МЕЛОФЛЕКС
раствор для инъекций
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
МЕЛОФЛЕКС
DCI активного вещества (веществ).
Мелоксикам
композитор
1 мл раствора содержит:
активное вещество: мелоксикам 10 мг.
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид раствор 1М, вода для инъекций.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
раствор для инъекций
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВА
Прозрачный раствор желтого цвета с зеленым оттенком, без посторонних частиц.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты, оксикамы. Код УВД: M01AC06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса эноловых кислот с противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами Мелоксикам продемонстрировал значительную противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Указанные эффекты обусловлены ингибированием синтеза простагландинов, известных медиаторов воспаления.
Фармакокинетические свойства
Поглощение
После внутримышечного введения мелоксикам полностью всасывается. Относительная биодоступность по сравнению с пероральным приемом составляет примерно 100%. Коррекции дозы при переходе с внутримышечного на пероральное введение не требуется.
После внутримышечного введения мелоксикама в дозе 15 мг максимальная концентрация в плазме около 1,62 мкг/мл достигается примерно через 60 минут.
распределение
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99%).
Мелоксикам переходит в синовиальную жидкость, достигая концентраций со значениями примерно вдвое меньше, чем в плазме.
Биотрансформация
Мелоксикам подвергается выраженной биотрансформации в печени. В моче были идентифицированы четыре различных метаболита, все из которых неактивны с фармакодинамической точки зрения.
увольнять
Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, которые выводятся в равных пропорциях с мочой и фекалиями. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями, при этом с мочой выводятся только следы исходного соединения.
Средний период полувыведения составляет примерно 20 часов. Среднее значение общего плазменного клиренса составляет 8 мл/мин.
Линейность/нелинейность
Было показано, что после перорального или внутримышечного введения мелоксикам имеет линейные фармакокинетические свойства в терапевтических дозах от 7,5 мг до 15 мг.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат. Раствор мелоксикама для инъекций рекомендуется для начального и краткосрочного симптоматического лечения следующих состояний:
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- Анкилозирующий спондилоартрит.
ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Побочные эффекты можно свести к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Внутримышечное введение следует проводить только в первые дни лечения. Лечение будет продолжено пероральными лекарственными формами (таблетками).
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг мелоксикама один раз в сутки в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 15 мг мелоксикама в сутки.
Максимальная рекомендуемая доза мелоксикама, назначаемого в виде таблеток, суппозиториев и раствора для инъекций, не должна превышать 15 мг в сутки.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью на гемодиализе
Доза не должна превышать 7,5 мг мелоксикама в сутки.
Дети и подростки
Применение детям и подросткам в возрасте до 15 лет не рекомендуется.
Способ администрирования
МЕЛОФЛЕКС 10 мг/мл следует вводить глубоко внутримышечно.
Раствор для инъекций МЕЛОФЛЕКС 10 мг/мл нельзя вводить внутривенно.
Во избежание возможной несовместимости содержимое ампул MELOFLEX 10 мг/мл не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные реакции классифицируют по частоте, используя следующие правила:
- очень частые побочные реакции (≥ 1/10);
- частые побочные реакции (≥1/100 и <1/10);
- менее частые побочные реакции (≥1/1000 и <1/100);
- редкие побочные реакции (≥1/10000 и <1/1000);
- очень редкие побочные реакции (< 1/10000);
- побочные реакции с неизвестной частотой (которая не может быть оценена по имеющимся данным);
Сердечные расстройства
Часто: отек.
Нечасто: сердцебиение.
Гематологические и лимфатические нарушения
Часто: анемия.
Нечасто: изменение количества клеток крови, в том числе изменение лейкоцитарной формулы и тромбоцитопения. Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, по-видимому, является благоприятным фактором для возникновения цитопении.
Заболевания нервной системы
Часто: спутанность сознания, головная боль.
Нечасто: головокружение, шум в ушах (звон в ушах), сонливость.
Редко: спутанность сознания и дезориентация.
Заболевания глаз
Редко: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко: возникновение приступов астмы у людей с аллергией на ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или другие НПВП.
Желудочно-кишечные расстройства
Частые: диспепсия (чувство пищеварительного дискомфорта, появляющееся после еды), тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.
Нечасто: отрыжка, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стоматит, эзофагит.
Редко: перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит.
