетоконазол потенцируют действие и побочные эффекты винпоцетина. Противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин), барбитураты уменьшают эффекты винпоцетина. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на ЦНС, антиаритмическими и антикоагулянтами.

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА

Раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл.

По 10 ампул по 2 мл и 5 мл, 5 ампул по 10 мл вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

сохранение

Хранить при температуре ниже 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ

По рецепту врача.

ОБЛАДАЕТ РЕГИСТРАЦИОННЫМ СВИДЕТЕЛЬСТВОМ

SC Balkan Pharmaceuticals SRL,

Молдова

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

SC Balkan Pharmaceuticals SRL,

муниципий Кишинэу, улица Градеску 4,