ОМЕПРАЗОЛ
капсула
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Омепразол
DCI активного вещества
Омепразол
композитор
1 капсула содержит:
активное вещество: омепразол 20 мг (в виде пеллет омепразола 8,5%);
вспомогательные вещества: динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, сахар, маннит, гидроксипропилметилцеллюлоза-Е5, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, тальк, титана диоксид;
оболочка капсулы: желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы.
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с белыми полусферическими концами.
Содержимое капсулы: гранулы белого или кремового цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Противоязвенный. Ингибитор протонной помпы. А02В С01.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Омепразол проявляет антисекреторное и противоязвенное действие.
Механизм действия определяется способностью омепразола ингибировать протонную помпу Н + -К + -АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает гранулы (микрогранулы). Гранулы проходят в двенадцатиперстную кишку, где высвобождают омепразол в щелочной среде. После всасывания с током крови омепразол проникает в слизистую оболочку желудка и в просвет канальцев париетальных клеток, где находится в кислой среде (pH<3,0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразол ( СА-О). СА-О связывает SH-группы Н + -К + -АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует активность фермента. Это приводит к дерегуляции конечной стадии секреции соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо снижает уровень базальной (недоеденной) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Уменьшает общий объем желудочной секреции, элиминацию пепсина. Эффективно ингибирует как ночную, так и дневную выработку кислоты.
После однократного приема в дозе 20 мг эффект достигается в течение первого часа и достигает максимума через 2 часа. Угнетение стимулированной секреции на 50% сохраняется в течение 24 часов, при этом уровень рН>3,0 сохраняется в течение 17 часов. Стойкое снижение секреции развивается на 4-й день лечения. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2-3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и проявляет цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, предотвращает обратную диффузию протонов из просвета желудка в его слизистую оболочку).
Проявляет бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori (значение минимальной подавляющей концентрации 25-50 мкг/мл), повышает чувствительность бактерий к антибиотикам и эрадикационной терапии. Антихеликобактерные комбинации антибиотиков с включением омепразола обеспечивают эрадикацию бактерий не менее чем на 85%.
При лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель заживление язвы происходит у 93% больных, при лечении язвенной болезни желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96%, заживление пептических язв пищевода происходит у 90% больных.
Фармакокинетические свойства
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 30-40% в результате эффекта «первого прохождения» через печень. После приема препарата в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,26±0,41 мкг/мл и достигается через 1,38±0,32 часа. При повторных введениях за счет торможения собственного метаболизма увеличивается всасывание омепразола и повышается его биодоступность.
Связывается с белками плазмы в пропорции 95% (альбумин и альфа -1 -кислый гликопротеин). Объем распределения 0,2-0,5 л/кг.
Омепразол метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразола, сульфидных и сульфопроизводных омепразола. R-энантиомер омепразола в этом случае действует как ингибитор собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3-5% людей имеют дефектные гены CYP2C19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатском населении доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.
Выводится в основном через почки в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Общий клиренс составляет 7,14-8,57 мл/мин/кг. Период полувыведения у людей с сохранной функцией печени составляет 0,5-1 час, при хронической печеночной недостаточности может увеличиваться до 3 часов. При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается прямо пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пожилых людей возможно замедление метаболизма омепразола и повышение его биодоступности.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
НПВП-гастропатия;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стресс-индуцированная язва, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
острый панкреатит (для исключения панкреатической секреции);
Эрадикационная терапия Helicobacter pylori у больных с инфицированными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексного лечения).
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Его принимают внутрь, желательно утром перед едой. Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая и не открывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям при острой язве двенадцатиперстной кишки назначают по 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.
При обострении язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, НПВП-гастропатии назначают по 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг (1 капсула) 2 раза в сутки в течение 7-14 дней (в зависимости от применяемой схемы эрадикации).
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают внутрь по 10-20 мг 1 раз в сутки курсами по 2-4 недели, 2 раза в год (при сезонном течении болезни) или непрерывно.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально, в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. При правильно подобранной дозе уровень секреции не должен превышать 10 ммоль кислоты/час или 5 ммоль кислоты/час после резекции желудка. Обычно лечение начинают с дозы 60 мг/сут (3 капсулы), увеличивая ее при необходимости до 80-120 мг/сут (4-6 капсул), разделенной на 2-3 приема. Возможен длительный прием препарата (до 5 лет).
Максимальная доза на один прием — 40 мг, максимальная суточная доза — 120 мг. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза никтемерала не превышает 20 мг (1 капсула).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные опухоли (включая кисты и полипы): образование железистых кист желудка и гиперплазии париетальных клеток при длительном лечении (доброкачественные, обратимые).
Гематологические и лимфатические нарушения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: сыпь и зуд, крапивница, ринорея, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны органов зрения: в единичных случаях – необратимые нарушения зрения.
Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, изменение вкуса, сухость во рту, стоматит; атрофический гастрит; гепатит и нарушения функции печени (у пациентов с уже существующими заболеваниями печени).
Психические расстройства: депрессия, возбуждение,
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, энцефалопатия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миастения, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:дизурия, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.
Прочие: в единичных случаях - гинекомастия, периферические отеки, обильное потоотделение, алопеция.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания.
ДОЗИРОВКА
Омепразол малотоксичен. При введении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал интоксикации. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью при приеме чрезмерно высоких доз возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, ксеростомии, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота нет. К неотложным мерам относятся прекращение приема препарата, симптоматическое и поддерживающее лечение, направленное на устранение возникших нарушений. Гемодиализ неэффективен.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
Перед началом лечения омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. возможна маскировка симптомов и создание затруднений при постановке правильного диагноза.
При затруднении глотания капсулы вскрывают, содержимое смешивают со слабокислой жидкостью (сок, йогурт, сливки) и принимают внутрь сразу или в течение 30 мин.
Длительная перманентная терапия
Длительная противорецидивная терапия омепразолом показана больным с эндоскопически подтвержденной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) III-IV стадии по Савари-Миллеру, при осложнениях ГЭРБ (пищевод Барретта, стриктура или язва пищевода) назначение лекарственных препаратов снижающие тонус нижнего пищеводного сфинктера, при ГЭРБ II стадии по Савари-Миллеру с 2 предшествующими обострениями, при низких значениях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера.
Использование в педиатрии
Опыт применения омепразола у детей до 5 лет ограничен. Применение омепразола у пациентов этой возрастной категории возможно только по жизненным показаниям.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Он противопоказан при беременности. Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Если введение необходимо в период лактации, грудное вскармливание будет прервано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Прием омепразола не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном назначении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не определялось.
Замедляет всасывание лекарственных средств, зависящих от рН – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Задерживает элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 – варфарина, диазепама, фенитоина.
Кларитромицин и омепразол при одновременном введении повышают концентрацию друг друга в плазме и усиливают антихеликобактерное действие.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Капсулы 20 мг. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
сохранение
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºC .
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Легальное положение
По рецепту врача.
Дата последней редакции текста
Май 2013.
Название и адрес производителя
УПМ из Борисовского САД , Республика Беларусь,
Минская область, город г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27
тел./факс +375(177)735612.
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий
(тел. 022-88-43-38)