Почечные и мочевые расстройства
Менее частые: изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и/или мочевины).
Редко: острая почечная недостаточность.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Частые: зуд, преходящая кожная сыпь.
Нечасто: крапивница.
Редко: реакции фоточувствительности, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Сосудистые расстройства
Нечасто: артериальная гипертензия, транзиторная эритема лица и шеи.
Общие расстройства и на уровне места введения
Часто: уплотнение в месте инъекции.
Нечасто: боль в месте инъекции.
Нарушения иммунной системы
Редко: ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактоидные/анафилактические реакции.
Гепатобилиарные расстройства
Нечасто: преходящие изменения параметров функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина в сыворотке).
Редко: гепатит.
Психические расстройства
Редко: расстройства настроения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или к любому из компонентов препарата;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВП);
- активное воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не получавших диализ;
- манифестные желудочно-кишечные кровотечения, недавние цереброваскулярные кровоизлияния или признаки системных геморрагических расстройств;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- при лечении послеоперационной боли после аорто-коронарного шунтирования (АКШ).
- дети и подростки в возрасте до 15 лет;
- беременность и кормление грудью.
передозировка
симптом
Острые симптомы передозировки НПВП обычно ограничиваются вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при реанимационных мероприятиях. Также может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение.
Тяжелые интоксикации могут вызвать артериальную гипертензию, острую почечную недостаточность, дисфункцию печени, угнетение дыхания, кому, судороги, сердечно-сосудистый коллапс и остановку сердца.
В случае терапевтического применения НПВП сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые могут возникать после передозировки.
Уход
Не существует известного антидота при передозировке мелоксикама.
Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее жизненно важные функции.
Введение колестирамина в дозе 4 г 3 раза в день может ускорить выведение мелоксикама.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ОСОБЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ
МЕЛОФЛЕКС следует назначать с осторожностью при наличии факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например: артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Другие предупреждения и меры предосторожности
Введение мелоксикама следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
При застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме и других заболеваниях почек или лечении диуретиками, антигипертензивными средствами, обширных оперативных вмешательствах с последующим уменьшением ОЦК существует риск развития почечной недостаточности, поэтому в начале лечения будет проводиться тщательный мониторинг диуреза и функции почек.
МЕЛОФЛЕКС может вызывать случайное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени. В большинстве случаев увеличение может быть небольшим и преходящим по сравнению с нормальными значениями. Если эти нарушения являются значительными или постоянными, введение МЕЛОФЛЕКС следует прекратить и провести последующие тесты.
МЕЛОФЛЕКС следует назначать с осторожностью пожилым пациентам, так как у них повышен риск почечной, печеночной или сердечной недостаточности.
MELOFLEX может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Введение МЕЛОФЛЕКСа может повлиять на фертильность и не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Таким образом, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема МЕЛОФЛЕКС 10 мг/мл у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Прием МЕЛОФЛЕКС противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Специальных исследований влияния лечения мелоксикамом на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Однако при возникновении побочных реакций, таких как нарушения зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, таких действий следует избегать.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ, ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Эффекты других препаратов могут быть изменены или эти препараты могут изменить эффекты мелоксикама, если их вводить одновременно:
- ацетилсалициловая кислота, салицилаты
- другие нестероидные воспалительные препараты
- антидепрессанты, такие как: флувоксамин, флуоксетин, пароксетин, сертралин, циталопрам, эсциталопрам
- литий
- метотрексат
- диуретики
- антигипертензивные
- холестирамин
- циклоспорин
- пероральные противодиабетические средства
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, УПАКОВКА
Раствор для инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл в ампулах. В каждой 3 или 5 стеклянных ампул гидролитического класса I, снабженных разрывным кольцом, вместе с инструкцией по применению в коробке.
сохранение
Хранить при температуре ниже 25oC, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ДЕЙСТВИЯ
4 года.
ЛЕГАЛЬНОЕ ПОЛОЖЕНИЕ
По рецепту врача.
ДАТА ПОСЛЕДНЕЙ РЕДАКЦИИ ТЕКСТА
Февраль 2013
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
SC Rompharm Company SRL
ул. Eroilor 1А, Отопени, 075100, Румыния
В случае любой нежелательной реакции сообщить в отдел фармаконадзора
Агентство лекарственных средств и медицинских изделий
(тел. 022-88-43-38)
